高效液相色谱法测定卡维地洛片含量

目的：运用高效液相色谱法测定卡维地洛片的含量。方法：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（C18色谱柱），甲醇-0．01mol·L^-1磷酸盐缓冲液（65：35，用醋酸调至pH3．5）为流动相，检测波长为245nm，苯巴比妥钠为内标。结果：卡维地洛在20-120mg·L^-1的浓度范围内呈良好的线性关系（r=0．9999），平均回收率为100．2％，RSD为1．01％（n=6）。结论：本法测定卡维地洛片的含量快速、简便、准确。

卡维地洛片联合美托洛尔对顽固性高血压患者血管内皮功能及血压变异性的影响

目的探究卡维地洛片联合美托洛尔对顽固性高血压血管内皮功能及血压变异性的影响。方法回顾性分析80例顽固性高血压患者的临床资料。根据治疗方案不同进行分组,将使用卡维地洛片治疗的患者纳入对照组(n=40例),将使用卡维地洛片联合美托洛尔治疗的患者纳入观察组(n=40例)。比较2组治疗前、治疗4周后肱动脉内皮依赖性舒张功能(EDD)、肱动脉内皮非依赖性舒张功能(EID)、24 h平均舒张压变异性(24 hDBPV)和24小时平均收缩压变异性(24 hSBPV)。结果2组治疗前EDD、EID、24 hDBPV、24 hSBPV比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗4周后,与对照组比较,观察组EDD、EID更高,24 hDBPV、24 hSBPV更低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论顽固性高血压采用卡维地洛片联合美托洛尔治疗效果更佳,可以改善血管内皮功能、减低血压变异性。

卡维地洛片的制备

目的 制备卡维地洛片。方法 用正交实验设计方法对处方工艺进行筛选与优化 ,并通过加速试验考察片剂稳定性。结果 以优选处方工艺制备的 3批样品质量稳定。结论 该处方工艺合理 。

卡维地洛片的制备及体外溶出度研究

目的制备卡维地洛片,测定体外溶出度以及进行溶出曲线评价。方法采用单因素考察法,以颗粒流动性、可压性及崩解时限等为指标优化处方;采用紫外-可见分光光度法测定自制片与参比制剂体外溶出度,用ƒ2相似因子法评价自制片与市售片溶出曲线的相似性。结果最优基质处方为玉米淀粉与一水乳糖质量比1∶5、羟丙纤维素用量为4%、二氧化硅用量为1%、硬脂酸镁用量为1%,自制片与参比制剂在不同介质中ƒ2相似因子均大于50。结论自制卡维地洛片处方可压性好,制备工艺稳定,自制片与参比制剂在不同溶出介质中体外溶出行为一致。

用硝苯地平控释片和卡维地洛片对接受血液透析的尿毒症合并高血压患者进行治疗的效果

目的:探讨用硝苯地平控释片联合卡维地洛片对接受规律性血液透析治疗的尿毒症合并高血压患者进行降压治疗的临床效果。方法:将2018年1月至2018年9月期间在山西省阳煤集团总医院进行规律性血液透析治疗的90例尿毒症合并高血压患者作为研究对象。将这90例患者分为对照组和治疗组,每组各有45例患者。为对照组患者使用硝苯地平控释片进行降压治疗,为治疗组患者联用硝苯地平控释片和卡维地洛片进行降压治疗。然后,比较两组患者降压治疗的总有效率及其血压的水平。结果:治疗后,与对照组患者相比,治疗组患者降压治疗的显效率和总有效率均更高,其收缩压(SBP)的水平和舒张压(DBP)的水平均更低,P <0.05。结论:用硝苯地平控制片联合卡维地洛片对接受规律性血液透析治疗的尿毒症合并高血压患者进行降压治疗的效果显著,可有效地改善其血压的水平。

印度南新制药公司的卡维地洛片剂获美国FDA批准

美国FDA批准印度南新制药有限公司（Ranbaxy Laboratories Limited）上市销售3．125，6．25，12．5和25mg等4种规格的卡维地洛片。本品主要用于中重度的由心脏局部缺血或心肌疾病引起的心脏病，通常与利尿剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂和洋地黄（digitalis）联用。同时，本品在临床上也用于急性心肌梗死和原发性高血压患者。

卡维地洛片在慢性充血性心衰中应用的疗效观察

目的 :观察卡维地洛片治疗慢性充血性心衰的疗效。方法 :将 98例器质性心脏病 ,CHF患者分为治疗组 5 0例 ,在常规抗心衰治疗的基础上加用卡维地洛片 (洛德 ,北京巨能制药有限责任公司 )治疗 6周 ,对照组 4 8例 ,单用抗心衰治疗 6周。结果 :治疗组在减慢心率、改善心功能方面均优于对照组 ,总有效率分别为 82 %和 3 5 4 2 % ,两组间有显著差别 ,P <0 0 0 1。结论 :在常规抗心衰治疗基础上用卡维地洛片 ,可明显降低心率、改善心功能、降低再住院率。

卡维地洛片治疗慢性收缩性心力衰竭的临床研究

目的观察卡维地洛片治疗慢性收缩性心力衰竭的临床疗效及安全性。方法将90例慢性收缩性心力衰竭患者随机分为对照组和试验组,每组45例。对照组予以利尿、强心、血管紧张素转化酶抑制药、洋地黄等常规治疗;试验组在对照组治疗的基础上,予以卡维地洛,初始剂量2.25 mg,最大耐受量为25 mg,qd,口服。2组患者均治疗3个月。比较2组患者的临床疗效、左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室射血分数(LVEF)和最大摄氧量,以及药物不良反应的发生情况。结果治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为91.11%(41例/45例)和68.89%(31例/45例),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组和对照组的LVEDD分别为(45.72±3.58)和(54.98±3.89)mm,LVEF分别为(51.32±2.62)%和(42.85±3.24)%,心室收缩同步性分别为(91.00±6.13)和(105.17±9.58)ms,最大摄氧量分别为(24.47±0.98)和(17.86±1.37)mL·kg·min^(-1),差异均有统计学意义(均P<0.05)。试验组治疗过程中发生的药物不良反应主要有恶心呕吐、胸痛和低血压,对照组发生的药物不良反应主要有恶心呕吐。试验组和对照组的总药物不良反应发生率分别为6.67%和2.22%,差异无统计学意义(P>0.05)。结论卡维地洛片治疗慢性收缩性心力衰竭的临床疗效确切,其能明显改善患者的心功能和最大摄氧量,且不增加药物不反应的发生率。

RP-HPLC测定卡维地洛片中的杂质D和杂质E

目的：建立反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定卡维地洛片有关物质。方法：采用YMC-Pack Pro C8色谱柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,以乙腈-0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液（用磷酸调p H 2.0）为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 m L·min-1,柱温30℃,检测波长为220 nm（杂质E）和240 nm（其他杂质）。结果：卡维地洛与已知杂质及强制破坏实验产生的降解产物均能获得良好的分离,杂质D（4-环氧丙烷氧基咔唑）与杂质E[2-（2-甲氧基苯氧基）乙胺]质量浓度分别在0.063 98～12.80μg·m L-1（r=0.999 9）和0.089 33～8.933μg·m L-1（r=1.000）范围内与峰面积呈良好的线性关系。杂质D高、中、低浓度的回收率（n=3）分别为98.6%、96.5%、94.2%,RSD分别为1.1%、0.8%、1.4%;杂质E高、中、低浓度的回收率（n=3）分别为99.2%、86%、92.7%,RSD分别为0.15%、0.65%、9.5%。杂质D和杂质E精密度试验的RSD（n=6）分别为1.4%和0.31%,建立的方法与现行中国药典收载的方法相比能分离检测到更多的杂质。结论：本方法经方法学验证,可用于卡维地洛有关物质的检测和质量控制。

比较比索洛尔与卡维地洛治疗充血性心力衰竭的多中心随机双盲开放平行对照临床研究

目的评价比索洛尔/卡维地洛(抗心衰药)治疗充血性心力衰竭的有效性和安全性。方法用多中心随机开放终点盲态法平行对照床试验,选择已接受常规治疗的慢性心力衰竭病人128例(超声LVEF≤40%),随机分为2组,接受比索洛尔或卡维地洛治疗,渐增至最大耐受剂量后,维持4个月。结果治疗后,2组左室射血分数均比用药前明显增加,且左室收缩和舒张期末容量及心胸比例均明显减少,肺瘀血情况和NYHA分级亦明显改善。2组药物不良反应发生率分别为38.16%,46.05%。结论比索洛尔/卡维地洛均可明显改善慢性心衰患者的心功能,耐受性较好。

卡维地洛在健康人体的生物等效性

目的研究中国健康志愿者单次口服卡维地洛片(抗高血压药)的药代动力学。方法20名健康志愿者随机分成2组,分别单次口服试验与参比卡维地洛20 mg。用LC-MS法测定给药后不同时间点血浆中的卡维地洛浓度,并用DAS Ver 2.0软件计算其药代动力学参数。结果卡维地洛试验与参比制剂主要药代动力学参数如下:tm ax分别为(0.69±0.24)和(0.76±0.39)h,t1/2分别为(7.21±5.10)和(7.99±4.70)h,Cm ax分别为(63.70±21.45)和(60.02±22.34)μg.L-1,AUC0-t分别为(161.98±62.24)和(168.15±64.09)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(173.30±78.42)和(179.49±72.84)μg.h.L-1;卡维地洛的相对生物利用度为(99.3±25.9)%。结论2种制剂具有生物等效性。

卡维地洛联合缬沙坦氢氯噻嗪治疗顽固性高血压的临床研究

目的探讨卡维地洛联合缬沙坦氢氯噻嗪治疗顽固性高血压的临床疗效。方法选择2017年4月—2018年4月在延安大学附属医院治疗的顽固性高血压患者86例,根据用药差别分为对照组(43例)和治疗组(43例)。对照组口服缬沙坦氢氯噻嗪片,1片/次,1次/d;治疗组在对照组基础上口服卡维地洛片,起始6.25 mg/次,2次/d,根据血压情况成倍增减剂量,最大剂量小于50 mg/d。两组患者均治疗4周。观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者血压、HAMA评分、HAMD评分、SPIEGEL评分、SF-36评分、肱动脉内皮依赖性舒张功能(EDD)、肱动脉非内皮依赖的舒张功能(NMD)及血清C反应蛋白(CRP)、同型半胱氨酸(Hcy)、内皮素-1(ET-1)、血管性血友病因子(v WF)和血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)水平。结果治疗后,对照组临床有效率为79.07%,显著低于治疗组的95.35%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。经治疗,两组患者SBP、DBP均明显下降(P<0.05),且治疗组患者收缩压(SBP)、舒张压(DBP)明显低于对照组患者(P<0.05)。经治疗,两组HAMA、HAMD和SPIEGEL评分明显降低(P<0.05),SF-36评分明显升高(P<0.05),且治疗组患者HAMA、HAMD、SPIEGEL和SF-36评分明显优于对照组患者(P<0.05)。经治疗,两组患者EDD、NMD均明显升高(P<0.05),且治疗组患者EDD、NMD明显高于对照组患者(P<0.05)。经治疗,两组患者血清CRP、Hcy、ET-1、v WF、AngⅡ均明显降低(P<0.05),且治疗组患者上述血清细胞因子明显低于对照组(P<0.05)。结论卡维地洛片联合缬沙坦氢氯噻嗪片治疗顽固性高血压可有效降低患者血压水平,促进血管内皮功能改善,改善患者焦虑、抑郁情绪,促进患者睡眠及生活质量提高。

麝香保心丸联合卡维地洛治疗缺血性心脏病心力衰竭的疗效观察

目的探讨麝香保心丸联合卡维地洛治疗缺血性心脏病心力衰竭的临床疗效。方法选取2015年1月—2015年6月上海市闵行区龙柏社区卫生服务中心收治的缺血性心脏病心力衰竭患者300例,随机分为对照组和治疗组,每组各150例。对照组患者在对症治疗的基础上口服卡维地洛片,初始剂量为5 mg/次,2次/d,5 d后以5 mg/d递增,总量不超过50 mg/d。治疗组患者在对照组的基础上口服麝香保心丸,2粒/次,3次/d。两组均连续治疗3个月。观察两组的临床疗效,同时比较治疗前后两组心率(HR)、心排血量(CO)、左心室射血分数(LVEF)、左室舒张末期内径(LVEDD)及收缩末期内径(LVESD)的变化情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为74.0%、87.3%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者HR、LVEDD、LVESD均显著降低,CO、LVEF显著升高,同组治疗前后差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组这些观察指标的改善程度优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论麝香保心丸联合卡维地洛治疗缺血性心脏病心力衰竭具有良好的疗效,能够明显改善患者心功能,且安全性较高,具有一定的临床推广应用价值。

心宝丸联合卡维地洛治疗慢性心力衰竭的临床研究

目的研究心宝丸联合卡维地洛片治疗慢性心力衰竭的临床疗效。方法选取2017年4月-2019年4月天津市第三中心医院分院收治的120例慢性心力衰竭患者为研究对象,将所有患者随机分为对照组和治疗组,每组各60例。对照组患者口服卡维地洛片,初始剂量为5mg/次,两天后增加至10mg/次,2次/d;治疗组患者在对照组治疗的基础上口服心宝丸,按美国纽约心脏病协会(NYHA)分级Ⅱ级4丸/次,Ⅲ级6丸/次,3次/d。两组患者持续治疗2个月。观察两组的临床疗效,比较两组的心功能指标、6分钟步行距离(6 MWD)、血清因子水平。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为85.00%、93.33%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者左心室射血分数(LVEF)、心指数(CI)、6 MWD均明显升高,左室舒张末期内径(LVEDD)和左室收缩末容积(LVESV)均明显下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组心功能指标和6 MWD明显优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者N末端脑钠肽元(NT-pro BNP)和血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)水平均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);并且治疗组患者NT-pro BNP和AngⅡ水平均明显低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论心宝丸联合卡维地洛片治疗慢性心力衰竭具有较好的治疗效果,可改善临床症状和心功能指标,降低血清因子水平,具有一定的临床推广应用价值。

胸腺五肽联合卡维地洛治疗扩张型心肌病的临床研究

目的探讨胸腺五肽联合卡维地洛治疗扩张型心肌病的临床疗效。方法选取2014年1月—2016年1月武汉航运医院收治的扩张型心肌病患者68例,根据治疗方案不同分为对照组和治疗组,每组各34例。对照组口服卡维地洛片,初始剂量2.5 mg/次,2次/d,每1~2周递增1次,最大剂量为25 mg/次,2次/d。治疗组在对照组治疗基础上肌肉注射胸腺五肽注射液,10 mg与生理盐水1 mL配伍,1次/d。4周为1个疗程。2组均治疗2个疗程后进行疗效评价。观察两组的临床疗效,比较两组患者治疗前后6 min步行距离(6MWD)、B型尿钠肽(BNP)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的变化情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为67.65%、88.24%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组6MWD显著增多,血清hs-CRP、BNP、TNF-α水平均明显下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,治疗组6MWD高于对照组,hs-CRP、BNP、TNF-α低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论胸腺五肽联合卡维地洛治疗扩张型心肌病具有较好的临床疗效,可有效改善患者的临床症状,降低机体的炎症反应,具有一定的临床推广应用价值。

丹红注射液联合卡维地洛治疗心力衰竭的临床研究

目的探讨丹红注射液联合卡维地洛片治疗心力衰竭的临床疗效。方法选取2014年7月—2016年8月在陕西中医药大学附属医院进行治疗的心力衰竭患者150例,随机分为对照组(75例)和治疗组(75例)。对照组患者口服卡维地洛片,初始剂量5 mg/次,2次/d,服用5 d后以5 mg/d递增,总量不超过50 mg/d。治疗组在对照组的基础上静脉滴注丹红注射液,20 m L加入5%葡萄糖溶液250 m L,1次/d。两组患者均连续治疗4周。观察两组的临床疗效,比较治疗前后两组患者心功能指标、血清细胞因子水平和血清氧化应激指标。结果治疗后,对照组临床总有效率为82.67%,显著低于治疗组的97.33%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室收缩末期容积(LVESV)和左心室收缩末期内径(LVESD)显著降低,左室射血分数(LVEF)明显升高,同组比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组患者心功能指标比对照组改善更显著(P<0.05)。治疗后,两组患者血清N末端前脑利钠肽(NT-pro BNP)、生长分化因子-15(GDF-15)、β内啡肽(β-EP)、细胞黏附分子-1(ICAM-1)水平均显著降低,血管内皮生长因子(VEGF)和心肌营养素1(CT-1)水平均升高,同组比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组上述指标改善后水平明显优于对照组(P<0.05)。治疗后,两组患者血清超氧化物歧化酶(SOD)和总抗氧化能力(TAC)水平均明显升高,丙二醛(MDA)和脂质过氧化物(LPO)水平明显降低,同组比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组患者血清氧化应激指标显著优于对照组(P<0.05)。结论丹红注射液联合卡维地洛片治疗心力衰竭可有效改善心功能,具有一定的临床推广应用价值。

参附强心丸联合卡维地洛治疗充血性心力衰竭临床研究

目的研究参附强心丸联合卡维地洛片治疗充血性心力衰竭的临床疗效。方法选取2017年12月-2018年12月空军军医大学附属唐都医院收治的108例充血性心力衰竭患者为研究对象,将所有充血性心力衰竭患者采用照抽签方式分为对照组和治疗组,每组各54例。对照组患者口服卡维地洛片,开始2天剂量为12.5 mg/次,1次/d,以后25 mg/次,1次/d;治疗组在对照组患者基础上口服参附强心丸,2袋/次,3次/d。两组患者持续治疗4周。观察两组的临床疗效,比较两组的心功能指标、脑钠肽(BNP)、内皮素-1(ET-1)、白细胞介素-6(IL-6)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为88.33%、96.30%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者左心室收缩末期内径(LVESD)、左室舒张末期内径(LVEDD)均显著降低,心指数(CI)、左室射血分数(LVEF)均显著升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);并且治疗组患者心功能指标显著高于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者BNP和ET-1水平均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);并且治疗组患者BNP和ET-1水平明显低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者hs-CRP、IL-6、TNF-α水平均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);并且治疗组患者hs-CRP、IL-6、TNF-α水平明显低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论参附强心丸联合卡维地洛片治疗充血性心力衰竭具有较好的临床疗效,能改善患者心功能,降低血清炎性因子水平,安全性较高,具有一定的临床推广应用价值。

缓释维拉帕米和卡维地洛治疗高血压合并不稳定性心绞痛的疗效观察

目的观察缓释维拉帕米和卡维地洛对高血压合并不稳定性心绞痛患者的降压、减少心肌缺血事件及抗室性早搏的效果。方法98例轻、中度高血压合并不稳定性心绞痛患者被随机分成两组,分别服用缓释维拉帕米片(缓释维拉帕米组)和卡维地洛片(卡维地洛组)。比较治疗8周后对心率、坐位血压,24h动态心电图(Holter)中心肌缺血事件及室性早搏的影响。结果服药8周后缓释维拉帕米组和卡维地洛组心率分别下降(8.9±6.1)次/m in和(5.9±4.0)次/m in,坐位血压分别下降(28.0±7.8)/(19.8±7.1)mmHg和(19.5±6.9)/(18.2±5.4)mmHg,24h Holter示缓释维拉帕米组和卡维地洛组缺血事件次数分别减少88.4%和56.5%,缺血时间分别缩短82.7%和41.6%,缺血时间缩短两组间比较P<0.05,抗室性早搏总有效率分别为72.3%和29.4%(P<0.05)。结论缓释维拉帕米和卡维地洛均有较好的降压作用(P>0.05),但缓释维拉帕米减慢心率、减少心肌缺血事件及抗室性早搏的作用优于卡维地洛。

卡维地洛与酒石酸美托洛尔治疗慢性心力衰竭的系统评价

目的:系统评价卡维地洛片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭的临床疗效和安全性,为临床用药提供参考。方法:检索同方全文数据库、万方全文数据库。纳入有关卡维地洛片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭的临床随机对照试验(RCT),并按照修改后Jadad量表推荐的质量评价标准评价纳入研究质量,并应用RevMan 5.1软件进行统计分析。结果:一共检索到符合纳入标准的中文文献4篇,共3271例患者。Meta分析显示:卡维地洛片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭后射血分数的比较,差异有统计学意义,卡维地洛片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭后心功能疗效的比较,差异无统计学意义。结论:卡维地洛片治疗慢性心力衰竭后能改善患者的射血分数,且疗效优于酒石酸美托洛尔片治疗,在改善心力衰竭患者心功能疗效方面不优于酒石酸美托洛尔片组。