双藤痹痛凝胶膏剂对胶原诱导性关节炎模型大鼠血浆炎性因子和滑膜组织相关因子的影响

目的观察双藤痹痛凝胶膏剂对胶原诱导性关节炎(CIA)模型大鼠血浆炎性细胞因子和滑膜组织Toll样受体4(TLR4)、髓样分化因子88(My D88)、核因子-κB(NF-κB)表达的影响,探讨其相关作用机制。方法大鼠尾部皮下注射胶原乳剂制作CIA模型。大鼠随机分为正常组、模型组和双藤痹痛凝胶高、低剂量组,ELISA检测血浆肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-1β及IL-6的含量,RT-PCR检测滑膜组织TLR4、My D88、NF-κB的mRNA表达,Western blot检测滑膜组织TLR4、My D88、NF-κB的蛋白表达。结果与模型组比较,双藤痹痛凝胶高、低剂量组大鼠血浆TNF-α、IL-1β及IL-6含量显著降低,滑膜组织TLR4、My D88、NF-κB mRNA和蛋白表达明显降低。结论双藤痹痛凝胶膏剂可能是通过抑制炎症反应、调节滑膜组织TLR4/NF-κB信号通路相关靶点表达发挥抗炎作用。

HPLC法测定双藤痹痛凝胶膏剂中雷公藤甲素和青藤碱的含量

目的控制双藤痹痛凝胶膏剂的质量。方法用HPLC法测定双藤痹痛凝胶膏剂中雷公藤甲素和青藤碱的含量。结果雷公藤甲素的线性范围为1.5216~15.2160μg/mL,平均回收率为98.07%;青藤碱的线性范围为8.5524~85.5240μg/mL,平均回收率为98.32%。结论 HPLC法操作简便快速,结果准确,重现性好,可用于双藤痹痛凝胶膏剂的质量控制。

双藤痹痛凝胶膏剂对胶原诱导性关节炎模型大鼠炎性细胞因子表达的影响

目的:探讨双藤痹痛凝胶膏剂对胶原诱导性关节炎模型(collagen-induced arthritis,CIA)大鼠滑膜组织中炎性细胞因子表达的影响,探讨其治疗作用机理。方法:Wistar大鼠40只,随机分成4组,分别为正常组、模型对照组、双藤痹痛凝胶高、低剂量组,通过建立CIA大鼠模型,采用酶联免疫吸附测定法(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-1β及IL-6的含量,逆转录-聚合酶链式扩增反应(Reverse Transcription-Polymerase Chain Reaction,RT–PCR)法测定滑膜组织中TNF-α、IL-1β及IL-6 mRNA的表达水平。结果:ELISA法检测结果显示,与模型组比较,双藤痹痛凝胶高、低剂量组大鼠血清中TNF-α、IL-1β及IL-6?的含量显著下降(P<0.05或P<0.01);RT–PCR检测显示,与模型组比较,双藤痹痛凝胶膏剂高、低剂量组大鼠滑膜组织中TNF-α、IL-1β及IL-6 mRNA的表达明显降低。结论:双藤痹痛凝胶膏剂对胶原诱导性关节炎大鼠有一定的治疗作用,其机制可能与降低血清及滑膜组织中TNF-α、IL-1β及IL-6水平有关。

均匀设计法优选双藤痹痛凝胶膏剂的基质处方

目的:优选双藤痹痛凝胶膏剂的基质处方。方法:以初黏力、剥离强度和综合感观评分为综合评价指标,选择聚丙烯酸钠(NP700)为骨架材料,高岭土为填充剂,卡波姆940、聚乙烯醇(PVA-124)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为增黏剂,甘油为保湿剂,甘羟铝为交联剂,柠檬酸为交联调节剂,蓖麻油为软化剂,采用均匀设计优选双藤痹痛凝胶膏剂的基质处方。结果:最佳基质处方质量比NP700∶卡波姆940∶PVA-124∶CMC-Na∶高岭土∶甘油∶甘羟铝∶柠檬酸∶蓖麻油=1.68∶0.43∶0.1∶0.33∶1.08∶12.0∶0.09∶0.14∶0.05;初黏力12.1 mm,剥离强度34.56 s,综合感官得分27.7。结论:制备的双藤痹痛凝胶膏剂外观光滑平整,具有适宜的黏附性,无膜残留,皮肤追随性较好。

双藤痹痛凝胶膏剂对胶原诱导性关节炎模型大鼠的作用

目的:研究双藤痹痛凝胶膏剂对胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠的作用。方法:将48只大鼠随机分为正常对照组、空白凝胶膏剂组、阳性组伤湿止痛膏及双藤痹痛凝胶膏剂高、中、低剂量组(3cm×3cm、2cm×3cm、1cm×3cm)。除正常对照组外,其余各组采用尾根部皮下皮下注射胶原乳液免疫建立CIA模型;观察各组大鼠一般情况、体重、关节指数、足趾肿胀度及关节组织的病理学变化。结果:造模后,模型大鼠的足趾肿胀明显,与正常对照组比较,有显著性差异;初次免疫后第28天,双藤痹痛凝胶膏剂3cm×3cm、2cm×3cm、1cm×3cm各组与空白凝胶膏剂组比较,关节指数、足趾肿胀度均降低,有统计学意义;HE病理切片显示,双藤痹痛凝胶膏剂3cm×3cm、2cm×3cm剂量下可抑制CIA大鼠关节组织病理学改变。结论:成功建立CIA大鼠模型;双藤痹痛凝胶膏剂能够抑制CIA模型大鼠足趾肿胀和关节组织病理学改变,降低其关节炎指数。

星点设计-效应面法优选双藤痹痛凝胶膏剂透皮吸收促进剂

目的:筛选双藤痹痛凝胶膏剂的最适透皮吸收促进剂。方法:采用星点设计法考察月桂氮芯卓酮、油酸、丙二醇等因素对双藤痹痛凝胶膏剂中的雷公藤甲素和青藤碱体外透皮吸收的影响,对结果进行二次多项式方程拟合,结合效应面法,优选较佳处方,并进行预测分析。结果:经由二次多项式拟合方程的复相关系数证实,模型极其显著;处方中优化透皮吸收促进剂月桂氮芯卓酮、油酸、丙二醇的用量分别为3.80%、3.44%、6.39%,验证实验结果满意。结论:星点设计-效应面法适用于双藤痹痛凝胶膏剂透皮吸收促进剂的处方优化,所建立的模型可较好地描述本实验中因素与指标的关系,预测性良好。