反向透析法用于体内经皮吸收微透析探针回收率的测定

目的:考察反向透析法用于体内经皮吸收过程中微透析探针回收率校正的可行性。方法:在体外试验中用零净流量法测定探针的回收率和传递率,在体内试验中用反向透析法测定探针的回收率;以小猪为试验动物,观察模型药雷公藤内酯醇软膏的体内经皮吸收过程。结果:体外试验中,微透析探针的回收率为(64.29±2.34)%,回收率和传递率一致;体内经皮微透析实验中探针的回收率在实验前为(51.47±3.51)%,实验结束后为(51.96±4.97)%。雷公藤内酯醇软膏经皮吸收后,药物在皮内浓度很快达到稳态,去除药物后皮内药物浓度则迅速下降。结论:反向透析法测定的探针回收率在实验过程中稳定,可以用于测定体内经皮吸收微透析探针回收率。

冬凌草甲素自微乳给药系统的体外释放动力学研究

目的：研究冬凌草甲素自微乳给药系统的体外释放特性，探讨释药机制。方法：利用HPLC测定冬凌草甲素的含量，以反向透析法进行冬凌草甲素自微乳的体外释放实验，考察释放介质、搅拌速度和处方因素对药物释放的影响。采用相似因子法比较释药曲线的相似性，利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果：释放介质对药物释放无显著影响；在50～100r·min^-1药物释放曲线具有相似性；冬凌草甲素自微乳与乙醇溶液的释放曲线相似；冬凌草甲素自微乳在pH7．8PBS中，30min释放达65％，释放曲线符合Hixson—Crowell方程。结论：冬凌草甲素自微乳释药较快，在水性环境中自发形成的微小乳滴在释药过程中粒径和表面积均发生改变，药物分子透膜为被动扩散过程。

大黄素固体脂质纳米粒的制备及理化性质研究

目的:制备大黄素固体脂质纳米粒,并对其理化性质进行研究。方法:用乳化-溶剂挥发法制得大黄素素固体脂质纳米粒,并对其粒径、形态、表面电位、包封率、体外释药性质等进行研究。采用全体液平衡反向透析法研究体外释药性质。结果:所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为253 nm,电位为-25.4 mV,包封率为(56.31±2.06)%。药物体外释放符合Weibull线性方程。结论:固体脂质纳米粒可作为大黄素新型缓释给药系统。

天山雪莲传递体包封率测定方法的研究

目的建立维药天山雪莲传递体包封率的测定方法。方法采用高效液相色谱法同时测定天山雪莲中芦丁和绿原酸,采用反相透析法分离传递体和游离药物芦丁和绿原酸,测定天山雪莲传递体中有效成分芦丁和绿原酸的包封率。结果反相透析法能将天山雪莲传递体与游离药物芦丁和绿原酸有效分离,反透析平衡时间为10 h,反透析芦丁和绿原酸的回收率分别为(100.07±0.58)%,(99.83±0.65)%;反透析芦丁和绿原酸加样回收率分别为(99.99±0.56)%,(99.68±0.46)%。以芦丁和绿原酸计的3批天山雪莲传递体样品的平均包封率为(77.63±1.57)%,(69.36±1.73)%。结论反透析法便捷、准确,适用于天山雪莲传递体的包封率测定。

辛伐他汀自乳化胶囊的体内外评价

目的:研究辛伐他汀自乳化胶囊的自乳化能力及在Beagle犬体内的药动学。方法:以总体液平衡反向透析法考察自乳化胶囊与市售片的体外释药过程;通过测定不同时间的粒子的散射光强度来评价自乳化速度,光学显微镜下考察乳化后形成的乳滴的大小和分布;采用HPLC法测定Beagle犬血浆药物浓度,并与市售片比较考察自乳化胶囊的体内药动学。结果:溶出度结果显示辛伐他汀自乳化胶囊比市售片溶出快、浓度高。辛伐他汀自乳化胶囊在10 min内已基本乳化完全,光学显微镜下检视,乳化后乳滴粒子大多数在2μm以下。药动学测定结果表明:与市售片比较,自乳化胶囊血药浓度达峰时间提前[T_(max):(1.62±0.15)vs(2.65±0.42)h,P<0.05],最高血药浓度增大[C_(max)(44.28±6.29)vs(12.43±2.51)ng·mL^(-1),P<0.05],相对生物利用度为市售片剂的216.8%。结论:自乳化胶囊可以显著提高辛伐他汀的体外溶出和体内吸收。