双苯并咪唑类配体的合成与应用研究

近年来,双苯并咪唑类配合物以其多功能性在材料科学、生物制药等领域越来越引起科学工作者的重视,而作为双苯并咪唑类配合物的基础—双苯并咪唑类配体的合成与研究已成为化工制药界的热点问题。本文通过概述双苯并咪唑类配体的合成方法和应用前景,并且提出它在具体合成及应用中需要注意的一些问题,为更好地将其应用于化学材料等领域,提供理论基础。

N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT_1受体拮抗活性研究

目的:寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂。方法:以替米沙坦(telmisartan)为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较;改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度;在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基,共设计了3类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物,并完成了12个目标化合物的合成。通过测定目标化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的能力评价了其对AT1受体的拮抗活性。结果:目标化合物均未见文献报道,其结构经MS、IR1、H NMR和元素分析确证,其中化合物Ⅰd的AT1受体拮抗活性大于先导物替米沙坦。结论:Ⅰd具有进一步的研究价值。