厄拉戈利合成工艺研究

目的优化厄拉戈利的合成工艺。方法以N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲为起始原料,经环缩合、碘代、Suzuki偶联、亲核取代后酸解脱除氨基Boc保护基、溴代丁酸乙酯亲核取代、水解共6步反应合成厄拉戈利。结果与结论目标物的结构经~1H-NMR谱确证,总收率为44.9%(以N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲计),纯度达98.0%以上(HPLC法)。该合成方法操作简单,中间体容易分离纯化,目标产品纯度高,适合规模化生产。