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反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐的合成
被引量:
2
1
作者
马明霞
钟静芬
+2 位作者
许艳艳
王俊芳
时惠麟
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第6期421-423,470,共4页
环己酮与丙烯腈经Micheal加成环合得3,4,5,6,7,8-六氢喹啉-2(1H)-酮,经甲酸/甲酸钠还原、氯代、选择性脱氯、重排后得反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸,再经苄基化、手性分离和成盐反应得到4个反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐。
关键词
反式-八氢-1h-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐
中间体
合成
原文传递
(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-甲酸苄酯的合成
被引量:
2
2
作者
时涛
申杰峰
+3 位作者
安前进
刘德龙
刘燕刚
张万斌
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2013年第7期1573-1577,共5页
通过合成路线的改进以及合成工艺的优化,方便高效地得到了抗高血压药物群多普利的关键中间体(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-甲酸苄酯.产品结构及绝对构型通过NMR及HPLC进行表征,与文献报道的数据完全一致.最终以99%的对映选择性及13.2%...
通过合成路线的改进以及合成工艺的优化,方便高效地得到了抗高血压药物群多普利的关键中间体(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-甲酸苄酯.产品结构及绝对构型通过NMR及HPLC进行表征,与文献报道的数据完全一致.最终以99%的对映选择性及13.2%的产率得到目标化合物.为群多普利关键中间体的合成提供了一条可工业化的途径.
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关键词
群多普利
八
氢
-
1
h-
吲
哚
-
2
-
甲酸
苄
酯
合成
原文传递
题名
反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐的合成
被引量:
2
1
作者
马明霞
钟静芬
许艳艳
王俊芳
时惠麟
机构
中国医药工业研究总院上海医药工业研究院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第6期421-423,470,共4页
文摘
环己酮与丙烯腈经Micheal加成环合得3,4,5,6,7,8-六氢喹啉-2(1H)-酮,经甲酸/甲酸钠还原、氯代、选择性脱氯、重排后得反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸,再经苄基化、手性分离和成盐反应得到4个反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐。
关键词
反式-八氢-1h-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐
中间体
合成
Keywords
benzyl trans
-
octahydro
-
l
h-
indole
-
2
-
carboxylate hydrochloride
intermediate
synthesis
分类号
O626 [理学—有机化学]
原文传递
题名
(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-甲酸苄酯的合成
被引量:
2
2
作者
时涛
申杰峰
安前进
刘德龙
刘燕刚
张万斌
机构
上海交通大学药学院
上海交通大学化学化工学院
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2013年第7期1573-1577,共5页
基金
国家自然科学基金(Nos.21172143
21172145
21232004)资助项目~~
文摘
通过合成路线的改进以及合成工艺的优化,方便高效地得到了抗高血压药物群多普利的关键中间体(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-甲酸苄酯.产品结构及绝对构型通过NMR及HPLC进行表征,与文献报道的数据完全一致.最终以99%的对映选择性及13.2%的产率得到目标化合物.为群多普利关键中间体的合成提供了一条可工业化的途径.
关键词
群多普利
八
氢
-
1
h-
吲
哚
-
2
-
甲酸
苄
酯
合成
Keywords
trandolapril
benzyl octahydro
-
1
h-
indole
-
2
-
carboxylate
synthesis
分类号
TQ463.5 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐的合成
马明霞
钟静芬
许艳艳
王俊芳
时惠麟
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
2
原文传递
2
(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-甲酸苄酯的合成
时涛
申杰峰
安前进
刘德龙
刘燕刚
张万斌
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2013
2
原文传递
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