Gd(Ⅲ)-DOTA类磁共振成像造影剂的合成策略与进展

近年来,基于钆(Ⅲ)的磁共振成像造影剂(GBCAs)受到了前所未有的挑战,迫切需要开发更安全、更惰性、靶向性、生化响应性钆(Ⅲ)基造影剂。由于环状多胺多羧类配体(如DOTA)更易于被功能性基团修饰,且其钆(Ⅲ)配合物比线性多胺多羧类钆(Ⅲ)配合物(如Gd-DTPA)具有更高的热力学稳定性和动力学惰性,因此在研发新型钆(Ⅲ)基造影剂领域备受青睐。以典型的DOTA类双功能造影剂配体(BFCAs)的设计、合成及应用为主线,重点介绍Gd-DOTA类造影剂的合成策略与进展。