采用γ照相机考察卡波姆934在狗体内的黏附性

为研究卡波姆 934在狗消化道内的黏附性 ,采用放射性同位素 99m Tc标记卡波姆 934、乙基纤维素 ,用 γ射线闪烁扫描技术观察材料在胃肠道内的排空速度。结果表明 ,与非黏附材料 (乙基纤维素 )相比 ,黏附材料 (卡波姆 934 )在狗消化道各段的排空速度明显较慢。说明在狗体内 ,黏附性材料和非黏附性材料与胃小肠黏膜层的相互作用明显不同 ;卡波姆

卡波姆934对炉甘石薄荷脑洗剂稳定性的影响

目的:筛选三种高分子助悬剂,以提高炉甘石薄荷脑洗剂的稳定性。方法:采用沉降容积比法和重新振摇分散法以考查三种助悬剂的助悬效果。结果:卡波姆934对炉甘石薄荷脑洗剂的助悬效果优于另外两种助悬剂。结论:卡波姆934作为助悬剂可以提高炉甘石洗剂的稳定性,值得推广。

Study on of bioadhesive propertyof carbomer934 by a gamma camera in vivo

AIM:To study the bioadhesive property of carbomer934 indog alimentary tract.METHODS:Carbomer934 and ethylcallulose wereradiolabelled with technetium-99m;and gastrointestinalemptying rate of materials was measured using thetechnique of gamma scintigraphy.RESULTS:After oral administration,the maximum intestinalradioactivity of non-bioadhesive granules and bioadhesivegranules were observed in the second hour and the sixthhour respectively.Constants of stomach emptying rate ofnonadheaive granules,bioadhesive granules Ⅰ andbioadhesive granules Ⅱ were 0.774h^(-1),0.265h^(-1)and0.321h^(-1)respectively on the base of gastric residualamount.Compared to nonadhesive material(ethylcellulose),the migration rate of adhesive material(carbomer934)was remarkably slower in dog alimentarycanal.CONCLUSION:It is concluded that,in the dog,interactionsbetween gastrointestinal mucus layer and adhesive materialor nonadhesive material were significantly different.Carbomer934 had stronger in vivo bioadhesive property thanethylcellulose.

不同基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶经皮渗透的影响

目的研究不同凝胶基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素经皮吸收的影响。方法分别用羟丙基甲基纤维素和卡波姆934作为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,并加入月桂氮酮或油酸作为经皮吸收促进剂,采用TK-12A型透皮扩散池测定并比较其吸收速率。结果与羟丙基甲基纤维素凝胶比较,以卡波姆934作为凝胶基质的氢溴酸高乌甲素其经皮渗透效果较好。加入3%月桂氮酮+乙醇作为复合促渗剂能显著促进氢溴酸高乌甲素卡波姆凝胶中药物的吸收,3%油酸对药物的经皮渗透影响不大。结论氢溴酸高乌甲素在以3%月桂氮酮和乙醇为复合促渗剂,卡波姆为基质的凝胶剂中具有较好的经皮渗透效果。

甲硝唑生物粘附微球的体外释药及其粘附性

目的 研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球 (Metro EC CP微球 )。方法 通过液中干燥法制备Metro EC CP微球。对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究。结果微球的平均粒径为 5 5 9 87μm。体外释药符合一级动力学。微球的释药速率随着粒径的增加及载药量的减少而减慢。Metro EC CP微球中粘附性材料CP含量增加 ,其生物粘附性能增加 ,而其缓释效果降低。结论 乙基纤维素(EC) 卡波姆 934P(CP)为 17∶3、载药量为 2 5 %的微球在动物体内具有良好的胃粘膜粘附性能 ,药物缓释达 8h。

地尔硫口服生物粘附缓释胶囊的制备

应用多元线性回归方法考察卡波姆 934、丙烯酸树脂 II、硬脂酸对盐酸地尔硫释放的影响 ,通过调整各辅料的用量比例 ,制备在不同溶出介质中具有相同释药曲线且能维持 2 4 h释药的地尔硫粘附胶囊。根据各个释放模型拟合的 AIC值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律。根据 Peppas方程特征参数判断其释药机制主要为药物扩散。

重组人表皮生长因子生物黏附胶囊的体外黏附力评价

目的:考察口服重组人表皮生长因子生物黏附胶囊中黏附颗粒体外黏附性能,确定生物黏附剂配比。方法:采用一种体外黏附力测定装置,以卡波姆(934P CP)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、乳糖等不同的配比制成颗粒,测定肠黏膜上颗粒滞留率,并以滞留率的大小评价其黏附性强弱。结果:黏附颗粒中黏附剂配比不同,其黏附力有较大差异。实验结果表明,黏附颗粒中含卡波姆(934P CP)10％、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)8％制成的颗粒具有较好的生物黏附性。结论:以CP和L-HPC等作为黏附剂配以适量乳糖制成的颗粒具有较好的生物黏附性能,CP/L-HPC为5/4最为合适。

红藤灌肠凝胶剂制备工艺研究及质量标准研究

目的:对红藤灌肠凝胶剂的制备工艺及质量标准进行研究。方法:通过均匀度实验优选水溶性凝胶基质及制备工艺;按照中国药典2010年版一部凝胶剂项下的相关要求进行质量标准研究。结果:水溶性基质为卡波姆934,润湿剂为甘油、pH调节剂为10%NaOH,防腐剂为苯甲酸钠;制备工艺为基质与药液混合制成凝胶;采用薄层鉴别法鉴别本品的生苦参成分,采用HPLC法测定本品蒲公英的主要成分咖啡酸含量。结论:本制备工艺能最大限度地使药材提取液充利用,制成的凝胶剂为综褐色均匀的、半透明凝胶,质地细腻;稠度、黏度适宜,易于涂布,不污染衣物。制定出的质量标准能有效地控制本品的质量。

尿囊素凝胶的制备及质量控制

目的:为制备治疗皮肤皲裂的外用制剂。方法:以尿囊素为主药,选卡波姆934为基质,利用该辅料遇水溶胀,在pH5．0－11．0范围内最为粘稠,十分稳定的特性。结果:制备出 0．35%尿囊素外用凝胶。其性质稳定,无油腻性,易清洗,皮肤耦合效果好。结论:该药制备简单,检测快捷,成本低。

甘草酸单铵凝胶的制备及含量的测定

目的制备甘草酸单铵凝胶剂并建立其含量测定方法。方法以卡波姆934为辅料,制备甘草酸单铵凝胶剂;以紫外分光光度法于波长(250±1)nm处测定含量。结果平均回收率为99.75%,RSD为0.17%。结论本制剂制备容易,质量稳定。以紫外分光光度法测定含量,具有简单﹑快速之特点。

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂。方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率。结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强。结论:本文的是研究证明了3%LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用。

盐酸黄连素生物黏附包衣片的制备及性质研究

目的:制备盐酸黄连素生物黏附包衣片并研究其性质。方法:采用正交设计法,确定生物黏附材料羟丙基甲基纤维素、卡波姆934P的用量及配比与制剂体外释放度及黏附力的关系,并对释放度进行释药动力学模拟,根据各模型拟合的残差平方和(Re)、赤池信息准则计算值(AIC)和拟合度(r)值来研究其释药规律。根据Peppas方程特征参数判断其释药机制。结果:羟丙基甲基纤维素与卡波姆对阻滞药物的释放及黏附力影响较大,且卡波姆的效果强于羟丙基甲基纤维素。生物黏附包衣片以Hixson-Crowell方程拟合最佳,药物释放机制为非Fick扩散。结论:盐酸黄连素生物黏附包衣片具有良好的黏附性能和pH依赖性。

克拉霉素生物黏附微球的体外释药及黏附性研究

目的:研制具有较好生物黏附性能和药物缓释效果的克拉霉素(Cla)-乙基纤维素(EC)-卡波姆(Cb)微球。方法:使用乳化-溶剂挥发法制备克拉霉素生物黏附微球(Cla-EC-Cb),以高效液相色谱法测定Cla-EC-Cb微球中克拉霉素的含量;以体外释药速率评价EC与Cb不同配比、不同EC黏度对微球缓释效果的影响;以大鼠体内胃黏膜表面滞留程度,考察EC与Cb不同配比、不同EC黏度对微球生物黏附能力的影响。结果:黏附材料Cb的加入有助于提高微球的载药量;EC(20cp)与Cb配比为2∶1的微球体外药物释放度明显高于同EC黏度其他比例组和EC组;EC与Cb配比为4∶1时,EC(10cp)组体外释放参数明显高于EC(20cp)与EC(45cp)组;不同比例、不同EC黏度的Cla-EC-Cb微球在大鼠胃黏膜的滞留率均明显高于Cla-EC微球,Cla-EC(20cp)-Cb微球的胃黏膜滞留率随着Cb比例的提高有增大的趋势,但差异无显著性。结论:处方配比为EC(10cp)-Cb为4∶1,粒径为450～1 000μm的Cla-EC-Cb微球具有较好的体外药物缓释效果和胃黏膜黏附特性。

雷替曲塞联合促吸收剂的体外评价及其结肠靶向片在胃肠道的吸收与分布

目的:考察加入卡波姆934P和丙磺舒后雷替曲塞对人结肠癌细胞株HT-29的抑制增强作用,以及雷替曲塞结肠靶向片的胃肠道分布靶向性和促吸收特性。方法:采用MTT法考察雷替曲塞及其联合卡波姆934P与丙磺舒对HT-29细胞的体外抑制效果;并对比考察雷替曲塞的4种口服制剂即溶液、普通片、普通包衣片与结肠靶向片经口服给药后,药物在大鼠胃肠道内的吸收分布情况。结果:体外细胞毒性实验显示,雷替曲塞及其与卡波姆934P和丙磺舒联合使用均能抑制HT-29细胞的生长,而后者对HT-29细胞的抑制效果更加显著;大鼠体内胃肠道吸收与分布实验结果显示,供试的结肠靶向片能在大肠部位有效的释放药物并显著地促进药物的吸收摄取,与溶液剂、普通片和普通包衣片相比,药物在大肠内的累计分布量(AUC0-15 h)分别提高了6.54倍、7.30倍和5.49倍(P<0.05),雷替曲塞的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24 h)也有相应的增加。结论:卡波姆934P和丙磺舒的加入能增加雷替曲塞对HT-29细胞的抑制作用,且制备的雷替曲塞结肠靶向片靶向性强,药物在结肠处的吸收与摄取量大。