双酮嗪软膏的制备研究

将双酮嗪试制成外用膏剂，经质量检测及稳定性考查表明，该剂型处方设计合理，制备工艺简便，质量稳定。临床初步观察，效果良好。作为治疗银屑病外用药具有一定的开发前景。

^(14)C-双酮嗪在小鼠体内的药物动力学研究

双酮嗪为抗肿瘤及治疗银屑病的药物。^(14)-双酮嗪在动物体内的代谢研究表明,其血药浓度符合一室模型,t_(1/2)(1)为1.0499min, t_(1/2)(2)为168.2492min, V_d为55.4914L,AUC为0.5117mg/ml/h,Tmax为7.6857min,C_(max)0.204mg/ml。24h大鼠肠回收率为24.1％,与大鼠血浆蛋白结合率为8.98±2.49％,48h内总排泄率为15.32％。

双酮嗪的合成研究

双酮嗪是一种非常重要的有机化合物,利用乙二胺四乙酸(EDTA)和甲酰胺合成双酮嗪是一个非常重要的有机反应.EDTA是一种重要的有机络合剂,是螯合剂的代表性物质之一.EDTA的纯度和产率直接影响着双酮嗪产品的性能.本文在大量的实验事实基础上,总结出了EDTA的最佳制备工艺,为双酮嗪的制备提供了强有力的原料保证和技术支撑.同时,本文也总结出了最佳的双酮嗪制备工艺.

手性双苯并噁嗪-2-酮二酚衍生物的高效合成及其在不对称催化中的应用

探索了手性苯并噁嗪-2-酮二酚衍生物的高效合成,以甲氧基取代的2-羟基苯甲醛衍生物和手性环己二胺为起始原料合成手性双亚胺,后经低价钛促进下还原、偶联与固体光气作用,构建了含有甲氧基的手性苯并噁嗪-2-酮衍生物,通过官能团转化,利用三溴化硼还原得到相应的手性苯并噁嗪-2-酮二酚衍生物.在此基础上,考察了手性苯并噁嗪-2-酮二酚催化剂在醛与二乙基锌不对称加成中的应用.此方法为合成手性苯并噁嗪-2-酮二酚衍生物提供了一条有效途径.

一个治疗银屑病的新方法(附四例报告)

银屑病(牛皮癣)是迄今病因不明而又无法根治的常见病。患病后,常迁延数十年不愈。目前,应用双酮嗪和乙双马啉治疗,仅可获得暂时性缓解,但副作用大且复发率高。作者在治疗7例急性白血病伴有长期银屑病患者的过程中,偶然发现:在急性白血病缓解的同时,银屑病亦明显好转。其中3例长期存活者,经随访,其银屑已病数月至十数年不再复发。对另一例单纯银屑病患者,应用同法治疗亦迅速取得了显著疗效。