小鼠惊厥时孕烯醇酮及其硫酸盐对GABA_A受体的调制作用

在建立稳定的红藻氨酸 (KA)诱发小鼠惊厥模型的基础上 ,用放射配体受体结合分析法 ,研究孕烯醇酮 (Pe)及其拮抗剂孕烯醇酮硫酸盐 (Pes)对小鼠下丘脑、大脑皮层、海马和小脑四个脑区γ 氨基丁酸A(GABAA)受体的调制作用。结果显示 ,Pe能增加某些脑区3H GABA与GABAA 受体的结合量 ,下丘脑、海马和小脑差异显著 (P <0 0 5或P <0 0 0 1) ,而大脑皮层差异不显著 (P >0 0 5 )。Pe对GABAA 受体的调制作用能被印防己毒素 (Pic)阻断 ,对KA的致惊效应具有抑制作用。Pes能显著降低各脑区GABAA 受体的结合量 (P<0 0 1或P <0 0 0 1) ,对惊厥有促进作用。实验结果提示 :孕烯醇酮具有明显的镇静和抗惊厥效应 ,并且可能是通过GABAA