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(1~iR,1^(ii)R,2~iR,2^(ii)R)-N^i,N^(ii)-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性
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作者 高传柱 陈骥 +6 位作者 王天帅 张艳 钱韵旭 杨波 苟少华 董鹏 张英杰 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第11期2188-2196,共9页
以(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类Hep G-2,A549,HCT-116... 以(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类Hep G-2,A549,HCT-116和MCF-7四种癌细胞系的细胞毒性。结果表明,所有的化合物对Hep G-2,A549和HCT-116细胞系均表现了良好的细胞毒活性,但对MCF-7细胞系均无活性。其中,以3-羟基环丁烷-1,1-二羧酸为离去基团的配合物P7对HepG-2和A549细胞系的活性优于卡铂,对HCT-116细胞系的活性接近于奥沙利铂。 展开更多
关键词 双核铂(Ⅱ)配合 手性配体 体外细胞毒性
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新型双核铂(Ⅱ)类配合物的合成、表征及其抗肿瘤活性 被引量:1
2
作者 张金超 李文献 +4 位作者 龚钰秋 郑小明 崔景荣 王瑞卿 吴军 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 2002年第6期669-672,684,共5页
合成3个新的双核铂( )类配合物,用元素分析、红外和紫外光谱、氢核磁共振谱及摩尔电导和热谱等方法对其进行了性质表征,并对它们进行了抗肿瘤活性的初步研究.
关键词 双核铂配合物 合成 抗肿瘤活性 结构表征 性质表征 抗肿瘤构效相关性
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双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H_2O)_2I}-μOOC-COO-{Pt(H_2O)_2I}]对人体癌细胞的作用
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作者 张金超 张祥 +3 位作者 龚钰秋 郑小明 崔景荣 杨梦苏 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期304-308,共5页
采用MTT和SRB法研究了双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}-μOOC-COO-{Pt(H2O)2I}](BPI)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10μmol.L-1浓度下,该配合物对HL-60,... 采用MTT和SRB法研究了双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}-μOOC-COO-{Pt(H2O)2I}](BPI)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10μmol.L-1浓度下,该配合物对HL-60,BGC-823,Bel-7402,KB,Hela,HCT-8,MCF-7和EJ 8种肿瘤细胞都表现出有较高的活性,对HL-60、BGC-823和Bel-7402 3种肿瘤细胞的抑制率都在70%以上,它能阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂. 展开更多
关键词 双核铂配合物 抗肿瘤活性 细胞周期 凋亡 DNA
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碘桥双核铂配合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:6
4
作者 张金超 龚钰秋 +2 位作者 郑小明 崔景荣 杨梦甦 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第7期796-801,共6页
合成了一种碘桥双核铂配合物二(μ-碘)·af-二碘·二(环己胺)合二铂(Ⅱ)(BPA),用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征.体外抗肿瘤活性研究表明,其对人膀胱癌细胞EJ,人结肠... 合成了一种碘桥双核铂配合物二(μ-碘)·af-二碘·二(环己胺)合二铂(Ⅱ)(BPA),用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征.体外抗肿瘤活性研究表明,其对人膀胱癌细胞EJ,人结肠癌细胞HCT-8,人胃癌细胞BGC-823,人急性早幼粒白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7五种肿瘤细胞的活性明显好于顺铂;浓度为1.00和2.00μmol/L的该配合物可以阻止HL-60细胞周期G1→S的进行;相同条件下,其与HL-60细胞的DNA键合量明显高于顺铂;急性毒性实验表明,腹腔注射BPA的半数致死量LD50为815.3mg/kg;体内药效学研究表明,腹腔注射BPA,12mg/kg的BPA明显抑制人卵巢癌A2780及人结肠癌HCT-116裸鼠异体移植性肿瘤的生长,而且作用强度与阳性对照药4mg/kg的顺铂相近;20mg/kg的BPA可在一定程度上对人肺腺癌A549裸鼠异体移植性肿瘤的生长有一定的抑制作用,但统计学上无显著差异. 展开更多
关键词 碘桥双核铂配合 细胞周期 抗肿瘤
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新型双核铂类配合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:2
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作者 张金超 李文献 +4 位作者 龚钰秋 郑小明 崔景荣 吴军 王瑞卿 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 2003年第2期192-195,共4页
合成 3种双核铂类配合物 [{Pt(H2 O) 2 I}μ— OOC— (CH2 — ) n COO— {Pt(H2 O) 2 I}](1~ 3 ) (n=0 ,1,2 ) .用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱等方法对其进行了表征 .体外抗肿瘤活性表明 ,配... 合成 3种双核铂类配合物 [{Pt(H2 O) 2 I}μ— OOC— (CH2 — ) n COO— {Pt(H2 O) 2 I}](1~ 3 ) (n=0 ,1,2 ) .用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱等方法对其进行了表征 .体外抗肿瘤活性表明 ,配合物 1和 3对多种人的肿瘤细胞有较高的活性 ,配合物 展开更多
关键词 双核铂配合 合成 抗肿瘤活性 结构表征 抗癌活性化合 化学结构
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新型双核铂(Ⅱ)配合物通过p53-Bak途径诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡 被引量:3
6
作者 王静 杨猛 +2 位作者 陈曦 沈敏敏 戚雅丹 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期160-168,共9页
新型双核铂(Ⅱ)配合物{[cis-Pt(NH_3)_2Cl]2L}(NO_3)_2(L=4,4'-methylenedianiline)对多种肿瘤细胞有一定的抑制作用,但作用机制不明。本研究以顺铂为对照,探讨了该双核铂(Ⅱ)配合物对MCF-7细胞增殖抑制、细胞周期、细胞凋亡及凋亡... 新型双核铂(Ⅱ)配合物{[cis-Pt(NH_3)_2Cl]2L}(NO_3)_2(L=4,4'-methylenedianiline)对多种肿瘤细胞有一定的抑制作用,但作用机制不明。本研究以顺铂为对照,探讨了该双核铂(Ⅱ)配合物对MCF-7细胞增殖抑制、细胞周期、细胞凋亡及凋亡相关因子p53、P-p53(ser15)、p21、Bcl-2、Bak、Cleaved-caspase-3、c PARP(cleavage of poly(ADP-ribose)polymerase)的影响。MTT法检测配合物或顺铂在不同浓度或不同作用时间后对MCF-7增殖的影响,其中作用48 h后配合物对MCF-7的IC50为1.59μmol/L,顺铂为7.95μmol/L。原位移植瘤实验显示,配合物组肿瘤抑制率为54.1%,高于顺铂组(36.2%)。同等条件下,配合物处理的MCF-7细胞,经Hoechst33342染色后出现明显细胞体积缩小和染色质固缩现象。流式细胞检测技术分析显示,经该配合物处理后,大部分MCF-7细胞停滞在S期,并出现了细胞膜外表面的磷脂酰丝氨酸外翻与线粒体内膜急剧下降等典型的细胞凋亡现象。Western印迹结果显示,随着配合物浓度增加,Cleaved-caspase-3、p53、P-p53(ser15)、c PARP、Bak蛋白表达增强,而p21、Bcl-2表达水平下调。上述结果表明,该配合物可能通过p53-Bak途径诱导DNA损伤,进而导致MCF-7细胞发生凋亡。 展开更多
关键词 双核铂(Ⅱ)配合 顺铂 人乳腺癌MCF-7细胞 细胞凋亡
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双核Pt(Ⅳ)配合物与Guanosine-5′-Monophosphate和Glutathione反应的核磁共振光谱研究(英文) 被引量:1
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作者 范大民 杨晓亮 郭子建 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第7期1206-1212,共7页
合成了一个新型的双核Pt(Ⅳ)配合物{[cis-Pt(NH3)2Cl(OH)2]2(4,4′-methylenedianiline)}(NO3)2(化合物1)及相应的15N标记化合物{[cis-Pt(15NH3)2Cl(OH)2]2(4,4′-methylenedianiline)}(NO3)2(化合物15N-1)。利用1HNMR和ESMS进行了... 合成了一个新型的双核Pt(Ⅳ)配合物{[cis-Pt(NH3)2Cl(OH)2]2(4,4′-methylenedianiline)}(NO3)2(化合物1)及相应的15N标记化合物{[cis-Pt(15NH3)2Cl(OH)2]2(4,4′-methylenedianiline)}(NO3)2(化合物15N-1)。利用1HNMR和ESMS进行了结构表征,化合物15N-1的2D[1H,15N]HSQCNMR发现,该化合物在水溶液中存在同分异构体。2D[1H,15N]HSQCNMR技术跟踪了化合物15N-1与Guanosine-5′-Monophosphate(5′-GMP)和Glutathione(GSH)的反应。结果显示,5′-GMP能在0.5h内将化合物1还原,而GSH在6h以后才能够部分的将化合物1还原。化合物1所表现出来的反应性能将有利于提高其治疗效果和降低毒副作用。 展开更多
关键词 抗肿瘤试剂 双核铂(Ⅳ)配合 DNA Guanosine-5′-Monophosphate(5′-GMP) Glutathione(GSH)
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非经典双核铂类抗肿瘤药物研究进展 被引量:1
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作者 张竹欣 李红 +7 位作者 高传柱 余从涛 刘清华 白林奎 蔡林祥 钱韵旭 杨波 张英杰 《昆明理工大学学报(自然科学版)》 CAS 2017年第2期51-62,共12页
铂类抗肿瘤药物因其独特的抗肿瘤机制、广泛的抗肿瘤谱、良好的抗肿瘤效果成为目前临床治疗恶性肿瘤最为有效的药物之一.但目前上市的铂类抗肿瘤药物都属于经典的顺铂类药物,由于其结构的相似性,使得其在临床应用中不可避免地出现了顺... 铂类抗肿瘤药物因其独特的抗肿瘤机制、广泛的抗肿瘤谱、良好的抗肿瘤效果成为目前临床治疗恶性肿瘤最为有效的药物之一.但目前上市的铂类抗肿瘤药物都属于经典的顺铂类药物,由于其结构的相似性,使得其在临床应用中不可避免地出现了顺式铂类药物的毒副作用和耐药性等问题.双核铂类药物是一类新型的非经典铂类抗肿瘤药物,它的设计突破了经典顺铂类药物的构效关系,其作用机制不同于经典铂类药物,不易产生耐药性,因此受到广泛的关注.本文以桥连基团的不同将其归纳分类,主要有三大类:以多胺为桥连基团的双核铂配合物,以氨基酸或二羧酸为桥连基团的双核铂配合物,以卤素离子为桥连基团的双核铂配合物. 展开更多
关键词 双核铂配合物 抗肿瘤药 桥连基团 研究进展
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基于5-芳基-2-巯基噁二唑辅助配体的双核环金属铂配合物的合成及高效电致红光发光器件
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作者 于俊婷 吴秀刚 +4 位作者 谭华 王亚飞 刘煜 朱美香 朱卫国 《中国科学:化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期486-492,共7页
设计合成了一种新型的基于5-芳基-2-巯基噁二唑辅助配体的双核环金属铂配合物(dfppy)2Pt2(C8OXT)2,其中dfppy为2-(4,6-二氟苯基)吡啶,C8OXT为5-苯基-2-巯基-1,3,4-噁二唑桥连配体.系统研究了该双核铂配合物(dfppy)2Pt2(C8OXT)2的热稳定... 设计合成了一种新型的基于5-芳基-2-巯基噁二唑辅助配体的双核环金属铂配合物(dfppy)2Pt2(C8OXT)2,其中dfppy为2-(4,6-二氟苯基)吡啶,C8OXT为5-苯基-2-巯基-1,3,4-噁二唑桥连配体.系统研究了该双核铂配合物(dfppy)2Pt2(C8OXT)2的热稳定性、光物理、电化学及电致发光性能.以(dfppy)2Pt2(C8OXT)2作为客体掺杂到聚合物主体材料中制备了单发光层聚合物电致发光器件.器件展现了饱和的红光发射,其最大发射峰为620nm.当配合物掺杂浓度为8wt%时,器件性能达到最好.其最高外量子效率为8.4%,最高电流效率为4.2cd/A,最大亮度为3228cd/m2.本研究表明,以5-苯基-2-巯基-1,3,4-噁二唑作为桥连配体的双核铂配合物在聚合物器件中能够实现高效红光发射. 展开更多
关键词 双核铂配合物 红光 噁二唑 聚合电致发光二极管
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High-efficiency saturated red emission from binuclear cyclo-metalated platinum complex containing 5-(4-octyloxyphenyl)-1,3,4-oxadiazole-2-thiol ancillary ligand in PLEDs 被引量:1
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作者 YU JunTing WU XiuGang +4 位作者 TAN Hua LIU Yu WANG YaFei ZHU MeiXiang ZHU WeiGuo 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2013年第8期1137-1142,共6页
A novel red-emitting binuclear platinum complex (dfppy)zPtz(C^OXT)z was synthesized and characterized, in which dfppy represents 2-(4',6'-difluorophenyl)pyridinato unit and CsOXT is abbreviated for 5-(4-octyl... A novel red-emitting binuclear platinum complex (dfppy)zPtz(C^OXT)z was synthesized and characterized, in which dfppy represents 2-(4',6'-difluorophenyl)pyridinato unit and CsOXT is abbreviated for 5-(4-octyloxyphenyl)-1,3,4-oxadiazole-2-thiol as a bridging ancillary ligand. Its photophysical, electrochemical and electroluminescent characteristics were primarily studied. The made single-emissive-layer (SEL) polymer light-emitting devices using (dfppy)2Ptz(CsOXT)2 as emitter exhibited a satu- rated red emission peaked at 620 nm. The best device performances were obtained in the device at 8 wt% dopant concentration, with a maximum external quantum efficiency of 8.4%, a current efficiency of 4.2 cd/A and brightness of 3228 cd/m~. This work provides an effective approach to obtain high-efficiency red emission through construction of new binuclear platinum complex and its doped SEL devices. 展开更多
关键词 binuclear platinum complexes red emission ELECTROLUMINESCENCE OXADIAZOLE polymer light-emitting devices
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