格列吡嗪双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的对格列吡嗪双层渗透泵的处方与工艺进行研究。方法以自制片与进口片体外释药数据 ( 2～ 1 6h)的相似因子作为评价指标 ,采用正交设计优化出格列吡嗪双层渗透泵控释片的处方。结果所得优化处方为 :氯化钠 ,1 8mg;助推层聚氧化乙烯 ,4 9mg;羟丙甲基纤维素 ,2 5mg;半透膜重量 ,2 8mg。优化处方的三批样品在 2～ 1 6h内均呈现零级释放特征 (r =0 9989) ,平均释药量为0 2 8mg/h ,与进口片相比具有良好的相似性 (f2 =70 2 )。结论自制片与进口片体外释药行为相似 ,可进一步进行体内释药行为的考察。

星点设计-效应面法优化醋氯芬酸双层渗透泵控释片处方

目的优化醋氯芬酸双层渗透泵控释片处方。方法以片芯药层中混悬剂聚氧乙烯、促渗剂、包衣液中增塑剂聚乙二醇的用量和包衣膜增重为考察因素,以2、6、12h累积释放量和2～12h累积释放曲线的线性程度作为优化指标,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方组成:混悬剂为197mg,促渗剂为38mg,致孔剂为3.8g,包衣增量质量分数为7.9%。其释放曲线在2-12h零级释放特征显著,12h累计释放量90%,实测值与预测值无明显差异。结论采用星点设计-效应面法得到了醋氯芬酸双层渗透泵控释片的处方优化模型,实现了处方优化。

钩藤碱双层渗透泵控释片的制备及处方优化

目的 制备钩藤碱双层渗透泵控释片,并进行处方优化.方法 以释药线性和累积释放度为评价指标,单因素试验考察PEO N750用量、PEO Coagulant用量、PEG 4000用量、包衣增重对体外释药的影响,正交试验优化处方,对体外释药过程进行模型拟合.结果 最优处方为PEO N750用量165 mg,PEO Coagulant用量55 mg,PEG 4000用量8%,包衣增重7%,12 h内累积释放度为93.36%,体外释药符合零级模型(r=0.989 5).结论 双层渗透泵控释片可有效控制钩藤碱体外缓释.

欧前胡素双层渗透泵控释片处方的优化

目的优化欧前胡素双层渗透泵控释片处方。方法以PEO N750用量、NaCl用量、包衣增重为影响因素,累积释放度、释药线性为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。结果最佳处方为PEO N750用量116.3 mg/片,NaCl用量22.5 mg/片,包衣增重6.4%,平均累积释放度为93.79%,R^(2)为0.984 2,体外释药不受pH值的影响。结论该方法稳定可靠,可用于欧前胡素双层渗透泵控释片处方的筛选。

Box-Behnken设计-响应面法优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片处方

目的优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片的处方。方法根据预试验结果,以含药层NaCl处方量、助推层聚氧乙烯(PEO)处方和包衣增重为自变量,以12 h累积释放度和释药曲线拟合度为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法筛选最佳处方并验证,并考察其稳定性。结果三次多项式模型为最佳拟合模型。盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片的最优处方为,含药层NaCl每片10.50 mg,助推层PEO每片64 mg,包衣增重6.50%。所得3批样品的12 h累积释放度分别为80.14%,79.14%,78.08%,释药曲线拟合度分别为0.9735,0.9942,0.9828,且实测值与预测值无显著差异。稳定性考察结果表明,该制剂在高湿环境下稳定性较差,应置干燥、密闭环境保存。结论Box-Behnken设计-响应面法优选的处方合理,制得的盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片具有显著的缓释特征,且稳定性较好。

星点设计-效应面法优化银杏叶总黄酮双层渗透泵控释片处方

目的制备银杏叶总黄酮（TFGF）双层渗透泵控释片,运用星点设计-效应面法优化处方。方法以累积释放率为指标,采用单因素对片芯和衣膜处方进行考察;以包衣液中致孔剂聚乙二醇（PEG）的用量和包衣增重为考察因素,以TFGF双层渗透泵控释片在2、14 h累积释放率和1~12 h释放曲线的复相关系数（R2）作为优化指标,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方为包衣增重为7.58%,致孔剂用量为3.41 g,实测值与预测值无显著差异,2 h内无突释;14 h内的累积释放率满足要求;1~12 h内药物呈零级释放。结论采用星点设计-效应面法得到了TFGF双层渗透泵控释片的处方优化模型,实现了处方优化并制备了日服1次的TFGF双层渗透泵控释片。

难溶性药物双层渗透泵控释片的研究进展

目的:介绍难溶性药物双层渗透泵控释片的研究进展。方法:依据近年来国内外文献,对难溶性药物双层渗透泵控释片进行整理、总结。结果:对难溶性药物双层渗透泵控释片释药机制、使用条件、处方组成、制备工艺、体外释药方法及其新技术进行概述。结论:难溶性药物双层渗透泵控释片可实现恒速、完全释药,是口服控释制剂研究热点。

盐酸氨溴索双层渗透泵控释片体外释放及Beagle犬生物等效性

目的:研究自制片的体外释药行为及体内生物等效性。方法:采用相似因子(f2)为评价指标,考察自制片的体外释放行为;采用单剂量交叉试验考察Beagle犬口服自制片与参比制剂的生物等效性及体内外相关性。结果:自制片体外释放零级特征明显(r=0.992 1)且释药完全(90%)。犬体内两制剂生物等效,相对生物利用度(100.0±12.6)%,自制片体内外相关性良好(r=0.98)。结论:盐酸氨溴索双层渗透泵控释片具有很好的开发前景。

葛根素双层渗透泵控释片的处方优化及体外释药研究

目的制备葛根素双层渗透泵控释片,考察影响其释药行为的因素。方法调整促渗剂的含量及包衣液的成分,研究单一因素对渗透泵体外释放的影响,并通过均匀设计实验,确定最优处方。结果葛根素双层渗透泵控释片的释药行为受促渗剂、衣膜厚度、致孔剂的影响显著。结论采用最优处方成功制备葛根素双层渗透泵控释片,释放行为符合零级释放特征。