双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片的人体生物等效性研究

目的 :进行双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片单剂双交叉生物等效性研究。方法 :男性健康志愿者18名自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片50mg ,采用高效液相色谱法测定双氯酚酸钾经 -时血药浓度 ,计算其药代动力学参数与相对生物利用度。结果 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片主要药代动力学参数T1/2( β) 分别为 (3 022±0 698)h和 (2 980±0 744)h ,Tpeak 分别为 (0 972±0 188)h和 (1 000±0 000)h ,Cmax 分别为 (1 57±0 211) μg/ml和 (1 664±0 243) μg/ml,AUC0～12 分别为 (4 115±0 422) μg/(ml·h)和 (4 217±0 293) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 59±0 330) μg/(ml·h)和 (4 639±0 383) μg/(ml·h)。两药各药代动力学参数间均无统计学差异 ,双氯酚酸钾颗粒相对生物利用度 (F)为 (99 47±9 79) %。结论

以双氯酚酸为探针采用高效液相色谱法快速测定CYP450 2C9的酶活性

目的建立一种快速、高效的以双氯酚酸作为探针药物评价细胞色素P4502C9(CYP2C9)酶活性的高效液相色谱-紫外检测方法。方法色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(50mm×4.6mmI.D.,5μm);流动相为乙腈(含0.01%七氟丁酸)-水(含0.01%七氟丁酸)(65∶35,V/V),流速2.0mL/min;检测波长为280nm。双氯酚酸与人CYP2C9酶在37℃温孵适当时间后,加入100μL乙腈-冰乙酸(94∶6,V/V)终止反应,10000g离心后取上清液进样分析测定。结果4’-羟基双氯酚酸的保留时间为1.35min,线性范围为1.00～200μmol·L-1(r=0.9999),最低定量限为1.00μmol·L-1,回收率为99.5%～100.8%;双氯酚酸的保留时间为2.25min,线性范围为1.00～200μmol·L-1(r=0.9999),最低定量限为1.00μmol·L-1,回收率为99.3%～101.1%。两者的日内、日间RSD均<15%,温孵体系中的其他内源性物质不干扰测定。结论该方法快速、稳定、灵敏度高,适合体外双氯酚酸及其代谢物4’-羟基双氯酚酸的测定,可应用于体外CYP2C9酶活性的评价及酶动力学的研究。

口服双氯酚酸钾胶囊剂药代动力学及其生物利用度研究

１０名志愿者自身交叉对照，口服单剂量双氯酚酸钾（ＤＫ）胶囊剂或片剂５０ｍｇ，１周后自身交叉服用。用反相ＨＰＬＣ法测得血浆中双氯酚酸胶囊剂和片剂的药代动力学参数Ｔｍａｘ为０．６３±０．５７ｈ和１．２２±１．１０ｈ，Ｃｍａｘ为２０２８．９±１０２０．８μｇ·Ｌ－１和１９３１．１±９１１．６μｇ·Ｌ－１，Ｔ１／２为２．２６±０．５８ｈ和２．１５±０．４４ｈ，血药浓度曲线下的面积（ＡＵＣ）分别为３７７８．４±４９２．９μｇ·ｈ·Ｌ－１和３６９６．６±６７３．１μｇ·ｈ·Ｌ－１，胶囊剂相对于片剂的生物利用度为１０３．１２±８．５５％。其药代动力学参数和ＡＵＣ值经配对Ｔ检验Ｐ＞０．０５，均无显著性差异。ＡＵＣ和ｌｎ（ＡＵＣ）用ＮＤＳＴ程序作等效性检验具有生物等效性。

双氯酚酸钾双层片体外释放及其影响因素

目的 :考察双氯酚酸钾双层片的体外释放特征及其影响因素。方法 :采用紫外分光光度法 ,按照《中国药典》的转篮法测定体外释放度。采用Higuchi方程模拟体外释药行为 ,对主要释药参数进行统计学分析。结果 :双层片溶出参数T0 3=0 10h ,Td=3 30h ,T0 9=9 19h。压力对体外释放度速率无显著性影响 ;不同转速对双层片的早期释药行为有显著性影响 ,对中、后期释药行为无显著性影响 ;溶出介质的 pH对体外释放度有极显著性影响。结论 :双层片在体外具有良好的缓释和速释特征 ,适宜的溶出介质是体外释放度试验的关键 。

稀土-双氯酚酸配合物的合成及抗炎镇痛活性

制备了5种稀土-双氯酚酸配合物REL3(RE=La、Ce、Nd、Sm、Gd,HL=双氯酚酸),通过元素分析、EDTA-滴定、摩尔电导、红外光谱确定了配合物的组成。采用小鼠耳肿胀实验、血管通透性实验研究了其抗炎活性,采用扭体实验研究了其镇痛活性。结果表明,与双氯酚酸钠相比,稀土配合物具有更强的抗炎镇痛活性。

双氯酚酸二乙胺盐凝胶涂擦治疗老年患者静脉输液外渗的疗效观察

目的观察双氯酚酸二乙胺盐凝胶涂擦治疗静脉输液外渗的疗效。方法将296例发生静脉输液外渗的老年患者随机分为试验组148例,对照组148例。试验组采用双氯酚酸二乙胺盐凝胶涂擦,对照组采用50%硫酸镁溶液热敷。比较2组疼痛缓解、局部肿胀消退情况。结果 2组疼痛缓解、局部肿胀消退情况比较均有显著性差异(P<0.01)。结论双氯酚酸二乙胺盐凝胶涂擦治疗静脉输液外渗具有一定疗效,可减轻老年患者局部疼痛和肿胀。

双氯酚酸二乙胺盐凝胶防治老年人静脉炎的临床观察

目的 防治老年人因长期静脉给药引起的静脉炎。方法 将 90例输液引起的静脉炎患者随机分为观察组 4 5例 ,双氯酚酸二乙胺盐凝胶外涂 ;对照组 4 5例 ,5 0 %MgSO4湿敷。同时对 90例未发生静脉炎需静脉治疗的患者采用自身对照 ,比较双氯酚酸二乙胺盐凝胶和 75 %乙醇预防静脉炎发生的效果。结果 双氯酚酸二乙胺盐凝胶与 5 0 %MgSO4治疗静脉炎疗效经 χ2 检验 ,P <0 .0 1。双氯酚酸二乙胺盐凝胶和 75 %乙醇预防静脉炎疗效经 χ2 检验 ,P <0 .0 5。两者均有显著性差异。

平行催化氢波法测定双氯酚酸钾

建立了灵敏快速测定双氯酚酸钾的新方法。在HAc—NaAc（pH5．0±0．1）支持电解质中，双氯酚酸钾产生一催化氢波，峰电位Vv=-1．15V（vs．SCE）。加入H2O2后，该催化氢波被催化，峰电流增加约40倍，峰电位基本不变，产生一较灵敏的平行催化氢波。其二阶导数峰峰电流Ip″与双氯酚酸钾浓度在1．0×10^-7～-5．0×10^-6mol·L^-1范围内呈线性关系（r=0．9986，n=8），检出限为5．0×10^-8mol·L^-1。该方法可用于药物制剂中双氯酚酸钾含量的测定。

复方双氯酚酸口腔速崩片的制备工艺研究

口腔速崩片是指服用后能在口腔快速崩解的固体制剂,是近十几年研究开发的新型固体速释制剂,已成为药剂领域中的研究热点.该剂型关键在于选择合适的快速崩解剂,使得制成的片剂既有一定的硬度,又有一定的疏松度,能在口腔中15S内迅速崩解成细颗粒,不需用水即可完成服药过程.

双氯酚酸钾片人体生物等效性研究

目的 :评价双氯酚酸钾实验制剂和参比制剂的生物等效性。方法 :8名健康男性志愿者交叉单剂量口服双氯酚酸钾实验制剂或参比制剂 50mg ,采用反相高效液相色谱法测定经时过程血药浓度 ,血药浓度时间数据用 3p97药代动力学实用程序拟合 ,计算其药代动力学参数。结果 :实验制剂和参比制剂主要药代动力学参数Ka分别为 (3.0 4 2 ±1.356 )h- 1和 (1.952 ±0 .6 2 4 )h- 1;t1/ 2 分别为 (1.70 2 ±0 .0 82 )h和 (1.74 2±0 .0 71)h ;Cmax分别为 (1.12 3±0 .2 74 )mg/L和 (0 .980 ±0 .2 31)mg/L ;Tpeak分别为 (0 .992 ±0 .2 2 5)h和(1.2 4 0 ±0 .2 98)h ;AUC分别为 (3.894 6 ±1.1391)mg/ (L·h)和 (3.7985±0 .8832 )mg/ (L·h)。双氯酚酸钾实验制剂的生物利用度为 (10 1.79±8.50 ) %。结论 :经统计学处理 ,两制剂的药代动力学参数差异无显著性(P >0 .0 5) ,方差分析及双单侧t检验 。

双氯酚酸钾片在妇产科镇痛作用的临床研究

我院妇产科应用双氯酚酸钾片进行剖宫产、会阴侧切，以及人工流产术镇痛作用的临床研究，通过１００例临床观察（对照６０例），取得了满意的效果。１对象与方法自１９９８年４～８月住院剖宫产的产妇６０例，分两组，应用双氯酚酸钾片为观察组，应用凯扶兰（进口）为对照...

双氯酚酸钾胶囊剂正常人体生物等效性研究

8名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾 5 0mg胶囊剂和片剂 ,采用反相高效液相色谱法测定经时过程血药浓度 .其数据用 3P87程序拟合 ,两制剂的血药浓度 -时间曲线符合单室模型特征 ,求得双氯酚酸钾胶囊剂和片剂的药动学参数 :ka分别为 (1 5 83± 0 2 19)和(1 417± 0 171)h-1;t1/2 分别为 (2 34 8± 0 5 48)和 (2 2 48± 0 5 5 8)h ;Cmax分别为 (1 35 3± 0 2 45 )和 (1 2 37± 0 2 90 ) μg/mL ;Tmax分别为 (1 0 6 1± 0 174)和 (1 2 0 5± 0 2 0 3)h ;AUC分别为 (4 117±1 137)和 (4 131± 0 983) (μg·h) /mL .经统计学处理 :两制剂的药动学参数无显著性差异(P >0 0 5 ) ,双氯酚酸钾胶囊剂相对于片剂的生物利用度F为 (99 6 6± 7 80 ) % .经方差分析 ,双单侧t检验分析 。

双氯酚酸二乙胺乳胶剂联合特定电磁波治疗老年骨性关节炎的疗效观察

骨性关节炎是一种发病率很高的风湿病，多发生于中老年病人，也称老年骨性关节炎。可发生全身各个关节，如手远端、近端指间关节和第1腕掌关节、髋关节、膝关节、颈椎及腰椎关节等，主要临床表现为关节疼痛、僵硬、肿胀、行走时关节发出摩擦音及关节功能障碍等。我科自2008年1月采用双氯芬酸二乙胺乳胶剂（扶他林）（生产厂家：北京制药有限公司，国药准字H19990291）联合特定电磁波（神灯）治疗膝骨性关节炎，效果满意。现报道如下。

双氯酚酸钾胶囊剂相对生物利用度

目的： 考察国产双氯酚酸钾胶囊剂的生物利用度。方法： １０ 名健康男性受试者交叉口服单剂量国产和进口双氯酚酸钾胶囊剂（ 片剂） ５０ ｍｇ ， 采用ＨＰＬＣ 法测定血浆中双氯酚酸钾浓度。结果： 国产及进口制剂的体内药代动力学主要参数分别为： Ｃｍａｘ 为２ ２０４－３ ±９１９－８ 和２ １０７－６ ±７３４－０ μｇ·Ｌ－ １ ； Ｔｐｅａｋ 为０－８ ±０－３ 和２－０ ±０－０ ｈ ； ＡＵＣ０ － ∞为３ １７３－６ ±８６８－５ 和３ １５４－８ ±８６６－０ μｇ·ｈ·Ｌ－ １ ； ｔ１／２ 为２－８ ±０－６ 和２－９ ±０－４ ｈ 。国产制剂的平均相对生物利用度为１００－９ ±７－１ ％ 。结果： 经统计学分析， 两种制剂间ＡＵＣ 无显著差异。

Fe^(2+)/HSO_(3)^(-)和Fe^(2+)/S_(2)O_(8)^(2-)体系降解双氯酚酸研究

研究采用Fe^(2+)/S_(2)O_(8)^(2-)和Fe2+/HSO3-两体系降解水中双氯酚酸(DCF)。结果表明,S_(2)O_(8)^(2-)、HSO_(3)^(-)与催化剂Fe2+的优化摩尔比分别为1:1和10:1,反应5 min,DCF的降解率分别可达90%、100%。在Fe^(2+)/S_(2)O_(8)^(2-)体系中,Cl-可促进DCF降解,富里酸(FA)、草酸跟、柠檬酸根和磷酸根则有轻微抑制作用;而在Fe^(2+)/HSO_(3)^(-)体系中,Cl-对DCF降解有轻微抑制作用,FA和4种常见铁离子配体则呈现明显抑制。SO_(4)^(·-)是两体系的主要活性自由基,Fe^(2+)/HSO_(3)^(-)体系中,SO_(3)^(·-)和SO_(5)^(·-)对DCF的降解也有一定作用。在Fe^(2+)/S_(2)O_(8)^(2-)体系中,几乎无脱氯反应发生;而在Fe^(2+)/HSO_(3)^(-)体系中,则呈现较好的脱氯效率。

双氯酚酸钠肠溶片用于手外伤术后镇痛55例疗效分析

双氯酚酸是一种非甾体类强力镇痛抗炎药，已广泛用于临床各种骨科慢性炎症及创伤、术后镇痛。我科对55例手外伤皮瓣成形术后患者使用双氯酚酸钠肠溶片镇痛，取得良好效果。现报告如下。

双氯酚酸和罗非考昔抑制鼠牙移动的效果比较

目的:比较罗非考昔和双氯酚酸对大鼠正畸牙移动的影响。方法:42只雄性Wistar大鼠分成6个实验组:1、2、3组均给予50g正畸力,分别注射罗非考昔、双氯酚酸或生理盐水;4、5、6组均给予100g正畸力,亦分别注射上述三种药物。结果:用药7d后测量鼠牙移动情况:罗非考昔和双氯酚酸均能抑制牙移动,但二者差异无统计学意义。结论:罗非考昔和双氯酚酸在缓解正畸治疗炎性疼痛的同时,均有减慢牙移动的副作用,且二者副作用对正畸牙矫治效果无实质性差异。