马来酸卡比沙明药物树脂复合物的制备优化及评价

目的制备马来酸卡比沙明药物树脂复合物,筛选最佳制备条件,并考察其理化性质、药物释放及掩味效果。方法动态法制备复合物,响应面法优化筛选药液流速、质量浓度及洗脱时间对药物利用率(DA)和树脂载药量(DL)的影响。用差示扫描量热法(DSC)及傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析其形成机理,并考察其释放及掩味效果。结果通过Box-Behnken响应面法进行优化后选择药液质量浓度为7.97mg·mL-1,药液流速为1.35mL·min-1,洗脱时间为114.38min,得到实际药物利用率为85.75%,树脂载药量为1.035g·g-1。经DSC与FTIR进行理化性质分析表明复合物为无定型态。模拟胃肠道释放实验证明其仅在消化道离子丰富的环境中释放,且苦味实验证明其掩味效果明显。结论动态法制备药物树脂复合物能够满足实际生产中高药物利用率和高载药量的要求,同时优化的药物树脂复合物掩味效果明显,能提高药物顺应性。

马来酸卡比沙明树脂复合物包衣缓释系统的制备工艺研究

目的制备马来酸卡比沙明缓释混悬制剂,并考察其体外释放。方法通过离子交换反应,制备马来酸卡比沙明树脂复合物,并通过流化床粉末包衣技术,制备缓释颗粒,最终加入基质溶液制备成缓释混悬液制剂。研究中考察了缓释颗粒的释药机制,并比较自制制剂和参比制剂的体外释放行为。结果制得的药物树脂复合物混悬液的释放度与参比制剂一致。包衣药物树脂复合物的释放过程受化学交换反应、药物及反离子的扩散,以及缓释层阻滞三者综合作用的影响。结论树脂复合物缓释制剂制备工艺的关键为树脂的微粉包衣过程,树脂中药物与反离子的交换作用与缓释衣膜的阻滞作用共同导致药物的缓释释放行为的发生。