手性反-(2-氨甲基环丙基)甲醇的合成与拆分工艺研究

(2-氨甲基环丙基)甲醇因其三元环的良好刚性而具有许多独特的理化性质和生物活性,在医药和功能材料领域应用广泛。本文以溴乙酸乙酯为原料与二甲硫醚反应制得锍鎓盐,锍鎓盐与碱反应原位生成硫叶立德,后者再与丙烯腈经成环反应、氢化铝锂还原、有机酸成盐拆分合成得到(+)/(-)-反-(2-氨甲基环丙基)甲醇,以总收率14.3%得到光学纯目标化合物。中间体和目标化合物结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征,表征结果与结构一致。