压敏胶骨架型透皮给药系统的生产工艺及设备概况

综述了含药压敏胶骨架型透皮给药系统的生产工艺,包括溶媒挥发法、水性压敏胶涂布法和热熔涂布法。着重描述了溶媒挥发法工艺中的各个环节,如基质的制备、涂布工艺、干燥工艺、层压复合工艺、切割工艺和包装工艺。此外,还介绍了一些小试、中试和大生产中制备透皮贴片的设备。

经皮给药系统中压敏胶的组成及性能的研究进展

压敏胶(PSA)是透皮给药系统的重要组成部分,可分为热塑性弹性体PSA、聚异丁烯PSA、硅酮PSA、聚丙烯酸酯PSA、共混PSA等多种类型。本文综述了透皮给药系统中各类PSA的理化性质和应用的研究进展。

黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透特性的研究

目的研究黄体酮透皮给药系统的体外经皮渗透特性。方法采用聚丙烯酸酯为骨架制备黄体酮透皮贴片,以离体人皮为透皮模型,采用Valia-Chien扩散池和高效液相色谱法研究促渗剂、药物含量对黄体酮透皮给药系统经皮渗透的影响。结果23%单月桂酸甘油酯与15%棕榈酸乙酯合用对黄体酮促渗效果明显,经皮渗透速率为1.50±0.64μg·cm-2·h-1,增渗倍数达到了21.4倍。贴片中黄体酮含量由0.75mg·cm-2提高到1.0mg·cm-2时,经皮渗透速率明显增大;含量提高到1.25mg·cm-2时,经皮渗透速率无明显变化。结论单月桂酸甘油酯和棕榈酸乙酯联用对黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透具有显著的促进作用,黄体酮的最佳含量是1.0mg·cm-2。

用于透皮吸收制剂的亲水性压敏胶的制备与性能

以聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、甘油共混制备了亲水性医用压敏胶,分析了各组分 配比对压敏胶性能的影响,并对制得的压敏胶的药物控释能力进行了考察。结果表明,所制备的压敏胶具有 优异的性能,适用于透皮给药系统(TDOs)。

新型给药亲水性压敏胶

天津大学化工学院开发出用于经皮肤给药系统的新型水凝胶压敏胶，有聚维酮（PVP）／聚乙二醇（PEG）／明胶系列、PVP／聚酯／甘油系列、PVP／PVA／甘油系列等。这种亲水性压敏胶粘贴性好，致敏性和刺激性小，与中药浸膏、提取液或微粉相容性好，制备工艺简单，栽药量高，以水为介质，不使用有机溶剂，无环境污染。克服了传统的亲水性压敏胶用在中药品种上存在黏性不足的弊端，对于中药透皮吸收制剂很有应用前景。

热熔压敏胶基质结构对药物释放性能的影响

为了研究热熔压敏胶基质结构对药物的释放性能的影响,实验中以不同牌号的苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段聚合物为主体材料,制备了具有不同结构的压敏胶基质。同时选择了水杨酸甲酯、辣椒素、盐酸苯海拉明为模型药物,考察了药物在不同基质中的释放行为。研究结果表明,药物在基质中以分散或溶解状态分布,浓度为2%时无结晶析出。药物在基质中的扩散决定了药物的释放速率。对于不同药物,在基质中溶解度大,药物的扩散系数高,则释放速率快。对于同种药物在不同基质中的释放,软硬两相分布均匀的嵌段聚合物能够提供较多的自由体积,由其制备的基质具有较低的储能模量平台和较低的黏度,可以提高药物在基质中的扩散系数,导致释放速率加快。

格列美脲凝胶骨架控释贴剂的研制及大鼠体内药效学研究

目的 研制格列美脲凝胶骨架控释贴剂,并评价其经皮吸收对正常大鼠的降血糖作用。方法 浇铸法制备格列美脲控释贴剂,以正交方法优化成膜骨架材料配比,设计最佳基质控释系统;首次建立格列美脲贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法,考察不同基质组成及二元复合透皮吸收促进剂对药物透皮吸收的影响;按照胰岛素类及降血糖药的新药(西药)临床前研究指导原则进行降血糖试验和糖耐量试验,评价贴剂对正常大鼠经皮给药后的降血糖作用。结果 药剂学研究表明,当成膜骨架材料配比为改性PVA-PVP-乳糖=20:2:1,透皮促进剂氮酮和油酸以3％浓度按2:1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;对正常大鼠的药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低正常大鼠空腹血糖(P<0.01),显著增加糖耐量(P<0.001),降糖作用明显。结论 格列美脲凝胶骨架控释贴剂可以经皮肤给药达到显著的降糖药效,血药浓度平稳,给药次数减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。

热塑性弹性体压敏胶在透皮给药系统中的研究进展

热塑性弹性体(TPE)是一类三嵌段共聚物,在常温下具有高弹性,在高温下具有可塑性,可用于制备热熔型压敏胶和溶剂型压敏胶。本文综述了TPE压敏胶的基质处方、终产品类型和质量评价指标,并简单对比了国内外TPE压敏胶的差距。

白头翁素贴片的制备与体外经皮渗透试验

目的制备白头翁素贴片,为白头翁素经皮制剂的开发提供依据。方法采用Eudragit E100为骨架材料,流涎工艺制备骨架型贴片。以HPMC醇性凝胶为储库递质,EVA为控释膜,热封法制备储库型贴片。采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外渗透实验;采用高效液相色谱法测定各时间点接受室中药物浓度,求算经皮渗透的相关参数。结果白头翁素骨架型贴剂经皮给药的稳态透皮速率[(1.72±0.02)mg.(cm2)-1.h-1]是其饱和水溶液的1.47倍,是储库型贴剂的2.30倍。结论白头翁素骨架型贴剂制备简单,具有较高的经皮渗透速率,有望开发成一种新型的经皮给药制剂。

改良型透皮给药系统的开发要点阐述

透皮给药系统在改良型新药的开发中有其特有的临床优势,且显示了较好的市场价值。本研究分析了近年来FDA 批准的透皮贴剂产品的特点,从透皮给药系统在提高患者依从性以及药物使用安全性的角度进行分析,并介绍了改良型透皮贴剂的非临床研究及临床试验要求,期望为改良型透皮制剂的开发提供借鉴思路。同时,介绍了透皮贴剂产品研发过程中的技术要点。

蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究

目的研制蒿甲醚贴剂,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用。方法涂布法制备蒿甲醚贴剂,考察不同促进剂、药物的浓度对透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法;按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验。结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3∶1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量。结论蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。

睾酮贴片的制备工艺研究

目的:寻找以聚丙烯酸酯为骨架的睾酮贴片的最适制备工艺条件。方法:按照美国药典中透皮给药系统(TDS)释放度的测定方法,考察了不同固化方式、固化温度、固化时间对贴片胶粘性能和药物释放的影响。结果:缓慢升温方式比恒温方式所得贴片释药速度快,低温所需固化时间长,高温所需固化时间短,在100℃固化温度下,固化时间从3min至30min,药物释放速率无显著差异。结论:以聚丙烯酸酯为骨架的睾酮贴片最适制备工艺为以2℃/min的速度缓慢升温至100℃后恒定3min。

郑州华仁堂——共创儿科门诊特色

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