卟啉类衍生物合成与应用的研究进展

卟啉类衍生物由于共轭平面结构具有良好的光谱学性能和电化学性能,在临床医学、材料科学及生物学等诸多领域有着异常广泛的应用,其研究与开发日益活跃,引起越来越多科学工作者的关注。本文综述了卟啉类衍生物的合成与应用的研究现状和进展,并为今后卟啉类衍生物合成与设计指明了方向。

卟啉类衍生物的合成

卟啉类衍生物的合成已有七十余年的历史,其合成方法有以吡咯为原料的全合成,也有以易得的天然产物,如血红素等为原料进行半合成。自报道血卟啉衍生物(hematoporphyrin derivatives简称HpD)与激光结合用于诊治癌症以后,有关卟啉类的化学和临床研究,也迅速开展起来。1982年报道了单乙酰血卟啉、双乙酰血卟啉和乙酰氧乙基乙烯次卟啉在动物体内有对肿瘤的光敏活性,而纯血卟啉、原卟啉和羟乙基乙烯次卟啉却无效。

卟啉衍生物功能化石墨烯材料的光电性能新进展

石墨烯是一种新型二维近似平面结构的碳纳米材料,具有非常卓越的光电性能,为更好地发挥其优异性能,对其表面功能化改性颇受人们关注。重点阐述了卟啉类衍生物对石墨烯的共价和非共价功能化修饰及通过共价和非共价方式构筑其纳米复合材料和此纳米材料在非线性光学和电化学传感器制备等应用中的最新研究进展,并展望了石墨烯卟啉杂化材料在相关领域里的应用。

声敏剂的构效关系研究进展

目的:为声敏剂的结构修饰及筛选声动力活性更好的声敏剂提供参考。方法:以"声动力疗法""声敏剂""构效关系""Sonodynamic therapy""Sonosensitizer""Structure-activity relationship"等为关键词,组合查询1980年1月-2017年6月在中国知网、万方、维普、Web of Science、PubMed、ScienceDirect、Springer Link、Wiley Online Library等数据库中的相关文献,对卟啉类衍生物、氧杂蒽类化合物、吩噻嗪类化合物、喹诺酮类药物等声敏剂的构效关系进行综述。结果与结论:共检索到相关文献409篇,其中有效文献38篇。目前研究较多的卟啉类声敏剂包括血卟啉、原卟啉Ⅸ、镓卟啉等。而后,经过对其逐步的结构修饰与改造,在保留了卟啉类化合物良好的肿瘤定位和潴留能力的基础上降低了其光毒性,如卟啉类衍生物DCPH-P-Na(Ⅰ)和锰卟啉等,表明卟啉类衍生物的声动力活性可能取决于侧链结构而不是中心金属配位离子。在荧光素结构中的苯环上引入供电子的—CH2NR2基团可降低其声动力活性,而在荧光素结构的苯环上引入硝基、溴、碘等吸电子基团可增强其声动力活性。氧杂蒽类化合物两亲性的提高,可提高其在肿瘤组织中的富集特异性,从而增强其抗肿瘤效果。在吩噻嗪类化合物中,盐酸异丙嗪和盐酸二氧丙嗪的声动力活性强于亚甲蓝,说明在吩噻嗪的3位和7位引入胺基有利于增强其声动力活性。喹诺酮类药物中的盐酸洛美沙星、司帕沙星、水合加替沙星、盐酸环丙沙星和左氧氟沙星均具有声动力活性,在喹诺酮类药物洛美沙星结构上连接聚乙二醇会提高其肿瘤聚集能力。对现有光敏剂进行结构修饰与改造是今后设计与开发声敏剂的一条重要途径。