卤代水杨醛N^-4取代缩氨基硫脲衍生物的合成和生物活性研究

以R—NH2 、CS2 、水合肼、水杨醛等为原料设计合成了 6种未见文献报道的卤代水杨醛缩N4 羟基乙基 /邻甲苯基氨基硫脲 ,其组成与结构由元素分析、红外光谱所证实。体外抑菌试验表明 ,合成的化合物均有较强的抑菌活性 ,说明卤代水杨醛N4 取代缩氨基硫脲是一类新型的有重要研究价值的抗菌剂。

一种3-卤代水杨醛的简便合成方法

以2-卤代苯酚为原料,四氢呋喃为溶剂,在无水氯化镁的作用下采用多聚甲醛进行甲酰化反应,得到了4种3-卤代水杨醛,产物经核磁、质谱和元素分析表征确认。与传统的甲酰化方法相比,具有收率较高、产品纯度较高、原料廉价易得等优点。

超声辅助合成卤代水杨醛席夫碱及其合铜

本文在文献的原有实验基础上,优化实验条件,采用超声波辅助方法,以3,5-二碘代水杨醛和3,5-二溴代水杨醛为原料,合成了3,5-二碘代水杨醛缩乙醇胺、3,5-二溴代水杨醛缩乙醇胺及其合铜。

新型水杨醛-芳胺席夫碱化合物的合成及生物活性

目的 合成并筛选出生物活性较好的新型抗肝片吸虫病化合物。方法 以水杨醛为原料合成了 15种卤 (硝 )代水杨醛 芳胺席夫碱类化合物 ;通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱对合成的 15种新化合物进行了表征 ,并测定其对线粒体呼吸控制率的影响以及线粒体呼吸过程无机磷的变化 ,以此对化合物的解偶联活性 (杀虫活性 )进行了评价。结果 所合成的大部分卤代水杨醛 芳胺席夫碱类化合物均有较好的活性 ,其中 4 ,10 ,15的杀虫活性最好。结论 化合物 4 ,10 ,15均有望成为新型的抗肝片吸虫病药物。

水杨醛C-5位选择性碘化反应的研究

卤代水杨醛可作为医药中间体,合成具有抗菌、抗癌活性的新型药物,具有广阔的发展前景。因此,本实验通过经典的Friedel-Craft反应,在水杨醛的C-5位上进行选择性碘化反应。并且对该反应进行了放大实验,仍以较高产率得到了5-碘水杨醛。这为碘代水杨醛结构化合物的进一步工业生产做出了重要贡献。