万吨级组块双层片建造和应用分析

传统组块甲板片预制基本采用单层片预制(主要指夹层甲板片单独分层预制),继而在总装阶段再行叠加合拢的施工方式,缺点是一体化率比较低,房间完善时间较长,高空作业多、油漆补漆量大。鉴于此,青岛公司开展双层片甲板片建造,将两层甲板片分别预制,并在预制场地将两层片叠加在一起,完成“小总装”。双层片预制新工艺的成功运用,实现了结构一体化率的提升3%-5%,节省了机械设备台班,压缩了总装关键路径工期,减少了总装人力资源投入,降低了施工安全作业风险。

复方丹参多元释药双层片的体外释药研究

目的:建立复方丹参多元释药双层片的体外释放度测定方法,并考察其体外释药特性和释药影响因素。方法:以丹酚酸B和人参皂苷Rg1为指标,建立双层片体外释放度的测定方法,并分别考察其速释层和缓释层的释放度影响因素以及体外释药行为。结果:双层片速释层具有明显的速释效果;缓释层的释药行为以Ritger-Peppas方程拟合效果最好;人工胃液对双层片中人参皂苷Rg1的释放影响作用显著,而对丹酚酸B的释放影响不显著。结论:复方丹参多元释药双层片在体外具有良好的速释和缓释特征,达到了临床运用的要求效果。

阿司匹林与双嘧达莫双层片的研制及体外释药

目的 研制了阿司匹林、双嘧达莫双层片并考察了体外释药特性。方法 湿法制粒压制双层片 ,HPLC检测释放度 ,并对释放介质进行筛选 ,建立了释药方程 ,采用相似因子法与国外制剂进行比较。结果 释药曲线可用一级方程及Peppas方程拟合 ,相似因子法得到的f2 为 60 .84,双嘧达莫可维持 1 2h缓释释放 ,阿司匹林溶出符合中国药典标准 ,与国外制剂释药行为相似。

甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层双层片的处方筛选及优化

目的 制备由甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层组成的双层片。方法 以体外释放度为指标考察影响药物释放的因素 ,采用正交设计优化甲氧氯普胺速释层中崩解剂的种类与用量 ,采用中心复合设计优化萘普生钠缓释层中骨架材料用量。结果 当甲氧氯普胺速释层中羧甲基淀粉钠 (CMS Na)的用量为 30 % ,萘普生钠缓释层中优特奇 RLPO(Eudragit RLPO)与HPMCK4M的用量分别为 2 0 %和 15 %时 ,可以得到释放度符合要求的复方缓释片。结论 正交设计、中心复合设计优化片剂处方预测性良好 ,结果准确可靠。

HPLC法测定硝苯地平阿替洛尔缓释双层片中2组分含量

目的测定硝苯地平阿替洛尔缓释双层片中 2组分含量。方法采用ODS(Hypersil,5 μm,4 6mm× 2 0 0mm)为填充剂 ,甲醇 水 磷酸 ( 70∶30∶0 1 )流动相的高效液相色谱法。结果硝苯地平和阿替洛尔线性分别为 0 4 0～ 1 2 0 μg ,0 80～ 2 38μg;回收率分别为 99 8%(RSD =1 0 %) ,99 9%(RSD =0 5 %)。

雷公藤双层片对系统性红斑狼疮治疗作用及机制的实验研究

目的 :探讨雷公藤双层片治疗系统性红斑狼疮 (SLE)的作用及机制 ,为临床应用提供实验依据。方法 :采用兔Arthus反应 ,大鼠佐剂性关节炎模型进行雷公藤双层片治疗 SLE的实验研究。结果 :雷公藤双层片对家兔 Arthus反应有明显的抑制作用 ,使 Arthus反应家兔循环免疫复合物 (CIC)含量以及血清 IL- 2水平明显下降。雷公藤双层片明显抑制大鼠佐剂性关节炎的继发病变 ,使佐剂性关节炎大鼠脾重量减轻 ,肾上腺重量增加 ,血浆皮质醇水平升高。结论 :雷公藤双层片对 SLE有明显的治疗作用 ,其机制可能与它降低血清 IL- 2水平 ,抑制 Th细胞和 B细胞功能 ,导致循环免疫复合物减少有关 ,亦与其通过类激素样抗炎作用 。

HPLC法同时测定非索伪麻缓释双层片中盐酸非索非那定与盐酸伪麻黄碱的含量

目的测定非索伪麻缓释双层片中 2组分含量。方法采用氰基键合硅胶 (HypersilCN ,4 6mm× 2 0 0mm ,5 μm)为填充剂 ;流动相为乙腈 5mmol·L-1NH4H2 PO4(pH3 5 ,5 3∶4 7,V∶V )的高效液相色谱法 ;检测波长为 2 10nm ;柱温为 30℃ ;流速为 1 0mL·min-1。结果盐酸非索非那定与盐酸伪麻黄碱分别在质量浓度 2 0 2 8～ 10 1 4mg·L-1与 39 6 6～ 198 3mg·L-1内线性关系良好 ,相关系数r分别为 0 9999和 1。方法精密度RSD分别为 0 6 0 %和 0 35 % (n =6 ) ,平均回收率分别为 99 9%和 99 8% ,方法RSD分别为 0 5 1%和 0 38% (n =9)。

LC-MS/MS法鉴定替米沙坦氨氯地平双层片中有关物质

建立LC-MS/MS法对替米沙坦氨氯地平双层片的有关物质进行鉴定。双层片中的替米沙坦层及氨氯地平层分别取样和反相高效液相色谱线性梯度法分析测定,替米沙坦及氨氯地平均与其有关物质分离良好。检测出替米沙坦中14个有关物质峰,对其中主要7个有关物质经二级质谱测定和解析鉴定了它们的结构,同时检测出氨氯地平中2个为英国药典收载的有关物质。

岩白菜素双层片的制备及其质量评价

目的:研制岩白菜素双层片,并对其进行质量评价。方法:制备岩白菜素双层片,并对其外观、硬度、脆碎度、片重差异、含量等进行评价,建立HPLC法测定岩白菜素双层片中岩白菜素的含量,建立UV法测定岩白菜素双层片的累积释放度。结果:制备的岩白菜素双层片质量稳定,具有理想的释放度。结论:所制备的双层片外观好、硬度、脆碎度、片重差异均符合药典规定,所建立的检测方法灵敏快速,操作简便,重现性好,可用于岩白菜素双层片的质量控制。

右旋酮洛芬氨丁三醇速释缓释双层片在Beagle犬体内的药物动力学及生物等效性

目的考察右旋酮洛芬氨丁三醇速释缓释双层片与普通制剂在Beagle犬体内的药物动力学特征和生物等效性。方法以自制的右旋酮洛芬氨丁三醇速释缓释双层片作为受试制剂,上市制剂"葵拉兰"作为参比制剂,采用UPLC-MS/MS联用技术,测定受试制剂与参比制剂在Beagle犬体内的血药浓度经时过程,数据经DAS2.0软件处理分析获得药物动力学参数,对AUC0-t、AUC0-∞、ρmax及tmax的对数值进行方差分析、双单侧t检验、非参数检验等统计学处理,评价双层片与普通制剂的生物等效性,利用Loo-Rigelman法评价其体内外相关性。结果与参比制剂相比,受试制剂的ρmax降低,tmax有所延长,体内外相关性中r=0.986 6。结论右旋酮洛芬氨丁三醇速释缓释双层片较参比制剂具有速释和缓释特征,体内吸收与体外释放具有良好的相关性。

盐酸曲马朵双层片的研制

目的 制备盐酸曲马朵 (TMD)速释缓释双层片并对其体外释药 ,体内动力学进行研究。方法 正交试验设计优选缓释层处方。对双层片试制品与进口对照品进行体外释药和体内动力学的研究。体外释放采用转篮法 ,以紫外分光光度法测定。体内释药以家兔为实验动物 ,HPLC 荧光检测法定量。结果 双层片试制品具明显缓释作用。释药特性与进口对照药基本一致。

雷公藤双层片的抗炎作用

目的 评价雷公藤双层片的抗炎作用。方法 制备大鼠佐剂性关节炎、琼脂所致大鼠足跖肿胀、大鼠巴豆油气囊肿模型,观察雷公藤双层片的作用。结果 雷公藤双层片明显抑制大鼠佐剂性关节炎继发病变,使佐剂性关节炎大鼠脾重量减轻,肾上腺重量增加,血浆皮质醇水平升高,外周血T淋巴细胞显著降低。雷公藤双层片对琼脂所致大鼠足跖肿胀也有明显抑制作用;同时能明显抑制大鼠巴豆油气囊肿的渗出和肉芽组织增生。结论 雷公藤双层片具有显著的抗炎作用,其抗炎作用与它抑制细胞免疫功能及与垂体-肾上腺皮质系统有关。

双氯酚酸钾双层片体外释放及其影响因素

目的 :考察双氯酚酸钾双层片的体外释放特征及其影响因素。方法 :采用紫外分光光度法 ,按照《中国药典》的转篮法测定体外释放度。采用Higuchi方程模拟体外释药行为 ,对主要释药参数进行统计学分析。结果 :双层片溶出参数T0 3=0 10h ,Td=3 30h ,T0 9=9 19h。压力对体外释放度速率无显著性影响 ;不同转速对双层片的早期释药行为有显著性影响 ,对中、后期释药行为无显著性影响 ;溶出介质的 pH对体外释放度有极显著性影响。结论 :双层片在体外具有良好的缓释和速释特征 ,适宜的溶出介质是体外释放度试验的关键 。

复方丹参多元释药双层片的处方优化

目的:优选复方丹参多元释药双层片的制备处方。方法:以崩解时限为指标,采用正交设计优化双层片速释层混合崩解剂的用量;以人参皂苷Rg1的体外释放度为指标,采用均匀设计优化双层片缓释层骨架材料的用量。结果:速释层混合崩解剂用量优选组合为交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)15%、微晶纤维素(MCC)20%、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)2%;缓释层中卡波姆934p(Cb934p)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙甲基纤维素k4m(HPMCk4m)的用量分别为6%、24%和5.6%。结论:正交设计、均匀设计优化片剂处方预测性良好,结果准确可靠,达到了剂型设计要求。

复方维生素C银翘双层片的制备及其稳定性研究

选用利于维生素 C稳定的辅料 ,采用双层压片工艺制备了复方维生素 C银翘片 ,并对其含量测定方法进行了改进。稳定性加速试验研究表明 ,双层片稳定性比市售片有极显著提高 (P<0 .0 1) ,可达到两年以上。

双氯芬酸钾双层片的制备和质量控制

制备双氯芬酸钾(DP)双层片并建立质控方法。缓释层以羟丙甲基纤维素和十八醇为辅料,速释层主要以乳糖、甘露醇和交联聚乙烯吡咯烷酮为辅料,采用湿法制粒和粉末直接压片技术制备双层片。采用紫外分光光度法和转篮法分别测定DP双层片的含量和体外释放度。含量测定方法的平均回收率为100.42±0.28%,三批样品的含量均在标示量的95%～105%范围内。三批双层片在0.2h、5h、6h和10h的释放量均控制在标示量的20%～40%、60%～80%和80%以上。DP双层片制备方法简单,重现性好,质量控制方法准确可靠。

双层片的研究进展

双层片以一种新的制剂形式在片剂的应用中占有一席之地,正越来越受到国内外学者的关注。可将一种或几种药物结合起来,制成双层片剂,目的是更好地发挥药物的治疗作用,减少其不良反应。同时,双层片可增大载药量,方便患者用药,也适合于工业化生产。双层片具有使药物的释放符合生理节律及病理生理的要求以及载药量增大能提高病人服药顺应性等特点,在临床用药中都具有重要的意义。

雷公藤双层片的制备工艺研究

目的：以丙烯酸树脂Ⅱ为主要材料，研究雷公藤双层片制备工艺。方法：分别对双层片速释部分、缓释部分进行辅料筛选，通过正交设计试验，以体外溶出度测定优化处方和工艺。结果：处方优选为速释部分：雷公藤浸膏15g，淀粉适量，碳酸钙10g：缓释部分：雷公藤浸膏35g，PEG600017．5g，糊精52．5g，丙烯酸树脂Ⅱ10．5g。雷公藤双层片在2，5，10h药物释放分别达到20％-40％，40％-65％，75％以上。结论：本处方合理、工艺可行，适于雷公藤双层片的制备，产品缓释性能良好。

雷公藤双层片制备工艺优选

目的:以丙烯酸树脂Ⅱ为主要材料,优选雷公藤双层片的制备工艺。方法:分别对双层片速释部分、缓释部分辅料进行筛选,通过正交设计试验,以体外溶出度测定优化处方和工艺。结果:雷公藤双层片优选的制备工艺条件为速释部分以淀粉及CaCO3为辅料、羟丙基纤维素(HPC)为黏合剂制备,缓释部分以聚乙二醇6000(PEG6000)、糊精、丙烯酸树脂Ⅱ制备,缓释与速释层药物比例为7∶3,丙烯酸树脂用量10%,制片压力3～5kg/cm2等。制备的雷公藤双层片具良好的缓释性能,在2,5,10h药物释放分别达到20%～40%,40%～65%,75%以上。结论:优选的工艺条件适合于雷公藤双层片的制备。

芎归双层片制备工艺的研究

目的:比较芎归双层片有效成分的4种提取方法及芎归双层片的制备。方法:采用乙醇脱脂后水煎醇沉法;不去脂直接水煎醇沉法;乙醇渗漉法;乙醇回流法提取芎归双层片浸膏的有效成分阿魏酸,用HPLC法测定双层片中阿魏酸的含量,用干法制粒压制双层片。结果:乙醇回流法提取的干膏达30.86%,阿魏酸在5.0～85.0μg范围内呈线性关系(r=0.999 9)平均回收率98.50%,RSD为0.38%。结论:用乙醇回流法提取双层片的干膏回收率高,制备工艺简单,双层片质量可控,达到设计要求。