双氢埃托啡的药物依赖性

本文对新强效镇痛剂,双氢埃托啡的特殊毒理—药物依赖性进行了较系统的评价。采用小鼠跳跃实验和大鼠催促实验,对吗啡、双氢埃托啡、度冷丁和强痛定的身体依赖性进行评价并比较它们的依赖性潜力。本实验所测的药物依赖性潜力顺序是:吗啡>度冷丁>双氢埃托啡(或强痛定)。可以认为,双氢埃托啡的身体依赖性潜力较小。采用大鼠静脉自身给药法评价吗啡和双氢埃托啡的精神依赖性。实验中使用了两种给药程序,即1h给药法和20h给药法。结果表明,双氢埃托啡的精神依赖性潜力小于吗啡。

双氢埃托啡预防阑尾牵拉反应的初步观察

双氢埃托啡预防阑尾牵拉反应的初步观察符建国＊我们采用舌下含服双氢埃托啡的方法，预防术中的牵拉反应，现将初步结果报告如下。资料与方法选择８０例拟行阑尾切除术的患者，其中男性４９例，女性３１例，年龄１８～５０岁。选Ｔ１２～Ｌ１用２％利多卡因连续硬膜外麻醉...

中药葛根、吴茱萸对双氢埃托啡耐受小鼠的影响

目的：探讨中药对延缓ＤＨＥ耐受小鼠脑内的下丘脑以及杏仁核ＣＣＫｍ ＲＮＡ 表达的影响。方法：采用热板法，以添足底反应潜伏期为痛阈。Ｑ５００ＩＷ 软包分析小鼠脑内ＣＣＫｍ ＲＮＡ 表达量。结果：小鼠接受混合中药后，从第３ｄ 开始到第７ｄ 为止，ＡＵＣ值一直保持较高的水平。第７ｄ ＡＵＣ值与单纯ＤＨＥ组比较，前者为（４４５８．４±１３５７．６），而后者（１７７３．６±１１４４．２），两者存在差异有显著意义（Ｐ＜ ０．０５）。ＣＣＫｍ ＲＮＡ 原位杂交信号经图像处理结果：下丘脑和杏仁核ＣＣＫｍ ＲＮＡ 表达，耐受组分别为１０３．９２和１８１．１９，明显高于混合中药组和对照组（４５．７２和７０．１３）Ｐ＜ ０．０５，而中药组为５１．０３和９２．２９与对照组相比无明显差异Ｐ＞ ０．０５。结论：ＤＨＥ耐受小鼠，脑内下丘脑和杏仁核ＣＣＫｍ ＲＮＡ 表达的增加，可能是产生ＤＨＥ耐受的原因之一。

双氢埃托啡诱发癫痫惊厥发作1例报告

双氢埃托啡诱发癫痫惊厥发作１例报告北京医科大学第三医院麻醉科靳凤玲，王充双氢埃托啡（ＤＨＥ）目前已广泛用于临床镇痛，我们将其静脉剂型（四环制药厂提供）用于麻醉诱导及维持，有一例病人在诱导过程中出现癫痫惊厥发作，现报告如下：病例报告患者，女，２０岁，因...

盐酸双氢埃托啡对分娩镇痛的临床观察

盐酸双氢埃托啡对分娩镇痛的临床观察苏亚一陈一农廖美红林笑治（福建医科大学附属第二医院泉州３６２０００）盐酸双氢埃托啡（ＤＨＥ）是阿片受体激动剂类高效镇痛药，用于分娩镇痛效果满意，现将４０例报告如下。１资料与方法１．１临床资料１９９４～１９９６年住院的...

双氢埃托啡-安氟醚-笑气静吸复合麻醉对呼吸功能的影响

本文旨在探讨麻醉性镇痛药双氢埃托啡（ＤＨＥ）与安氟醚、笑气复合麻醉诱导和恢复期间呼吸功能变化情况。材料与方法１００例ＡＳＡⅠ～Ⅱ级择期手术病人，男３１例，女６９例，年龄１５～７５岁，体重３５～７６ｋｇ。麻醉诱导：静脉注射ＤＨＥ０．１～０．２μｇ／ｋｇ...

双氢埃托啡的~1H、^(13)C NMR和立体化学

双氢埃托啡(1)为合成的高效镇痛剂。药理实验结果表示,其镇痛作用优于吗啡。该化合物的~1H和^(13)C NMR谱都较为复杂,尚未见报道,并且多数谱峰采用一般方法难以指定。

双氢埃托啡的二维核磁共振研究

双氢埃托啡(1)为合成的新型高效镇痛药.其~1H和^(13)C NMR谱较为复杂,本文采用二维~1H—~1H COSY—NO ESY和^(13)C—~1H COSY等技术作了研究,确定了其全部~1H和^(13)C谱峰的归属,推断出C—7的构型,并且发现前人对其类似物的一些谱峰指定有误.本结果有助于此类化合物的结构测定和立体化学的研究.

双氢埃托啡合成的改进

我们参考文献从7α-乙酰基-6,14-内乙烯撑四氢蒂巴因为原料,通过氢化、格氏反应及C_3一位去O-甲基化反应,合成了强效镇痛药——双氢埃托啡。其中去O-甲基化反应的试剂与操作方法较文献作了大的改进,使反应时间缩短8倍,产品质量和收率有所提高。

高效麻醉性镇痛药双氢埃托啡在皮肤整容术中的新应用(附57例报告)

皮肤磨削整容手术国内一般采用局麻及神经阻滞麻醉,局部多次进针给病人造成痛苦且很费时,有时因注入药液不匀不利于手术。作者自1989年4月开始,探索应用军事医学科学院药理毒理研究所新近合成的高效麻醉性镇痛药:双氢埃托啡(Di-hydro-etorophine,简称DHE)片剂做舌下含麻醉,顺利完成皮肤磨削手术57例,特报道如下:

3－0－乙酰基双氢埃托啡的合成及其镇痛药理试验

３－０－乙酰基双氢埃托啡的合成及其镇痛药理试验迟传金，何毓嘉，李灵源（上海医科大学药学院合成药化教研室，中国医学科学院基础医学研究所药理室）双氢埃托啡（Ｃ１）是目前所知镇痛活性最强的半合成吗啡类镇肩药之一［１］。由于结构中含有酚羟基，则显示对氧化作用...

不同剂量双氢埃托啡对大鼠血浆、下丘脑和垂体β-内啡肽的影响

用放免的方法探讨了不同剂量DHE对大鼠血液、垂体和下丘脑β－EP含量的影响.结果表明：在不同剂量DHE的实验组中,总体上呈剂量依赖性,随着DHE剂量的增加,血浆、下丘脑β－EP含量上升,最高可达到239．0 pg／mL和185．4 pg／mg垂体β－EP含量下降,最低可达27．2 pg／mg.值得注意的是低剂量时低于无效剂量可使痛阈降低,血浆β－EP含量下降高剂量则表现为镇痛效应.结果提示：DHE为纯阿片受体激动剂,对大鼠内源性镇痛系统中β－EP的含量呈剂量依赖性.

双氢埃托啡致癌痛病人成瘾4例报告

双氢埃托啡(DHE)为人工合成的新型高效镇痛药,也是一种强力麻醉镇痛药,具有止痛迅速、效果好、服用方便、用量少的特点。尤其用于各类癌痛病人的止痛方面,其止痛效果更佳,但容易成瘾。我院自1989年将其应用于癌症病人止痛,至今已发现4例病人成瘾,现报告如下: 例1.女性,50岁。左肱骨骨瘤手术后2年,双肺、腹部、肝脏转移。因全身疼痛剧烈而含服DHE,开始常规用量,每日2次,每次1片(20μg),全日3片,以后剂量逐渐增加,1个月后出现成瘾,每2小时需服用DHE2片左右,最高日含片量达100片,成瘾后的主要临床表现为精神萎靡,情绪消沉,

双氢埃托啡用于心直视手术麻醉的探讨

双氢埃托啡(DHE)是一种新的麻醉性镇痛药,具有较强的镇痛及抑制咳嗽反射作用。可用于静脉复合麻醉及消除全身麻醉气管插管时所致的心血管反应。作者曾用该药对气管插管期血流动力学变化进行过临床观察。本文就DHE用于心直视手术的价值与芬太尼进行了比较,其麻醉效果和血液动力学的影响讨论如下。

芬太尼与双氢埃托啡中毒的检验

芬太尼与双氢埃托啡(简称双氢M99)是近几年来临床上广泛应用的强效镇痛剂。其镇痛作用剂量:芬太尼为100μg,双氢M99为20μg。芬太尼的镇痛作用较吗啡大80-100倍,双氢M99较吗啡大12000倍。两药的镇痛作用虽然十分可靠,但对呼吸中枢的抑制作用却十分显著。

双氢埃托啡对呼吸和循环功能的影响

双氢埃托啡(DHE)是一人工合成的强效镇痛药,近来已用于临床镇痛和麻醉中。本文就两种不同剂量DHE对呼吸、循环系统的影响进行临床研究。资料与方法 100例择期手术患者,ASA Ⅰ～Ⅱ级,男31例,女69例,年龄15～75岁,体重35～76kg,将其随机双盲分为两组,A组(n=50)DHE0.2μg·kg^(-1),B组(n=50)DHE0.1μg·kg^(-1)。两组首次剂量DHE后10分钟静脉给2.5%硫喷妥钠5mg·kg^(-1)、琥珀胆碱2mg·kg^(-1)诱导插管,机械通气。采用1%～1.5%安氟醚-笑气-氧吸入及潘库溴铵0.8～0.1mg·kg^(-1)维持麻醉与肌松。术中每隔1小时追加DHE0.

菲诺哌啶和双氢埃托啡对犬冠脉血流的影响

本文在犬实验中分别静注菲诺哌啶40μg/kg、双氢埃托啡0.4μg/kg,拟观察心率、心电图和冠脉流量的变化。材料和方法杂种犬六只,平均体重11.4kg,静注戊巴比妥钠30mg/kg,气管内插管,人工机械通气维持呼吸,吸入空气,潮气量120m|/kg,呼吸频率20次/分。针型电极插入四肢皮下记录心电图。股动、静脉直视下穿刺,置入套管针,经P_(50)换能器监测血压和点滴5％葡萄糖保持静脉通路。取右侧卧位,由第四肋间进胸,切开心包,分离冠状动脉左旋支并安置环形封套式电磁流量仪探头于左旋支周围,由(MFV—2100)电磁流量计连续显示其瞬间流率(CBF)。

对100例双氢埃托啡全麻恢复期呼吸功能的监护

我们对１００例应用双氢埃托啡（ＤＨＥ）全麻的术后病人，在麻醉恢复室进行了呼吸功能的监测，结果显示，从应用ＤＨＥ诱导期开始到麻醉恢复期，尤其是拔除气管导管（简称拔管）后１５分钟内，病人的呼吸功能受到抑制，表现为ＲＲ减慢，ＶＴ及ＭＶ减少，ＳｐＯ２下降等，均明显低于基础值（Ｐ＜０．０５），拔管后３０分钟左右逐渐恢复至术前水平。我们认为，根据呼吸功能指标监测值的变化，准确评估恢复期呼吸功能障碍程度，尤其是拔管后３０分钟内，是全麻后呼吸功能恢复的关键时期，更应加强监测，做好护理计划和管理。

舌下含片盐酸双氢埃托啡(DHE)治疗急性胆绞痛32例

病例选择:32例急性胆绞痛的患者,经过胃镜、B超、CT检查以及手术后证实其原因:胆道蛔虫症22例;胆石症8例;急性胆囊炎1例;急性化脓性胆管炎1例。男15人,女17人,年龄18～57岁。农民14例,工人5例,军人2例,学生1例,其他职业10例。用药方法及疗效标准;我们采用北京军事医学院供给的DHE舌下含片。每片剂量为20μg,首次40μg,以后每4～8小时1次。以服药后到病人主诉疼痛消失且安静入睡为显效;