新型卤代甲氧基二苯甲酮类化合物的合成及其对H_2O_2致人脐静脉内皮损伤的保护研究

以甲氧基和卤素取代的苯甲酸为起始原料,经过羧酸酰基化、傅克酰基化、芳香环卤代等反应合成了12个卤代甲氧基二苯甲酮类化合物,其结构经ESI-MS、1H NMR、13C NMR进行了表征和确认。通过考察其对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)损伤的保护活性,讨论了此类化合物的构效关系。体外活性实验表明,浓度为12.5μmol/L时,化合物7a和9a对HUVECs有一定的保护活性,保护率超过50%。

新型二苯甲酮哌嗪类化合物的合成及对H_2O_2损伤的EA.hy 926细胞的保护作用

目的合成系列新型氟代/溴代甲氧基二苯甲酮哌嗪类化合物,测定其对H_2O_2损伤的EA.hy 926细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2-甲基-5-氟苯甲酰氯或2-甲基-5-溴苯甲酸为起始原料,经过傅克酰化、自由基取代以及亲核取代等关键反应合成目标化合物。采用MTT法考察了目标化合物对H_2O_2损伤的EA.hy 926细胞的保护活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物;目标化合物的结构经MS、~1H-NMR谱确证。体外活性筛选结果表明,溴原子取代的目标化合物11a、11b、11d^11f均具有较高的细胞保护活性,且优于阳性对照药槲皮素,其EC50值为4.0~7.4μmol·L^(-1)。