新型蒎酸基双酰腙类化合物的合成及其除草活性

以α-蒎烯为原料,经氧化和溴仿反应制得蒎酸(3)。在HATU作用下,3和Boc肼发生N-酰化反应得含Boc保护基的蒎酸基双酰肼(4);4脱除Boc保住基得蒎酸基双酰肼(5);5与取代苯甲醛经缩合反应合成了6个新型的蒎酸基双酰腙类化合物(6a^6f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。初步的除草活性测试表明,6a^6f在用药量为100μg·mL-1时对油菜胚根生长具有一定的抑制作用,其中蒎酸基双苯酰腙(6b)和蒎酸基双对氟苯酰腙(6d)的抑制率分别为70.1%和73.2%。

含双酰腙类新型席夫碱大环化合物的合成与表征

报道以草酸、邻苯二胺为原料,合成中间体N,N′-双(2-苯氨基)-乙二酰胺(1),然后中间体(1)再与乙酰丙酮反应,合成得到了新型席夫碱大环化合物(2)。并探讨了合成目标大环化合物的最佳合成条件:以50%乙醇做溶剂,在高度稀释下中间体(1)与乙酰丙酮投料比(摩尔比)为1∶1,反应液pH值7~8,于75~80℃条件下反应18 h。目标大环化合物通过元素分析、1H NMR、IR、UV-vis和MS进行组成和结构表征。

间苯双酰腙类化合物的合成及其生物活性

以间苯二甲酸为起始原料,设计合成了6个新型具有对称结构的间苯双酰腙类化合物3a^3f,其结构经元素分析1、H NMR和MS表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的抑菌活性,其中3d的活性最好,在50 mg/L质量浓度下对水稻纹枯病菌和小麦赤霉病菌的抑制率达90%以上.

对苯双酰腙类化合物的合成与表征

以对苯二甲酸为起始原料,设计合成了5个新型的对苯双酰腙类化合物,其结构经1H NMR,MS和元素分析表征。

2,5-噻吩双酰腙的合成

2,5thionphendicarboxylic acid,which was produced from adipic acid and thionyl chloride,was esterified,hydrazinnolized and then condensated with aroyladehydes in glacial acetic acid to synthesize seven new 2,5thiophenediacylhydrazones in soft conditions with high yields,especially the reaction was finished very quickly(from several seconds to ten minutes)and the workup was simple too.These new compounds were characterized by elementary analysis,IR and 1H NMR.

4,5-咪唑双酰腙的合成与表征

以酒石酸为原料 ,经成环制酸、酯化、肼解、与芳香醛缩合 ,制备了 7个 4 ,5 -咪唑双酰腙 ,并用元素分析 ,IR,1H NMR,13 C NMR对它们的结构进行了表征。实验结果表明 ,酰肼与芳香醛在冰醋酸中进行缩合酰腙化一步 ,具有反应快速、产率高、条件温和。

丙烯海松酸基双酰腙类化合物的合成及生物活性研究

通过松香与丙烯酸的Diels-Alder环加成反应制备丙烯海松酸,经酰化后再与水合肼反应得到丙烯海松酸双酰肼。其在冰醋酸催化下与取代芳香醛反应,合成得到11个新型丙烯海松酸基双酰腙类化合物。初步探索了合成条件,并利用1HNMR、13CNMR、FT-IR和MS表征了目标化合物的结构。初步生物活性测试表明,目标化合物具有一定的杀菌活性(尤其对苹果轮纹病菌)和一定的植物生长调节活性;丙烯海松酸基双邻氯基苯酰腙对黄瓜枯萎病菌的抑制活性达65.5%。

含呋喃环双酰腙类化合物的合成与抗菌活性

以3,4-呋喃二羧酸为原料,经酯化、肼解合成3,4-呋喃二酰肼,再与芳香醛、酮类化合物发生缩合反应,合成6个含呋喃环双酰腙类化合物。通过1HNMR、FT-IR、MS对它们的结构进行了表征。研究了它们的抗菌活性,结果表明:6个化合物表现出良好的抗菌效果。

5-溴水杨醛硫代双酰腙及其Cu(Ⅱ)配合物的合成、表征及抑菌活性

Salicylaldehyde thiodiacylhydrazone(STZ), 5-bromosalicylaldehyde thiodiacyl hydrazone(BSTZ) and their Cu(Ⅱ) complexes: STZ(Cu) 2 and BSTZ(Cu) 2 were synthesized. The structures of the ligands and complexes were characterized by elemental analysis, IR, 1H NMR and UV spectroscopy. The bacteriostatic test showed that the ligands were more bioactive than the complexes.

5-溴水杨醛硫代双酰腙的合成与生物活性

合成了水杨醛硫代双酰腙 (STZ)和 5 -溴水杨醛硫代双酰腙 (BSTZ) ,其中BSTZ为新化合物 ,经元素分析、红外及紫外光谱等确证了其结构 .生物活性试验表明 :BSTZ的杀菌活性优于STZ .

双酰腙钳形受体分子的合成及阴离子识别研究

在微波辐射下快速、高产率地合成了一系列含有四唑环的双酰腙受体,并对其进行了元素分析、红外以及核磁共振氢谱和碳谱表征.利用紫外-可见吸收光谱及1HNMR考察了其与F-,Cl-,Br-和I-卤素阴离子的相互作用.紫外滴定实验表明4a较4b,4c对F-有更好的识别作用.Job曲线表明,主体4a与F-间形成1∶1型氢键络合物.通过1HNMR滴定及质子溶剂效应进一步证明了该受体分子与阴离子以氢键作用相结合.

含呋喃环双酰腙类化合物的合成与结构表征

以3,4-呋喃二羧酸为原料,经酯化、肼解合成3,4-呋喃二酰肼,再与芳香醛、酮类化合物发生缩合反应,合成6个含呋喃环双酰腙类化合物。通过1H NMR、FTIR、MS对它们的结构进行了表征。

二甲基锡双2-羟基-1-萘甲醛对苯二甲酰腙配合物的合成及晶体结构(英文)

利用二甲基二氯化锡与双2-羟基-1-萘甲醛对苯二甲酰腙反应,合成了二甲基锡双2-羟基-1-萘甲醛对苯二甲酰腙配合物,并用元素分析、红外光谱、核磁共振谱和X-射线单晶衍射对该化合物进行了表征.

双核二丁基锡双2-羟基-3-甲氧基苯甲醛对苯二甲酰腙配合物的合成及晶体结构(英文)

利用二丁基二氯化锡与双2-羟基-3-甲氧基苯甲醛对苯二甲酰腙反应,合成了双核二丁基锡双2-羟基-3-甲氧基苯甲醛对苯二甲酰腙配合物,并用元素分析、红外光谱、核磁共振谱和X-射线单晶衍射对该化合物进行了表征.

二丙酮酸缩对苯二甲双酰腙稀土配合物的合成、表征和生物活性研究

以二丙酮酸缩对苯二甲双酰腙(C_(14)H_(14)N_4O_6,H_4L)和稀土硝酸盐(RE(NO_3)_3·n H_2O)为原料,在水-乙醇混合溶剂中,制备了13种二丙酮酸缩对苯二甲双酰腙稀土配合物。采用元素分析、摩尔电导率、红外光谱、紫外光谱、X-射线粉末衍射和热重分析等手段对目标产物的结构进行了表征和测试,确定出配合物的组成为RE_2(H_2L)_3·n H_2O(RE=Y、La、Ce、Pr、Nd、Sm、Eu、Gd、Tb、Dy、Er、Yb、Lu,n=1、2、3、4、5),推测配合物中稀土离子与配体按照2∶3的物质的量比进行配位,稀土离子的配位数为九,配合物分子中配体的化学环境相同,稀土离子的化学环境相同,配合物的外界无其它离子存在,晶格中含有一定数目的结晶水。采用孢子萌发法测试了部分配合物对小麦条锈病菌的生物活性,结果显示:配合物对小麦条锈病菌的生物活性随浓度的减小而降低,在浓度为2500 mg/L时,Nd_2(H_2L)_3·2H_2O、Dy_2(H_2L)_3·2H_2O和Y_2(H_2L)_3·4H_2O对小麦条锈病菌孢子萌发的抑制率为100%,La_2(H_2L)_3·4H_2O和Eu_2(H_2L)_3·3H_2O的抑制率分别为83. 8%和84. 1%,说明选取配合物Nd_2(H_2L)_3·2H_2O、Dy_2(H_2L)_3·2H_2O和Y_2(H_2L)_3·4H_2O对小麦条锈病孢子的萌发有较强的抑制作用,La_2(H_2L)_3·4H_2O和Eu_2(H_2L)_3·3H_2O的性能稍差。

新型双吲哚酰腙类化合物的微波合成及抗菌活性研究

微波辐射条件下,以吲哚羧酸及间苯二甲醛为原料,经过3步反应,以较高产率合成了一类新的双吲哚酰腙类化合物,其结构均经1HNMR、IR、MS和元素分析确证。所得化合物进行了初步抑菌活性实验研究,结果表明,部分化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌具有较好的抑制作用。

双环己酮草酰二腙诱导精神分裂症小鼠模型胼胝体有髓神经纤维脱髓鞘的定量观测

目的进一步研究双环己酮草酰二腙(cuprizone,CPZ)诱导精神分裂症动物模型胼胝体内有髓神经纤维的改变及与行为学改变之间的关系。方法 19只雄性C57BL/6小鼠被分为2组,空白对照组(n=10)和CPZ处理组(n=9),分别给予正常鼠饲料和混有0.2%(质量分数)CPZ的鼠饲料6周,运用旷场实验、高架十字迷宫实验、Morris水迷宫实验、探孔实验和转棒实验检测小鼠的行为学改变,运用免疫组化、透射电镜、体视学方法研究小鼠的胼胝体和其内有髓神经纤维的改变。结果 CPZ处理组小鼠在行为学实验中表现为:旷场实验中央区活动增多,高架十字迷宫开臂内活动增加(P<0.05),提示CPZ处理小鼠的焦虑行为减少;学习记忆能力、运动能力和基本探索行为并未受到影响(P>0.05)。透射电镜研究发现CPZ模型小鼠胼胝体存在有髓神经纤维脱髓鞘改变。透射电镜和体视学研究发现,CPZ模型小鼠胼胝体体积[(12.66±1.07)mm3]较空白对照组[(13.53±2.79)mm3]无显著性下降(P>0.05),但CPZ模型小鼠胼胝体有髓神经纤维长度密度和总长度[(0.70±0.17)km/mm3和(9.06±2.56)km]均较空白对照组[(1.47±0.17)km/mm3和(19.75±3.70)km]显著下降(P<0.05)。结论 CPZ模型可以出现类似精神分裂症样症状且胼胝体内有髓神经纤维存在脱髓鞘改变。

少突胶质细胞前体细胞在双环己酮草酰二腙诱导的脱髓鞘模型中的变化特点

目的观察神经胶质细胞在双环己酮草酰二腙(cuprizone,CPZ)诱导的脱髓鞘模型中的变化特点,探讨其与髓鞘再生的内在联系。方法选8周龄C57BL/6雄性小鼠,分为正常组、急性脱髓鞘组及髓鞘再生组。正常组每天饲养正常鼠粮;模型组小鼠饲养含有0.2%CPZ的混合鼠粮,连续饲养6周;髓鞘再生组在连续喂养6周CPZ鼠粮后,换用正常鼠粮2周。实验过程中通过卢卡斯快蓝染色及透射电镜技术判断脑组织胼胝体区髓鞘脱失及恢复程度,通过免疫组化及免疫荧光技术检测脑内NG2,Olig2和GFAP的表达来评估少突胶质细胞前体细胞及星形胶质细胞的变化特点。结果与正常组相比,急性脱髓鞘组胼胝体髓鞘脱失明显,Olig2、GFAP表达明显升高(P<0.05),侧脑室旁外侧隔核(LSD)NG2升高水平较胼胝体区(CC)更为明显(P<0.05,P<0.01);髓鞘再生组髓鞘有所修复,Olig2、GFAP表达仍高于正常组,但较急性脱髓鞘组有一定程度降低(P<0.05)。结论髓鞘损伤期少突胶质细胞前体细胞不能有效迁移至受损部位,修复期Olig2表达降低,星形胶质细胞持续高水平表达可能是髓鞘修复障碍的影响因素。

双环己酮草酰二腙诱导的精神分裂症样小鼠大脑皮质体积及有髓神经纤维的体视学观测

目的探讨双环己酮草酰二腙(cuprizone,CPZ)诱导的精神分裂症样小鼠大脑皮质体积及其内有髓神经纤维的改变。方法将6周龄的雄性C57BL/6小鼠分为CPZ组和对照组,CPZ组小鼠用含0.2%CPZ混合饲料饲育,对照组小鼠用标准的实验室饲料饲育。6周后进行行为学实验以证实精神分裂症样动物模型造模成功。然后运用透射电镜技术和体视学方法对小鼠大脑皮质体积和大脑皮质内有髓神经纤维进行定量研究。结果行为学实验中CPZ组小鼠出现精神分裂症样表现,体视学定量研究中CPZ组与对照组小鼠相比大脑皮质总体积没有显著性改变(P>0.05)。与对照组小鼠相比,CPZ组小鼠大脑皮质有髓神经纤维长度密度和总长度分别显著性降低了64.3%和68.9%(P<0.01),有髓神经纤维平均直径显著性增加了17.8%(P<0.01)。直径为0.2～<0.4μm、0.4～<0.6μm和0.6～<0.8μm的大脑皮质有髓神经纤维总长度与对照组小鼠相比分别显著性减少了4.317、3.313 km和0.940 km(P<0.01),CPZ组小鼠其他直径段大脑皮质有髓神经纤维总长度与对照组小鼠相比无显著性差异(P>0.05)。结论 CPZ组小鼠存在大脑皮质有髓神经纤维总长度的降低和平均直径的增加,有髓神经纤维总长度的降低主要是由小直径纤维丢失造成的。