反透析法测定阿奇霉素囊泡的包封率

建立阿奇霉素囊泡的包封率测定方法。以紫外分光光度法为分析手段,采用反透析法测定阿奇霉素囊泡的包封率。反透析法透析平衡时间为8h,游离药物的绝对回收率符合要求。该方法测得自制阿奇霉素囊泡的平均包封率为92.51%±0.56%,10h内没有渗漏,方法重现性好。该法操作准确、简便,可用于测定阿奇霉素囊泡的包封率。

灯盏花素纳米脂质体包封率测定方法研究

灯盏花素(breviscapine)是菊科植物短葶飞蓬(Erigeron breviscapus(vant.)Hand-Mazz)中提取的黄酮类有效成分.临床多用于治疗脑梗死、脑血栓、脑出血等.将药物制成脂质体,能帮助药物进入脑部,提高治疗指数[1].灯盏花素水溶性较差,直接溶于注射用水有一定困难,将其制成脂质体可以解决其难溶问题,提高药物稳定性及载药量,同时提高药物的靶向性及疗效.包封率是脂质体质量评定的重要指标,本实验建立了灯盏花素纳米脂质体包封率的测定方法,该法操作简单、可行、准确性较好.

尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价方法

目的 研究尼莫地平纳米脂质体冻干粉的性质,建立其质量评价方法。方法 考察处方的粒径分布、Zeta电位、溶血性、沉降稳定性,用反透析法测其包封率、脂质体的血浆稳定性,观察其基本形态。结果 尼莫地平纳米脂质体的平均粒径为24.8 m,多分散系数为0.326,包封率为86.1％,体外稳定性好,人血浆稳定期约为1 h。结论 上述方法适用于尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价,可有效地反映其各方面的性质。

他克莫司长效脂质体的体外释放研究

目的研究他克莫司长效脂质体的体外释放特性。方法建立反相高效液相色谱法测定他克莫司含量，采用反透析法。结果他克莫司检测浓度的线性范围为0．5-20μg／mL（r=0．9999），平均回收率为99．61％，RSD=1．03％；脂质体前4h的释药速率快，累积释放率为40％，之后释药相对缓慢，24h的累积释放率为85％，释放曲线符合一级动力学方程。结论他克莫司长效脂质体具有一定缓释效应，其体外释放属于浓度依赖型渗透释药。

尼莫地平纳米脂质体包封率测定方法的研究

目的 建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法 以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果 反透析法透析平衡时间为 6h ,游离药物回收率符合要求 ;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平均包封率为 85 6 9%± 3 13% ,10h内无渗漏 ,方法重现性好。结论 反透析法便捷、准确 ,适用于脂溶性药物尼莫地平纳米脂质体的包封率测定。

新型氯尼达明脂质体的制备及性质研究

采用安全性高的溶剂如丙二醇和聚乙二醇以及研磨法这一制备方法,先制成前体脂质体,再水合形成脂质体,即得新型氯尼达明脂质体。制得的氯尼达明脂质体粒径约160 nm,并且较为均一;采用反透析法测得包封率为86.12%;体外释放结果显示具有一定的缓释性。本研究中制备氯尼达明脂质体的制备工艺相对简便,有利于工业生产,且包封率及稳定性较好,将能较好地提高氯尼达明的生物利用度。

载药脂质体包封率测定方法的研究进展

载药脂质体已经成为改善药物体内行为或实现靶向给药的重要新剂型,对其关键工艺过程和相应的关键质量属性进行研究和控制是载药脂质体研究的重要工作。包封程度的高低直接决定药物在体内的疗效,因此,包封率是脂质体的关键质量属性之一。本文对常用的包封率测定方法及其特点进行分析与比较,探讨了包封率测定时需考虑的主要因素,为载药脂质体剂型开发提供参考。

β-紫罗兰酮脂质体包封率测定方法研究

采用薄膜超声法制备β-紫罗兰酮脂质体,通过反透析法分离脂质体和游离物质,并以高效液相色谱法为分析手段对其包封率进行测定。在选定色谱条件下,辅料不干扰测定,β-紫罗兰酮在5~80 mg/L的质量浓度范围内线性关系良好(R2=0.999 8),日内和日间精密度(RSD)均小于3%;透析平衡时间为12 h,游离物回收率符合要求(99.21%~101.22%),且透析20 h内无渗漏,方法重现性好;使用此法测得β-紫罗兰酮脂质体的平均包封率为(52.76±1.10)%。反透析法简便,准确,经济,适用于β-紫罗兰酮脂质体包封率的测定。

盐酸二甲双胍脂质体最佳工艺条件的探索

目的:制备盐酸二甲双胍脂质体,采用反透析法测定其包封率,确定盐酸二甲双胍脂质体最佳工艺条件。方法:采用薄膜分散-超声法制备盐酸二甲双胍脂质体,以紫外分光光度法为分析手段,采用反透析法测定盐酸二甲双胍脂质体的包封率。结果:制备的脂质体包封率为53.76±0.76%(n=5)。结论:大豆卵磷脂与胆固醇最佳比例为8︰2,吐温-80最佳浓度为0.4%,最佳超声时间为5 min,水浴温度为40℃,透析时间5 h,脂质体包封率较高。

微透析法研究磷酸川芎嗪体外血浆蛋白结合率

目的测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率。方法采用微透析法测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率,用反透析法进行探针回收率校正。血浆蛋白结合率用f=(ρ0-ρf)/ρ0计算。结果磷酸川芎嗪与牛血清白蛋白、人血清白蛋白和人血浆、大鼠血浆的蛋白结合率分别为(79.51±1.66)%、(68.34±1.43)%、(56.17±1.44)%和(70.97±2.19)%。结论磷酸川芎嗪与血浆蛋白具有中等强度的结合,采用微透析进行血浆蛋白结合率研究可行。

西罗莫司脂质体的体外释放研究

目的:研究西罗莫司脂质体的体外释放特性。方法:建立反相高效液相色谱法测定西罗莫司含量;采用反透析法,以500mL 20%乙醇为释放介质,考察24 h不同时间西罗莫司脂质体的体外累积释放率,利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果:西罗莫司检测浓度的线性范围为0.5～20 μg.mL^(-1)(r=0.999 8),平均回收率为99.42%,RSD=1.23%;脂质体前4 h的释药速率快,累积释放率为50%,之后释药相对缓慢,24 h的累积释放率为80%,释放曲线符合一级动力学方程。结论:西罗莫司脂质体具有一定缓释效应,其体外释放属于浓度依赖型渗透释药。

替硝唑、达克罗宁和氯己定微透析探针体外回收率及大鼠体内稳定性的研究

目的:测定替硝唑、达克罗宁和氯己定的微透析体外回收率,并进行体内回收率稳定性的考察。方法:采用HPLC-MS/MS联用技术建立微透析样品中替硝唑、达克罗宁、氯己定的分析方法。体外回收率的测定采用浓差法(增量法、减量法),考察灌流液、流速、浓度对回收率的影响;体内回收率的测定采用减量法,将探针植入大鼠皮下组织中,考察探针在12 h回收率的稳定性。结果:所建立的HPLC-MS/MS,方法灵敏可靠,在所需浓度范围内线性良好。增量法及减量法测定的回收率一致;回收率随灌流速度的增大而减小,探针的回收率与药物的浓度无关。体内皮下探针对替硝唑、达克罗宁、氯己定的回收率分别为(34.25±2.97)%、(31.20±1.75)%、(25.19±2.52)%,3个药物在皮下探针中12 h回收率的变化基本上保持稳定。结论:本研究提示体内研究的反透析法可作为微透析研究中替硝唑、达克罗宁、氯己定回收率的测定方法,所建立的微透析取样技术可用于3个药物的在体药动学研究。

蛇葡萄素纳米胶束含量与包封率的测定

目的：建立蛇葡萄素纳米胶束含量与包封率的测定方法。方法：采用薄膜分散法制备蛇葡萄素纳米胶束,以反透析法分离纳米胶束和游离药物,建立HPLC法测定蛇葡萄素含量。色谱条件：采用Wondasil C18（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱,以甲醇-水-磷酸（35∶65∶0.2）为流动相,流速1.0 m L·min^-1,检测波长292 nm,柱温25℃,进样量20μL。结果：蛇葡萄素质量浓度在10～300μg·mL^-1范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 5）,回收率为99.3%～101.3%,日内及日间精密度均小于2%。反透析法能将纳米胶束与游离药物良好地分离,游离药物回收率为（99.1±1.7）%,加样回收率为（97.7±1.4）%,平均包封率为（80.4±1.0）%。结论：该法简单易行、结果准确,可用于蛇葡萄素纳米胶束的含量与包封率测定。