卡莫司汀-聚乳酸缓释膜片植入家犬脑内的药代动力学研究

目的观察卡莫司汀(BCNU)-聚乳酸(PLA)缓释膜片植入家犬脑内的药代动力学特征及BCNU在脑组织中的浓度。方法制备10%BCNU-PLA缓释膜片,并将其植入12只家犬脑内,术后采集不同时间外周血样并处死家犬采集脑组织,采用高效液相色谱法测定血药浓度和脑组织药物浓度。结果术后22h家犬血中可测到BCNU,35h达到峰值(平均243.64ng/ml)。术后5d脑组织中药物浓度平均26.60μg/g。结论BCNU-PLA缓释膜片是治疗恶性胶质瘤的一个良好剂型。

卡莫司汀缓释植入剂对S180肉瘤的抑制作用

以PLGA为载体的卡莫司汀缓释植入剂能有效抑制小鼠S180肿瘤的生长.含15%和25%卡莫司汀的缓释植入剂对肿瘤的抑制率分别为99%和98%(P<0.05).观察2个月发现,对照组小鼠平均存活时间为30.4天,15%卡莫司汀组小鼠平均存活52.7天(P<0.05),25%卡莫司汀组小鼠平均存活20天,瘤内注射组小鼠平均存活10天.