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双酰基单环β-内酰胺衍生物的体外抗肿瘤活性研究
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作者 高海涛 曾小华 《世界肿瘤研究》 2019年第1期27-31,共5页
目的:研究双酰基取代单环β-内酰胺类化合物对脑胶质瘤细胞(U87)、宫颈癌细胞(HeLa)、肝癌细胞(HepG2)3种肿瘤细胞和1种正常细胞间充质干细胞(MSC)的体外抗肿瘤活性。方法:采用MTT法测定了不同药物浓度对细胞的抑制作用,以半数抑制浓度(... 目的:研究双酰基取代单环β-内酰胺类化合物对脑胶质瘤细胞(U87)、宫颈癌细胞(HeLa)、肝癌细胞(HepG2)3种肿瘤细胞和1种正常细胞间充质干细胞(MSC)的体外抗肿瘤活性。方法:采用MTT法测定了不同药物浓度对细胞的抑制作用,以半数抑制浓度(IC50)评价目标化合物的抗肿瘤活性。结果:实验结果表明双酰基取代单环β-内酰胺对U87、HeLa、HepG2和MSC正常细胞都具有一定的抑制作用,其中,化合物5a对HepG2细胞增殖的抑制活性最强,其IC50值为8.15 μmol/L。结论:初步的体外抗肿瘤活性测试显示双酰基取代单环β-内酰胺类化合物具有抑制肿瘤细胞的生长,表现出潜在的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 双酰基取代单环β-内酰胺 体外抗肿瘤活性研究
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1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物的合成及其抑制β-内酰胺酶的作用 被引量:2
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作者 古渠鸣 李正化 《药学学报》 CAS 1985年第12期896-901,共6页
本文设计和合成了14个新的1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物,分别经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析证实。其中11个化合物具有β-内酰胺酶抑制作用。Ⅶe-1及Ⅶg-1的活性约为临床应用的青... 本文设计和合成了14个新的1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物,分别经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析证实。其中11个化合物具有β-内酰胺酶抑制作用。Ⅶe-1及Ⅶg-1的活性约为临床应用的青霉烷砜酸的两倍。 展开更多
关键词 β-内酰胺酶抑制剂 1-(3′ 4′-二甲氧基)苯甲酰基-2-吖丁啶酮 单环β-内酰胺
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高立体选择合成N,N′-取代-双-(反式-β,γ-二取代-γ-丁内酰胺)的简便方法(英文)
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作者 孙晓华 陈雅丽 +1 位作者 丁维钰 曹卫国 《合成化学》 CAS CSCD 2002年第3期216-219,共4页
顺式 -1 -甲氧羰基 -2 -芳基 -6 ,6 -二甲基 -5 ,7-二氧螺环 [2 ,5 ]-4 ,8-辛二酮与联苯二胺 ( 0 )或 4 ,4′-亚甲基二苯胺 ( 1 )在二氯甲烷中 ,4 0℃搅拌反应合成得到化合物 0和 1 ,干燥后进一步在二甲苯中回流即可得到N,N′-取代 ... 顺式 -1 -甲氧羰基 -2 -芳基 -6 ,6 -二甲基 -5 ,7-二氧螺环 [2 ,5 ]-4 ,8-辛二酮与联苯二胺 ( 0 )或 4 ,4′-亚甲基二苯胺 ( 1 )在二氯甲烷中 ,4 0℃搅拌反应合成得到化合物 0和 1 ,干燥后进一步在二甲苯中回流即可得到N,N′-取代 -双 -(反式 -β,γ-二取代 -γ-丁内酰胺 ) ( 0或 1 ) ,得率高 ,立体选择性好 。 展开更多
关键词 合成 立体选择性 环丙烷衍生物 N N'-取代--(反式-β γ-取代-γ-内酰胺)
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相转移催化法合成双3-苯丙烯酰基取代硫脲及双3-苯丙烯酰基取代胺衍生物
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作者 段志芳 谢文林 +2 位作者 黄志纾 马林 古练权 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第9期681-684,共4页
以 3 苯丙烯酸为原料 ,经酰氯化 ,得到 3 苯丙烯酰氯 ,在PEG 4 0 0为催化剂的固液相转移催化条件下与硫氰酸铵及二胺类反应 ,一锅法制得双 3 苯丙烯酰基取代硫脲化合物 .3 苯丙烯酰氯在PEG 6 0 0为催化剂的液液相转移催化条件下和二胺... 以 3 苯丙烯酸为原料 ,经酰氯化 ,得到 3 苯丙烯酰氯 ,在PEG 4 0 0为催化剂的固液相转移催化条件下与硫氰酸铵及二胺类反应 ,一锅法制得双 3 苯丙烯酰基取代硫脲化合物 .3 苯丙烯酰氯在PEG 6 0 0为催化剂的液液相转移催化条件下和二胺类反应得到双 3 苯丙烯酰基取代胺化合物 .反应条件温和、产率高 .化合物经元素分析、IR及1HNMR证实 .初步的生理活性研究表明 ,部分化合物具有良好的抗炎活性 . 展开更多
关键词 相转移催化法 合成 3-苯丙烯酰基取代硫脲 3-苯丙烯酰基取代胺衍生物 3-苯丙烯酸 生物活性 抗炎活性
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(4-取代苯甲酰基)双-1,3,4-噁二唑化合物的合成
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作者 邹春阳 范平 《辽宁化工》 CAS 2007年第5期318-319,346,共3页
双-1,3,4-噁二唑类化合物因其特殊的分子结构而易与金属离子形成络合物,所以在金属缓蚀上是一类具有前景的化合物。以癸二酸和甲醇为起始原料,经过酯化,肼解,酰化,缩合等反应,得到一系列(4-取代苯甲酰基)双-1,3,4-噁二唑,通过红外光谱... 双-1,3,4-噁二唑类化合物因其特殊的分子结构而易与金属离子形成络合物,所以在金属缓蚀上是一类具有前景的化合物。以癸二酸和甲醇为起始原料,经过酯化,肼解,酰化,缩合等反应,得到一系列(4-取代苯甲酰基)双-1,3,4-噁二唑,通过红外光谱和核磁共振氢谱对其结构进行了表征。 展开更多
关键词 -1 3 4-噁二唑 N N'-二(4-取代苯甲酰基)癸二酰二肼 合成
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1,4-二取代苯基-3-酰氨基-2-吖啶酮类化合物的80兆~1H-NMR谱及构型研究
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作者 王树梅 卓玉华 +3 位作者 要淑琼 滕有为 苟大明 毛文仁 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1990年第4期67-71,共5页
本文报道了在FT-80A NMR波谱仪上测定的22个新标题化合物的80兆~1H-NMR谱,进行了谱线归属,确定了该系列化合物均为顺式构型,讨论了不同溶剂对谱峰和化学位移的影响。
关键词 单环β-内酰胺 1 4-取代苯基-3-酰氨基-2-啶酮 质子核磁共振
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1,4-双(对氟苯甲酰)苯及其聚合物的合成
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作者 徐利敏 吴结丰 +1 位作者 雷玉平 郭文勇 《有机氟工业》 CAS 2007年第2期13-17,共5页
以二硫化碳为溶剂、无水三氯化铝作催化剂、对苯二甲酰氯与氟苯为反应原料,在20℃利用Friedel-crafts酰基化反应合成了产率为76.7%、纯度为99.758%的1,4-双(对氟苯甲酰)苯(P,P-BFB)。经IR、1HNMR和MS光谱对其结构分析,确定为P,P-BFB。... 以二硫化碳为溶剂、无水三氯化铝作催化剂、对苯二甲酰氯与氟苯为反应原料,在20℃利用Friedel-crafts酰基化反应合成了产率为76.7%、纯度为99.758%的1,4-双(对氟苯甲酰)苯(P,P-BFB)。经IR、1HNMR和MS光谱对其结构分析,确定为P,P-BFB。以二苯砜为溶剂,在无水碳酸钾/碳酸钠的催化下,以P,P-BFB为单体与对苯二酚进行亲核取代反应合成了特性粘度为0.87的聚醚醚酮酮(PEEKK)。通过IR、DSC、TG和XRD对其结构与性能进行了表征,确定其结构为PEEKK;TG测试表明在氮气气氛下开始分解温度为557℃,且到1200℃时也没分解完全;DSC和XRD衍射图表明其为半晶态聚合物,且由DSC曲线可知其熔点Tm为367℃。 展开更多
关键词 1 4-(对氟苯甲酰)苯 合成 Friedel-crafts酰基 聚醚醚酮酮 亲核取代 表征
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关于环状内酰胺羰基烷基化的反应综述
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作者 李承钰 陈永辉 曾兆国 《化工技术与开发》 CAS 2009年第8期23-25,共3页
综述了环状内酰胺羰基烷基化的各种反应,探讨了各种方法的机理,以及各种方法的优劣。
关键词 环状内酰胺 2 2-取代烷基叔胺 季碳螺环
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含三苯基膦聚醚醚酮酮的结构与性能 被引量:6
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作者 陈晓婷 孙皓 +1 位作者 唐旭东 王春颖 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第5期999-1001,共3页
A novel triphenylphosphine-contained poly(ether ether ketone ketone) was synthesized from bis[4-(p-fluorobenzoyl)-phenyl]phenylphosphine oxide and hydroquinone by nucleophilic copolycondensation with sulfolane as the ... A novel triphenylphosphine-contained poly(ether ether ketone ketone) was synthesized from bis[4-(p-fluorobenzoyl)-phenyl]phenylphosphine oxide and hydroquinone by nucleophilic copolycondensation with sulfolane as the solvent. The structure was confirmed via FTIR, 31P NMR and 1H NMR. Electrical property, mechanical property, heat-resistance property, flame resistance and solubility were also evaluated. The results show that the polymer has an excellent heat-resistance, the glass transition temperature(Tg) is 212.6 ℃. The 5% mass loss of the polymer in nitrogen atmosphere took place at 476 ℃. The polymer is soluble in many organic solvents, such as CH2Cl2, CHCl3, Cl2(CH)2Cl2, Cl(CH2)2Cl, DMF, and NMP at room temperature, the polymer possesses well film ability, good mechanics property, electrical property, and the LOI is 44 which indicates that it possesses an excellent flame retardancy. 展开更多
关键词 聚芳醚酮 含磷化合物 亲核取代反应 [4-(对氟苯甲酰基)苯基]苯基氧化膦
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含氟活泼亚甲基类化合物的研究 被引量:3
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作者 朱士正 王彦利 金桂芳 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期555-565,共11页
本研究工作包括下列三个方面的内容 :(1)双 - (全氟烷砜基 )甲烷 ,双 - (三氟乙酰基 )甲烷的合成及其反应 .(2 ) 2 氟烷基取代的醛和酮的合成和反应 .(3)氟烷基取代的 1,3 二羰基化合物的化学转化及其在合成含氟杂环化合物中的应用 .
关键词 含氟活泼亚甲基化合物 -(全氟烷砜基)甲烷 -(三氟乙酰基)甲烷 2-氟烷基取代 有机合成 含氟杂环化合物
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含磷聚醚醚酮酮砜的合成与表征 被引量:3
11
作者 孙皓 陈晓婷 +1 位作者 唐旭东 王春颖 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第1期90-92,共3页
A new kind of phosphorus-containing monomer bis(4-(p-fluorobenzoyl)phenyl)phenylphosphine oxide was synthesized first,then a poly(aryl ether ketone) containing phosphorus in the main ring was synthesized,derived... A new kind of phosphorus-containing monomer bis(4-(p-fluorobenzoyl)phenyl)phenylphosphine oxide was synthesized first,then a poly(aryl ether ketone) containing phosphorus in the main ring was synthesized,derived from bis(4-(p-fluorobenzoyl)phenyl)phenylphosphine oxide and bisphenol-S by nucleophilic copolycondensation with the use of sulfolane as solvent.The structure was confirmed by FT-IR,()31P-NMR and()1H-NMR.Electrical property,mechanical property,heat-resistance property,combustion-resistance and solubility was also researched to know the influence of the containing of phosphorus.The results showed that the polymer have excellent heat-resistance,the glass transition temperature(Tg) was 235℃.The onset temperature taken at 5% weight loss of the polymer in nitrogen was 463℃.The polymer was soluble in CH2Cl2,CHCl3,Cl2(CH)2Cl2,Cl(CH2)2Cl and strongly polar organic solvents such as(N,N-dimethylformamide)(DMF),N-methyl2pyrrolidone (NMP) at room temperature. 展开更多
关键词 聚芳醚酮 含磷单体 (4-(对氟苯甲酰基)苯基)苯基氧化膦 亲核取代
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两种含氟有机催化剂的合成、应用以及回收研究
12
作者 朱逸伟 施一新 《宿州学院学报》 2015年第5期100-102,共3页
为寻找高效且能够使用的有机催化剂,选取含氟肼基-1,2-双(硫酰基酯)和含氟1,4-二取代-1,2,3-三唑两种新型含氟有机催化剂进行研究,利用氟固相萃取(F-SPE)法对两种含氟有机催化剂的回收效率和再次使用性能进行了考察,结果表明:含氟肼基-1... 为寻找高效且能够使用的有机催化剂,选取含氟肼基-1,2-双(硫酰基酯)和含氟1,4-二取代-1,2,3-三唑两种新型含氟有机催化剂进行研究,利用氟固相萃取(F-SPE)法对两种含氟有机催化剂的回收效率和再次使用性能进行了考察,结果表明:含氟肼基-1,2-双(硫酰基酯)的回收率达到93%,纯度达到99%,且重复使用时,活性无明显下降;含氟1,4-二取代-1,2,3-三唑的回收率达到84%以上,且重复使用效果好。 展开更多
关键词 氟固相萃取 有机催化 含氟肼基-1 2-(硫酰基酯) 含氟1 4-取代-1 2 3-三唑
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含三苯基磷结构双酚A型聚芳醚酮的合成与表征
13
作者 叶华 《化学与粘合》 CAS 2008年第1期31-33,共3页
以环丁砜为溶剂,由双(4-(对氟苯甲酰基)苯基)苯基氧化膦和双酚A通过亲核缩聚反应合成了主链含磷聚芳醚酮。采用红外光谱和核磁共振等方法对产品的结构进行了表征,研究了磷基团的引入对聚芳醚酮的电性能、力学性能、耐热性、阻燃性和溶... 以环丁砜为溶剂,由双(4-(对氟苯甲酰基)苯基)苯基氧化膦和双酚A通过亲核缩聚反应合成了主链含磷聚芳醚酮。采用红外光谱和核磁共振等方法对产品的结构进行了表征,研究了磷基团的引入对聚芳醚酮的电性能、力学性能、耐热性、阻燃性和溶解性的影响。结果表明,磷基团的引入对聚芳醚酮的阻燃性能起到了较明显的提高作用,降低了聚合物分子链的规整性,减小了分子间的相互作用,改善了聚芳醚酮的溶解性能,使其在室温下可溶于CH_2Cl_2,CHCl_3等多种极性溶剂。 展开更多
关键词 聚芳醚酮 含磷聚合物 亲核取代 (4-(对氟苯甲酰基)苯基)苯基氧化膦
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本期推荐——肼类系列化合物
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作者 申桂英 刘长令 《精细与专用化学品》 CAS 2004年第5期32-33,共2页
中间体专利技术栏目介绍的是最新中间体专利信息 ,其内容大多选自近期出版的美国化学文摘 (CA)等文献 ,如需专利原文者 ,请与编辑部联系。电话 :0 10 6 4 4 4 4 0 32 835E mail:shengy @cheminfo gov
关键词 肼类化合物 N N’-(磺酰基)肼类 水合肼 肼叉-l 3-二噻茂烷 硫酰肼 取代苯肼 香兰素
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