微生物来源的卡斯帕酶-3抑制剂F03ZA-673A的研究

目的筛选细胞凋亡相关疾病中重要靶点——卡斯帕酶-3抑制剂。方法利用自建的快速、高效、高通量的卡斯帕酶-3抑制剂的筛选方法,从数千株菌株中筛选阳性菌株。阳性菌株的发酵产物进行分离纯化获得活性化合物,再通过对活性化合物的紫外、质谱、核磁等理化数据的分析进行结构鉴定。结果筛选得到一个活性化合物F03ZA-673A。该化合物对卡斯帕酶-3有较强的抑制活性,IC50=21.1μmol.L-1,它与L-671,776结构相同。结论F03ZA-673 A为一个活性较强的微生物来源卡斯帕酶-3特异性的抑制剂,该化合物对卡斯帕酶-3的抑制活性未见国内外报道。