抗肿瘤活性双四氢异喹啉生物碱类似物的合成研究进展

双四氢异喹啉天然产物是一大类具有较强生物活性的家族,目前已有近百个该类天然产物被陆续报道出来.自1974年Kluepfel等发现了第一个具有抗肿瘤活性的四氢异喹啉天然产物以来,已经有近百个该类四氢异喹啉天然产物被陆续报道出来,目前这类天然产物家族中的双四氢异喹啉生物碱因其优良的生物活性和复杂的化学结构成为了生物学和有机化学研究领域的热点,并进一步推动了该类天然产物家族成员Ecteinasicdin 743(ET-743)在欧盟成功上市,用于治疗晚期软组织瘤和卵巢癌.由于包括ET-743在内的这类双四氢异喹啉天然产物在自然界中含量极低以及化学结构复杂,使得对其化学结构的改造也引起了越来越多的关注.本文基于此,综述了近十年来这类双四氢异喹啉天然产物类似物的研究进展.

Saframycins及Ecteinascidins化合物的合成研究进展

综述了两类双四氢异喹啉生物碱 Saframycins 和 Ecteinascidins 的合成研究进展. 分析了各合成路线的关键步骤,部分讨论了各方法的优缺点, 并对其生物合成和作用机理作了简单介绍.

曲贝替定的合成研究进展

作为首个来源于海洋的抗肿瘤药物,曲贝替定已经被多个国家批准用于进展期软组织肉瘤和复发性卵巢癌的治疗.由于其结构的独特性和复杂性,曲贝替定的合成受到了来自学术界和工业界的深度关注.本文从曲贝替定的结构和逆合成路线方面,系统评述了曲贝替定的合成研究进展及其环和手性中心的构建策略.