盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶在兔眼房水内的药动学

目的研究盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的药动学行为,考察该制剂的释药特征。方法以高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星即形凝胶给药后不同时间兔眼房水中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性动力学特征,其t1/2(ke),MRT,tmax,ρmax,AUC0-τ和AUC0-∞分别为(118.76±7.21)min,(208.40±13.46)min,(34.07±5.02)min,(2.56±0.14)mg·L-1,(432.05±13.55)mg·min·L-1及(501.52±25.24)mg·min·L-1。结论盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶显著延长药物在眼部的滞留时间,可用之实现长效治疗的目的。

温度敏感型眼用即形凝胶基质性能的研究

目的研究温度敏感型眼用即形凝胶产品的性能。方法测量试验品及不同泪液配合比样品的动力黏度、试验品的相变温度及热可逆性,评价其流变学特性以及与温度的关系。结果试验品的动力黏度在30℃以上时随温度升高迅速增加,37℃左右达到定值。随着人工泪液配合比增高,样品凝胶化温度逐步升高,温度升至30℃以上时试验品具有显著的成凝胶性能;成凝胶后温度降至25℃以下即可恢复原来的液体状态,缩小了相变范围,有利于产品使用和贮存。结论试验品的流变学特性、凝胶化温度、相变温度、热可逆性等特性均较好,具有温度敏感型即形凝胶剂型的典型特点,优于国外专利产品。