双硫伦-羟丙基β环糊精包合物对在体与离体兔眼角膜的透过性

目的制备以羟丙基 β环糊精为传递系统的双硫伦眼用制剂。通过药物环糊精包合物的形成 ,改善双硫伦的溶解性、眼角膜透过性及生物利用度。方法采用饱和溶液法制备双硫伦 羟丙基β环糊精包合物。以离体与在体兔眼角膜透过实验 ,通过对眼房水中透过药量的监测及对透过累积数据的药物动力学方程模拟 ,求出透过参数与生物利用度。结果将 0 1 %双硫伦 羟丙基 β环糊精包合物制剂与 0 2 5 %双硫伦 羟丙基β环糊精包合物分别经眼给予家兔2 0 μL/kg后 ,于家兔眼房水中检测到理想药物浓度 ,峰浓度分别为 ( 1 2± 2 4 ) μmol/L与 ( 4 4± 5 1 ) μmol/L ,相应的达峰时间为 4 0min与 2 0min。对渗透累积数据进行药物动力学方程模型并计算渗透常数 ,在体与离体实验有着良好的相关性 ,高剂量组生物利用度 (AUC)为低剂量组的 2 5倍 ,吸收速率常数 (Ka)与渗透系数 (Kp)皆为低剂量组的 3倍。 结论药物环糊精包合物的形成大大提高了制剂中双硫伦的溶解度、眼角膜透过性与生物利用度 ,羟丙基β环糊精是一个有效的眼用药物传递系统。

抗白内障药双硫伦乳剂的化学稳定性考察

考察了抗白内障药双硫伦乳剂中双硫伦的化学稳定性 ,测定了不同的乳剂组成对双硫伦化学稳定性的影响 ,得出双硫伦降解服从一级反应 ,速率常数与温度关系符合阿累尼乌斯方程 ,其中较好的处方中双硫伦于 4℃时的降解速度常数为 1 516× 10 -4·d-1 ,活化能为 153 2kJ·mol-1 ,t0 9,4℃为 695

17例双硫伦样反应临床分析

目的探讨双硫伦样反应的发生特点，引起临床医护人员的重视，避免误诊。方法对本院2005年5月～2007年6月发生的17例双硫伦样反应的病例资料进行回顾性分析，总结其发生的原因、诱因、临床表现、治疗转归，误诊等。结果①双硫伦样反应见于各种原发病患者；②导致双硫伦样反应的患者以使用头孢菌素类抗生素为主；占94．12％；③双硫伦样反应的患者以接触酒类和乙醇制剂为主要诱因；④临床表现有颜面潮红、头痛、胸闷、心悸、恶心呕吐、烦躁、气促、低血压、呼吸困难；⑤双硫伦样反应一般出现在饮酒后20～60min；⑥对症治疗后临床症状在30～120min内缓解。结论对使用头孢菌素药物患者应重视双硫伦样反应的发生，治疗过程前后应特别医嘱避免饮酒和使用乙醇制剂。

双硫伦包合物滴眼剂的制备与性质测定

目的制备双硫伦 (DSF)包合物滴眼剂。方法将DSF与HP β CD作用形成包合物 ,再制成滴眼剂。采用HPLC法测定DSF的含量。结果DSF包合物滴眼剂的 pH、渗透压、粘度及表面张力等性质 ,均符合《中华人民共和国药典》中滴眼剂的要求。滴眼剂的稳定性实验表明 :在 2 5℃ ,t0 9为 2 8a ,且在光照条件下 ,稳定性下降。结论双硫伦包合物滴眼剂达到《中华人民共和国药典》

全氘代双硫伦的合成

以氘代二乙胺与二硫化碳为原料,四溴化碳诱导催化一步合成全氘代双硫伦,最终目标产物经质谱、核磁等表征确定,总收率为88.6%,化学纯度为99.2%,同位素丰度大于98%。该合成路线简单,原料易得,反应条件易于控制,满足其作为内标物在药理学、药代动力学等方面的应用。

急诊抢救123例双硫伦样反应病例临床体会

目的探讨双硫伦样反应在临床上的发病原因、规律、临床表现及治疗措施,以及做好宣教,给予充分的临床干预。方法回顾性分析我院自2006年8月至2010年9月急诊诊治的123例的双硫伦样反应患者的临床表现、诊治及转归。结果 123例患者经过急诊抢救及治疗,多于2～3h症状缓解。结论医生在给患者开具药物时(尤其是头孢类药物)不仅要询问过敏史,更要向患者宣教在用药期间及用药后一周内避免饮酒或者饮用含有乙醇制品的食物、饮料及药物,以避免双硫伦样反应的发生。

头孢类抗生素与乙醇致双硫伦样反应45例

目的探讨头孢类抗生素与乙醇致双硫伦样反应的表现特征与预防措施。方法对45例患者经急诊抢救均在30～150分钟内缓解,并于发生双硫伦样反应的45例病例资料进行回顾性分析、比较。结果 45例患者经积极抢救与治疗,均在1天内达到临床治愈。结论双硫伦是一种治疗慢性乙醇中毒、乙醇中毒性精神病的药品。双硫伦本身对机体不产生作用,头孢类抗生素侧链结构中含有甲硫四氮,与双硫伦结构相似,服用该药或头孢类抗生素后饮酒,可抑制乙醛代谢,进而产生与双硫伦相似反应。医师在用头孢类抗菌素治疗过程中一定要特别医嘱,避免饮酒和乙醇制剂。

头孢哌酮钠致双硫伦样反应和过敏反应的观察及护理

对应用头孢哌酮钠出现过敏反应(15例)和双硫伦反应(28例)患者的临床表现及处理进行回顾性分析,探讨两种反应的不同临床表现和发生机制,并提出相应的鉴别观察及护理要点。

11例双硫伦样反应的临床观察

目的探讨双硫伦样反应的临床特点,提高临床医护人员的重视,避免误诊。方法对本院2011年4月至2013年4月收治的11例双硫伦样反应病例进行回顾性分析,总结其发生的原因、临床表现、治疗转归、误诊等。结果①患者发病前均有用药并有饮酒史,药物多为头孢菌素;②临床表现颜面潮红、视物模糊、出汗、口干、头痛、头晕、胸痛、胸闷、心悸、低血压、烦躁、气促、呼吸困难;③对症治疗后多于20-60 min临床症状缓解。结论应用可致双硫伦样反应的药物时,治疗过程前后应特别医嘱避免饮酒及应用乙醇制剂。

不同程度双硫伦样反应患者的急诊抢救临床观察

目的对急诊抢救双硫伦样反应患者的临床治疗情况进行研究,探讨其临床发病原因和临床表现。方法随机选取2010年2月～2011年2月笔者所在医院90例发生双硫伦样反应的患者,并根据患者的具体情况进行急救处理,观察急诊抢救的临床效果,总结急救和护理方法。结果急救处理后90例患者的临床症状均得到改善,症状评分显示治疗后的评分显著好于治疗前(P<0.05),所有患者痊愈出院。结论双硫伦样反应的临床反应的临床表现繁多,通过及时合理的抢救治疗可以改善患者的临床症状,提高患者的满意度。

头孢类抗生素与乙醇致双硫伦样反应35例报道

目的探讨头孢类抗生素与乙醇致双硫伦样反应的常见性,应引起临床的重视。方法对本院2年来发生双硫伦样反应的35例病例资料进行回顾性分析、比较。结果①用药前后及饮酒前后对发生双硫伦样反应的关联。②临床表现有头昏、胸闷、颜面发红,重者呼吸困难,有血压下降。③经对症、支持处理,治疗1天治愈出院。结论双硫伦是一种治疗慢性乙醇中毒的药物,它本身对机体不产生作用,是由于该药抑制乙醛脱氢酶,服用该药后饮酒量即使较少,也会产生轻微的双硫伦样症状。头孢类抗生素引起双硫伦样反应的机制。用头孢类抗菌素治疗过程中一定要特别医嘱,避免饮酒和乙醇制剂。

12例双硫伦样反应临床分析

目的:探讨双硫伦样反应的发生特点,引起临床医护人员及患者的重视,减少发生,避免误诊。方法:对本院急诊科2012年9月-2014年3月发生的12例双硫伦样反应的病例资料进行回顾性分析、比较,总结原因、临床表现、临床转归等特点。结果:(1)双硫伦样反应见于治疗各种原发病应用头孢菌素及甲硝唑的患者,且这些患者在用药之前、当中或之后有接触酒精史;(2)典型临床表现有面部潮红、胸闷、头痛、头晕、恶心呕吐、低血压、呼吸困难、心电图异常等;(3)双硫伦样反应一般急性发作,治疗后症状缓解较快。结论:对使用头孢菌素及甲硝唑药物的临床医生及患者应加强宣教,治疗前、后应避免饮酒和接触乙醇。

头孢哌酮钠的过敏反应和双硫伦反应的临床研究

通过临床病例分析，探讨头孢哌酮钠过敏反应和双硫伦反应的不同表现和机制，以便在临床中指导用药。

3例静脉滴注先锋铋素后饮酒发生双硫伦样反应的观察与急救护理

目的通过对3例静脉滴注先锋铋素后饮酒发生双硫伦样反应的观察与急救护理,充分认识先锋铋与饮酒的关系,做好用药前后卫生宣教,防止双硫伦样反应发生,必要时做好急救与护理。方法吸氧,使用抗过敏药及解酒药,观察病情,心理护理。结论用药前后做好卫生宣教,防止双硫伦样反应的发生。