心血池显像剂^(99m)Tc-HYNIC-HSA的合成及小鼠生物分布研究

合成了双功能联结剂肼基烟酰胺 (HYNIC) ,经过了 1 HNMR的确认 .用 HYNIC与人血清白蛋白 (HSA)偶联 ,经过透析纯化后得到 HYNIC- HSA.用 Sn Cl2 作为还原剂 ,EDTA作为共配体所制得的 99m Tc- HYNIC- HSA的放化纯度高于 90 % .其小鼠体内生物分布实验表明 99m Tc-HYNIC- HSA在血液内的摄取和滞留情况明显优于其他方法标记的 HSA,与已用于临床的 99m Tc-DMP- HSA相似 ,是一种很有潜力的新型心血池显像剂 .

心血池显像剂^(99m)Tc-DMP-HSA的研制(Ⅰ)——DMP-HSA的合成及^(99m)Tc标记

合成了双功能联结剂 2 ,3 二巯基丙酸 (DMP)的前体N 琥珀酰亚胺基 2 ,3 二 S 乙酰硫代丙酸酯 (SATP) ,经过了NMR ,IR ,MS的验证确认 .用SATP与人血清白蛋白 (HSA)偶联 ,去除巯基的保护并经过SEC(分子筛析色谱 )纯化后制得DMP HSA .采用紫外分光光度计在 2 80nm处监控收集蛋白 ,并用Ellman方法测定每个蛋白分子上偶联的巯基数目 .用SnCl2 作为还原剂 ,所制得的99mTc DMP HSA的标记率高于 90 % .

心血池显像剂^(99m)Tc-DMP-HSA的研究(Ⅱ)─—^(99m)Tc-DMP-HSA与^(99m)Tc-HSA的生物性能比较

分别制备了标记率高于９０％的９９ｍＴｃ－ＤＭＰ－ＨＳＡ，９９ｍＴｃ标记的未修饰的ＨＳＡ以及预还原的ＨＳＡ，并对其进行了小鼠体内生物分布的测定，结果表明９９ｍＴｃ－ＤＭＰ－ＨＳＡ在血液内的摄取和滞留情况明显优于其他方法标记的ＨＳＡ，是一种很有潜力的新型心血池显像剂。 关键词 心血池显像剂；９９ｍＴｃ－ＤＭＰ－ＨＳＡ；预还原；