阿齐沙坦片国产品溶出度试验方法的建立及与原研品体外溶出行为比较

目的：建立阿齐沙坦片的溶出度试验方法，并将国产品与原研品进行溶出曲线比较，评价二者体外溶出行为的一致性。方法：筛选各溶出参数，采用紫外-可见分光光度法在246nm波长处测定吸光度并计算溶出度；分别考察两种产品在pH6．8磷酸盐缓冲液、pH4．5醋酸盐缓冲液、0．1mol／L盐酸、水4种溶出介质中的溶出曲线，采用相似因子五法与AV值法比较二者的溶出行为。结果：溶出方法采用桨法，转速为50r／min，溶出介质为pH6．8磷酸盐缓冲液；阿齐沙坦检测质量浓度线性范围为1．07～12．80μg／ml（r=0．9998），平均回收率为99．32％（RsD=0．75％，n=3）；在4种溶出介质中，两种产品的正值均在50～100，AV平均值均小于15，表明二者相似性好。结论：建立的溶出度试验方法专属性强、灵敏、简便，能有效控制阿齐沙坦片的质量；同时国产品与原研品的体外溶出行为一致。

扎那米韦粉雾剂的研制

通过对扎那米韦吸入粉雾剂原研品的研究,以显微镜观察原研品内容物;对自研制剂吸入装置、载体辅料及胶囊进行选择,并对原料药的微粉化方法进行确认;以吸湿增重为评价指标对原料药和粉雾剂内容物的吸湿性进行评价,以休止角为评价指标对物料流动性进行评价,并进行中试生产,考察自研制剂稳定性.选择Aerolizer作为吸入装置,以进口乳糖作为粉雾剂载体,将内容物装入羟丙甲纤维素胶囊中,制备出自研制剂.研究证明,自研制剂原料药粒径5μm以下至少占95%,微粉化的原料药和粉雾剂内容物均无吸湿性,物料休止角符合生产要求,微粉化工艺、制剂工艺对本品的晶型无影响,中试样品的质量和稳定性符合标准要求.

注射用头孢呋辛钠杂质谱研究

目的对两个国内厂家生产的注射用头孢呋辛钠和原研品的杂质谱进行对比分析,并对检出主要杂质的结构和来源进行分析。方法采用中国药典有关物质方法对注射用头孢呋辛钠的杂质情况进行对比分析,采用高分辨质谱对检出的主要杂质进行结构鉴定。结果两个国内厂家产品的杂质谱与原研品相当,检出的主要杂质的结构一致。结论注射用头孢呋辛钠中检出的杂质主要为降解杂质,为保证临床用药的安全性,建议在中国药典中增加对已知降解杂质的控制。