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双依他尼酸乙醇胺对谷胱甘肽S-转硫酶mu的选择性抑制作用
被引量:
1
1
作者
同婷婷
段昌园
+2 位作者
李欣蓬
廖飞
杨晓兰
《基因组学与应用生物学》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第1期406-413,共8页
谷胱甘肽S-转移酶(GST)的同工酶mu (GSTM)高表达与卵巢癌顺铂耐药有关。以GST非选择性抑制剂依他尼酸设计二价潜抑制剂双依他尼酸乙醇胺(aminoethanol di-ethacrynic acid, ADEA),测定ADEA及其与还原型谷胱甘肽(glutathione, GSH)加合物...
谷胱甘肽S-转移酶(GST)的同工酶mu (GSTM)高表达与卵巢癌顺铂耐药有关。以GST非选择性抑制剂依他尼酸设计二价潜抑制剂双依他尼酸乙醇胺(aminoethanol di-ethacrynic acid, ADEA),测定ADEA及其与还原型谷胱甘肽(glutathione, GSH)加合物对GST同工酶亚型A1、P1、M2的半抑制浓度(IC50)、抑制类型、结合比和结合动力学。ADEA本身对GSTM2的IC50比GSTA1低300倍,比GSTP1低3 000倍;ADEA与GSH在酶催化下反应10 min所得产物,对上述3种同工酶的IC50分别降低5、57、200倍。ADEA本身和产物对GSTM2相对于底物CDNB是反竞争性抑制剂,ADEA本身对GSTM2相对于底物GSH是混合性抑制剂,ADEA与GSH产物对GSTM2相对于底物GSH是反竞争性抑制剂。分析ADEA对GSTM2荧光静态淬灭表明ADEA及其产物是二价结合;分析荧光和酶活性随时间变化表明酶与ADEA本身结合速度比其产物CDNB慢10倍。ADEA是有效的GSTM2选择性二价潜抑制剂。
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关键词
双依他尼酸乙醇胺
谷胱甘肽转S-转硫酶mu
二价潜抑制剂
依
他尼
酸
原文传递
题名
双依他尼酸乙醇胺对谷胱甘肽S-转硫酶mu的选择性抑制作用
被引量:
1
1
作者
同婷婷
段昌园
李欣蓬
廖飞
杨晓兰
机构
重庆医科大学检验医学院
重庆理工大学药学与生物工程学院
出处
《基因组学与应用生物学》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第1期406-413,共8页
基金
国家自然科学基金项目(31570862,81773625)资助。
文摘
谷胱甘肽S-转移酶(GST)的同工酶mu (GSTM)高表达与卵巢癌顺铂耐药有关。以GST非选择性抑制剂依他尼酸设计二价潜抑制剂双依他尼酸乙醇胺(aminoethanol di-ethacrynic acid, ADEA),测定ADEA及其与还原型谷胱甘肽(glutathione, GSH)加合物对GST同工酶亚型A1、P1、M2的半抑制浓度(IC50)、抑制类型、结合比和结合动力学。ADEA本身对GSTM2的IC50比GSTA1低300倍,比GSTP1低3 000倍;ADEA与GSH在酶催化下反应10 min所得产物,对上述3种同工酶的IC50分别降低5、57、200倍。ADEA本身和产物对GSTM2相对于底物CDNB是反竞争性抑制剂,ADEA本身对GSTM2相对于底物GSH是混合性抑制剂,ADEA与GSH产物对GSTM2相对于底物GSH是反竞争性抑制剂。分析ADEA对GSTM2荧光静态淬灭表明ADEA及其产物是二价结合;分析荧光和酶活性随时间变化表明酶与ADEA本身结合速度比其产物CDNB慢10倍。ADEA是有效的GSTM2选择性二价潜抑制剂。
关键词
双依他尼酸乙醇胺
谷胱甘肽转S-转硫酶mu
二价潜抑制剂
依
他尼
酸
Keywords
Aminoethanoldi-ethacrynic acid
Glutathione S-transferase mu
Divalent inhibitor
Ethacrynic acid
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
双依他尼酸乙醇胺对谷胱甘肽S-转硫酶mu的选择性抑制作用
同婷婷
段昌园
李欣蓬
廖飞
杨晓兰
《基因组学与应用生物学》
CAS
CSCD
北大核心
2021
1
原文传递
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