参芩凝胶中小檗碱、黄芩苷经皮微量渗析取样方法的建立及促渗工艺评价

目的 建立参芩凝胶中小檗碱、黄芩苷的经皮微量渗析取样方法,并对参芩凝胶的促渗工艺进行评价。方法以小檗碱、黄芩苷回收率、损失率为指标,采用增量法、减量法对灌注速度、取样间隔、灌注液浓度进行考察,研究反渗析法是否可应用于探针体内回收率的计算;将探针植入大鼠皮下,考察探针在12 h内的体内回收率稳定性;并通过透皮实验考察冰片对参芩凝胶透皮性能的影响。结果 灌注速度确定为1μL/min,取样间隔确定为30 min;灌注液浓度考察结果表明药物浓度对探针体外回收率无明显影响,同一浓度平行条件下,探针体外回收率与空白耗损率大致相等,说明反渗析法适用于计算探针体内回收率;探针植入皮下在12 h内回收率保持相对稳定。3%冰片能显著提升参芩凝胶中黄芩苷的透过量,对小檗碱的透过量也有一定的提升作用。结论 优选的微量渗析取样法可用于黄芩苷、小檗碱的经皮微量渗析取样的研究;冰片对参芩凝胶具有一定促渗作用。

参芩凝胶提取工艺的优化

目的优化参芩凝胶提取工艺。方法以小鼠接触性湿疹的抑制程度为指标,初步筛选提取工艺。然后,以饮片粒度、渗漉溶剂(乙醇)体积分数、浸渍时间、渗漉体积流量、渗漉液收集量为影响因素,小檗碱、丹皮酚含有量及固形物质量为评价指标,层次分析法结合单因素试验作进一步优化。结果最佳条件为饮片最粗粉加入1.5倍量50%乙醇,浸润24 h后装入渗漉器,每1 kg饮片以1~3 mL/min体积流量进行渗漉,收集8倍量渗漉液,小檗碱、丹皮酚含有量分别为2.46、0.69 mg/mL,提取率分别为83.44%、84.29%,固形物质量为74.98 g,综合评分为97.32。结论该方法稳定可行,可用于提取参芩凝胶,也为后续开发奠定了基础。

冰片含量对参芩微乳凝胶的促渗透作用研究

目的:研究冰片含量对参芩微乳凝胶体外透皮吸收性能的影响。方法:以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,以黄柏、黄芩提取物的透皮吸收为考察指标,通过测定透皮接收液中盐酸小檗碱、黄芩苷的含量,计算其累积渗透量和透皮速率,比较不同剂量冰片对参芩微乳凝胶的促渗透作用,优选冰片含量,同时观察其对小鼠湿疹反应的抑制效果。结果:不同剂量冰片均可促进参芩微乳凝胶的透皮吸收,强弱作用顺序为3.0%>4.0%>2.0%>1.0%>0.5%>0.0%(质量浓度);药效评价显示3.0%冰片可抑制DNCB诱发小鼠的湿疹反应,抑制率大于0.0%冰片组。结论:质量浓度为3.0%的冰片对参芩微乳凝胶的促渗透效果良好,可提高原参芩微乳凝胶对湿疹反应的抑制效果。

参芩抗辐射凝胶抗UVB辐射作用研究

目的研究参芩抗辐射凝胶(SQ)对UVB照射所致小鼠皮肤及免疫系统损伤的保护作用。方法采用SQ处置、UVB照射小鼠后,观察其对小鼠脏器指数,皮肤组织形态学,血液中白细胞、血小板等改变;应用MTT法检测脾淋巴细胞转化率,醇生化法检测皮肤匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)的活性。结果 SQ能够增加小鼠胸腺指数及白细胞计数,提高小鼠淋巴细胞转化率及小鼠皮肤组织中SOD活性。结论 SQ能够抵御UVB照射及对小鼠免疫系统、皮肤组织有明显的保护作用。