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3-偶氮甲基利福霉素药代动力学研究
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作者 程强 聂敏奎 《四川生理科学杂志》 1991年第3期127-127,共1页
3-偶氮甲基利福霉素(3-(N-piperidihomelliylarino)metthy-rifamcin SV,又名FCE22250),是新近研制成功的一种半合成长效类利福霉素。本文以HPLC方法进行浓度测定,大鼠口服5mg/kg,10mg/kg和20mg/kg后血浆Cmax分别为1.80,3.07和4.11μg/ml... 3-偶氮甲基利福霉素(3-(N-piperidihomelliylarino)metthy-rifamcin SV,又名FCE22250),是新近研制成功的一种半合成长效类利福霉素。本文以HPLC方法进行浓度测定,大鼠口服5mg/kg,10mg/kg和20mg/kg后血浆Cmax分别为1.80,3.07和4.11μg/ml,Tp分别为17.50,14.7和16.25hr,t 1/2α在4.45—5.73hr之间,t 1/2β在31.27—32.91hr之间。大鼠口服10mg/kg后7hr以肝中的浓度为最高,胃、 展开更多
关键词 代动力学 浓度测定 大鼠 利福霉素 半合成 蛋白结合率 原型药 绝对生物利用度 PIPER 排泄量
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FCE22250药代动力学研究
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作者 程强 聂敏奎 《四川生理科学杂志》 1991年第Z1期60-60,共1页
大鼠口服5mg/kg、10mg/kg及20mg/kg后,用高压液相色谱法分别测定其在血浆、组织、尿及粪便中的药物浓度。其中血浆Cmax(μg/ml)分别为1.80058、3.07126、4.10814。Tpeak(hr)分别为17.50285、14.71826、16.25225。t(1/2)α(hr)分别为5.73... 大鼠口服5mg/kg、10mg/kg及20mg/kg后,用高压液相色谱法分别测定其在血浆、组织、尿及粪便中的药物浓度。其中血浆Cmax(μg/ml)分别为1.80058、3.07126、4.10814。Tpeak(hr)分别为17.50285、14.71826、16.25225。t(1/2)α(hr)分别为5.73298、4.45664、5.25485。t(1/2)β(hr)分别为32.91007、31.95282、31.27039。 展开更多
关键词 代动力学 FCE22250 物浓度 高压液相色谱法 大鼠 平衡透析法 绝对生物利用度 蛋白结合率 原型药 其在
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The exciting and magical journey of components from compound formulae to where they fight 被引量:3
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作者 Ning Meng Yun Lyu +3 位作者 Xiaoyu Zhang Xin Chai Kefeng Li Yuefei Wang 《Acupuncture and Herbal Medicine》 2022年第4期240-252,共13页
With its long-term empirical clinical practice and increasing number of health benefits reported,Chinese Materia Medica(CMM)is gaining increasing global acceptance.Importantly,the identification of chemical constituen... With its long-term empirical clinical practice and increasing number of health benefits reported,Chinese Materia Medica(CMM)is gaining increasing global acceptance.Importantly,the identification of chemical constituents in vitro and exposed forms in vivo is a prerequisite for understanding how CMM formulae prevent and treat diseases.This review systematically summarizes the exciting and magical journey of CMM components from compound formulae to where they fight,the possible structural transformation of CMM components in vitro and in vivo,and their pharmacological contribution.When a decoction is prepared,significant chemical reactions are observed,including degradation and production of polymers and self-assembling supramolecules,leading to the construction of a component library with diverse decoction structures.After ingestion,compounds pass through the intestinal and blood-brain barriers and undergo a more wonderful journey involving the gut microbiota,microbial enzymes,and endogenous drug-metabolizing enzymes(mainly liver enzymes).At this stage,they are modified and assembled into novel and complex compounds,such as newly generated metabolites,conjugates,and self-assembling superamolecules.This review might provide a strategic orientation to explore the active compounds of CMM formulae in vivo. 展开更多
关键词 Chinese Material Medica FORMULAE Gut microbiota Metabolites Prototype components Self-assembling supramolecule
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单剂量口服盐酸卡利哌嗪在健康成年人中的药代动力学研究
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作者 杨克旭 荆珊 +2 位作者 鲁春艳 李静 林阳 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期1242-1246,共5页
目的评价在中国健康成年受试者中,单剂量口服盐酸卡利哌嗪1 mg的药代动力学特征和安全性。方法采用开放、单组试验设计,入选14例健康受试者,单次口服盐酸卡利哌嗪1 mg。用经验证的液相色谱串联质谱分析方法测定卡利哌嗪及其代谢物去甲... 目的评价在中国健康成年受试者中,单剂量口服盐酸卡利哌嗪1 mg的药代动力学特征和安全性。方法采用开放、单组试验设计,入选14例健康受试者,单次口服盐酸卡利哌嗪1 mg。用经验证的液相色谱串联质谱分析方法测定卡利哌嗪及其代谢物去甲基卡利哌嗪(DCAR)和去二甲基卡利哌嗪(DDCAR)的血药浓度,以非房室模型分析关键药代动力学参数;将所有报告的不良事件(AE)、严重不良事件(SAE)进行详细描述。结果卡利哌嗪、DCAR和DDCAR的血浆药代动力学参数:C_(max)分别为(1.01±0.40),(0.12±0.05),(0.08±0.03)g·mL^(-1),T_(max)分别为(2.57±0.65),(17.29±9.53),(348.00±191.71)h,AUC_(0-last)分别为(32.40±12.10),(10.78±9.53),(42.20±18.80)ng·h·mL^(-1)。卡利哌嗪和DCAR的半衰期(t_(1/2))分别为(133.90±72.90),(79.70±32.30)h。女性受试者中DCAR和DDCAR的全身暴露量均高于男性,体质量校正后的暴露量相当。研究未报告SAE,没有发生导致受试者退出研究的AE,所有AE均未经干预治疗,转归良好。结论中国健康受试者单次口服盐酸卡利哌嗪片剂1 mg的安全性良好。药代动力学分析表明,与DCAR和DDCAR相比,卡利哌嗪的C_(max)更高。女性受试者卡利哌嗪、DCAR和DDCAR的全身暴露量(C_(max)和AUC)比男性高,可归因于体质量差异。 展开更多
关键词 抗精神病 代动力学 原型药及代谢产物 健康受试者
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Clinical results and histological changes following preoperative interventional treatment of the aggressive subtype of endometrial cancer
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作者 Yongxiu Qiu Cunlin Chen +1 位作者 Yili Wei Jianling Fang 《The Chinese-German Journal of Clinical Oncology》 CAS 2009年第10期611-615,共5页
Objective: The aim of the study was to evaluate the clinical value of preoperative intra-arterial infusion chemotherapy and embolization in treating the aggressive subtype of endometrial carcinoma with hysterectomy. M... Objective: The aim of the study was to evaluate the clinical value of preoperative intra-arterial infusion chemotherapy and embolization in treating the aggressive subtype of endometrial carcinoma with hysterectomy. Methods: Fifteen cases of endometrial carcinoma were performed intra-arterial chemotherapy and embolization before operation with carboplatin or cisplatin, epirubicin or ADM, and all the cases were performed the arterial chemoembolization with KMG or gel-foam particles mixed with 1/3 total drug dose after 2/3 total drug dose perfusion through the bilateral feeding arteries. Of 15 cases, there were 5 cases with uterine papillary serous carcinoma, 3 cases with endometrial clear cell carcinoma, and 7 cases with endometrial adenosquamous carcinoma. Results: Fifteen cases of endometrial carcinoma were performed operations after 3–4 weeks of intra-arterial chemotherapy and embolization. In these cases, 3 were found mass necrosis and lymphocyte cells infiltration in the tumor tissues but no carcinoma cells, which was noted as histological complete remission (HCR). After intra-arterial chemotherapy and embolization 3–4 weeks, the expression of proliferating cell nuclear antigen (PCNA) was obviously reduced (P < 0.001). Conclusion: The preoperative intra-arterial chemotherapy and embolization can improve the operability of resection in patients with aggressive subtype of endometrial carcinoma, reduce the expression of PCNA, adjust malignancy of endometrial carcinoma, and improve prognosis. 展开更多
关键词 aggressive subtype of endometrial cancer estrogen-independent intra-arterial infusion chemotherapy EMBOLIZATION proliferating cell nuclear antigen (PCNA)
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CBP在大鼠肝微粒体中的代谢研究
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作者 彭仕华 周同惠 《云南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 1994年第S2期92-93,共2页
CBP在大鼠肝微粒体中的代谢研究彭仕华,周同惠(中国医学科学院药物研究所分析室100050)药理实验证明,CBP是具有一定抗癫痫作用的新化合物,有关其代谢转化的研究尚未见报道.本文报道了采用3-MC诱导的大鼠肝微粒体... CBP在大鼠肝微粒体中的代谢研究彭仕华,周同惠(中国医学科学院药物研究所分析室100050)药理实验证明,CBP是具有一定抗癫痫作用的新化合物,有关其代谢转化的研究尚未见报道.本文报道了采用3-MC诱导的大鼠肝微粒体体外温孵方法研究CBP生物转化的实... 展开更多
关键词 大鼠肝微粒体 CBP 周同惠 抗癫痫作用 代谢转化 分析室 原型药 在线完成 减压柱层析 代谢产物
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尿中度冷丁及其代谢物的GC/MS分析
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作者 徐妍青 徐友宣 方洪钜 《云南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 1994年第S2期90-91,共2页
尿中度冷丁及其代谢物的GC/MS分析徐妍青,徐友宣,方洪钜(中国医学科学院药物研究所北京.100050;)(国家体委运动医学研究所兴奋剂检测中心北京,100029)度冷丁(Pethidine,pT)为镇痛药,具有显著... 尿中度冷丁及其代谢物的GC/MS分析徐妍青,徐友宣,方洪钜(中国医学科学院药物研究所北京.100050;)(国家体委运动医学研究所兴奋剂检测中心北京,100029)度冷丁(Pethidine,pT)为镇痛药,具有显著的成瘾性,临床上用于缓解急症病人的... 展开更多
关键词 度冷丁 GC MS分析 镇痛 原型药 兴奋剂检测 成瘾性 分流进样 检测限 质谱图
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