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N-叔丁氧羰基-β-环己基天冬氨酸苄酯的合成 被引量:5
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作者 杨大成 范莉 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期498-500,共3页
The experimental results of Benzyl Ntertbutyloxycarbonylβcyclohexylaspartate(Ⅰ)were reported in this paper.Starting from cheap and accessible Laspartic acid,the key intermediate of βcyclohexyl Ntertbuty... The experimental results of Benzyl Ntertbutyloxycarbonylβcyclohexylaspartate(Ⅰ)were reported in this paper.Starting from cheap and accessible Laspartic acid,the key intermediate of βcyclohexyl Ntertbutyloxycarbonylaspartate(Ⅱ)was prepared by esterification of aspartic acid via cyclohexanol catalyzed by sulfuric acid and further acylation via Boc2O.The synthesis of the title compound of(Ⅰ)was performed by benzylization of(Ⅱ)through benzyl bromide.The method is facile and the yield is higher than that in literatures.The structures of these compounds were verified by1H NMR and mp.,or by the corresponding authentic compounds.The discussion of the preparative conditions of Ⅰ and Ⅱ was also given. 展开更多
关键词 N-羰基-β-环己基天冬 合成 N-羰基-天冬β-环已 天冬β-环已 制备
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佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)中间体的合成工艺改进 被引量:1
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作者 杨思泉 叶新山 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第4期268-272,共5页
目的改进佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)的中间体3-苄基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油(9)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸二苯甲酯(11)的合成工艺。方法以D-甘露醇为原料,经丙叉基保护、氧化-还原、苄基保护、脱丙叉保护、... 目的改进佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)的中间体3-苄基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油(9)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸二苯甲酯(11)的合成工艺。方法以D-甘露醇为原料,经丙叉基保护、氧化-还原、苄基保护、脱丙叉保护、选择性保护、酯化、羧基还原、硅烷基保护合成化合物9;以L-丝氨酸为原料,经氨基、羧基保护合成化合物11。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR谱确证,改进后的工艺,缩短了合成路线,简化了柱色谱分离、纯化步骤,具有原料易得,操作简便,成本低廉的优点。 展开更多
关键词 蛋白激酶C抑制剂 佛波磷脂酰-L- 3-苄基-2-(8-基二苯基硅辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油 N-羰基-L-二苯甲 合成
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4'-氨甲酰基-N-叔丁氧羰基-2',6'-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯的合成
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作者 汪小兵 尹先清 +2 位作者 许方亮 李俊 李立威 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期600-603,共4页
本研究报道了一条新路线合成伊卢多啉的关键中间体4'-氨甲酰基-N-叔丁氧羰基-2',6'-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯。以2,6-二甲基苯胺为起始原料,经对位溴取代制得4-溴-2,6-二甲基苯胺,再和氰化亚铜在高温下发生氰基取代生成4-氨基... 本研究报道了一条新路线合成伊卢多啉的关键中间体4'-氨甲酰基-N-叔丁氧羰基-2',6'-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯。以2,6-二甲基苯胺为起始原料,经对位溴取代制得4-溴-2,6-二甲基苯胺,再和氰化亚铜在高温下发生氰基取代生成4-氨基-3,5-二甲基苯腈,然后经重氮化反应及碘置换反应制得4-碘-3,5-二甲基苯腈,再在碱性条件下水解氰基得4-碘-3,5-二甲基苯甲酰胺,最后和N-叔丁氧羰基-3-碘-L-丙氨酸甲酯经Negishi偶联制得目标化合物,总收率55.5%,纯度97.3%。 展开更多
关键词 伊卢多啉 4’-甲酰基-N-羰基-2’ 6’-二甲基-L-苯丙 关键中间体 2 6-二甲基苯胺 Negishi偶联
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增韧基团-姜黄素单脂增强对前列腺癌的抑瘤作用 被引量:1
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作者 李海峰 陈方敏 +6 位作者 石家齐 李登宝 严波 任德帅 张鹏 陈煜 陈程 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2493-2495,I0001,共4页
目的 探讨增韧基团-姜黄素单脂(叔丁氧羰基-苯丙氨酸酯姜黄素单酯)较姜黄素更增强对人前列腺癌的体内抑瘤作用的可行性.方法 建立人前列腺癌PC-3可移植性动物模型.裸鼠共40只,选取肿瘤体积接近的36只随机分成3组.A组(注射生理盐水);... 目的 探讨增韧基团-姜黄素单脂(叔丁氧羰基-苯丙氨酸酯姜黄素单酯)较姜黄素更增强对人前列腺癌的体内抑瘤作用的可行性.方法 建立人前列腺癌PC-3可移植性动物模型.裸鼠共40只,选取肿瘤体积接近的36只随机分成3组.A组(注射生理盐水);B组(注射姜黄素);C组(注射叔丁氧羰基-苯丙氨酸酯姜黄素单酯).隔日1次,共15次.用药后24 h处死裸鼠,剥瘤体,称重并计算抑瘤率.对肿瘤组织行苏木素-伊红(HE)染色和原位末端转移酶标记(TUNEL)检测.结果 成功建立人前列腺癌可移植性动物模型.A、B、C组抑瘤率分别为0%、21.76%、55.18%,各组间差异有统计学意义(P<0.05).TUNEL检测结果显示,A、B、C组凋亡指数分别为(4.2±1.3)%、(26.6±7.8)%、(49.2±8.6)%,各组间差异有统计学意义(P<0.05).结论 叔丁氧羰基-苯丙氨酸酯姜黄素单酯与姜黄素比较,对人前列腺癌移植瘤有更显著的抑制作用. 展开更多
关键词 前列腺癌 叔丁氧羰基-苯丙氨酸酯姜黄素单酯 模型 动物
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环(D-天冬氨-D-脯)二肽的合成
5
作者 钟飞 党明珠 《化工技术与开发》 CAS 2014年第11期25-26,49,共3页
以D-天冬氨酸和D-脯氨酸为原料,先合成N-叔丁氧羰基-D-天冬氨酸-β-苄酯和D-脯氨酸甲酯盐酸盐,然后经DCC缩合得直链二肽,再经Pd/C催化氢解,HCl/Et2O脱Boc保护,最后弱碱性条件下成环得环(D-天冬氨-D-脯)二肽,结构经ESI-MS、IR、1HNMR、13... 以D-天冬氨酸和D-脯氨酸为原料,先合成N-叔丁氧羰基-D-天冬氨酸-β-苄酯和D-脯氨酸甲酯盐酸盐,然后经DCC缩合得直链二肽,再经Pd/C催化氢解,HCl/Et2O脱Boc保护,最后弱碱性条件下成环得环(D-天冬氨-D-脯)二肽,结构经ESI-MS、IR、1HNMR、13CNMR等表征。 展开更多
关键词 N-羰基-D-天冬-β- D- 环(D-天冬-D-脯) 合成
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头孢卡品酯的合成 被引量:3
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作者 王书涛 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期341-347,共7页
头孢卡品酯是第四代头孢菌素中的重要品种,具有稳定性高、抗菌能力强、毒性低等特点,其合成方法已有很多研究报道。本文以7-氨基头孢氨酸(7ACA)和(Z)-2-(2-叔丁氧羰基氨基噻唑-5-基)-2-戊烯酸为原料设计并研究了4条头孢卡品酯的合成路线... 头孢卡品酯是第四代头孢菌素中的重要品种,具有稳定性高、抗菌能力强、毒性低等特点,其合成方法已有很多研究报道。本文以7-氨基头孢氨酸(7ACA)和(Z)-2-(2-叔丁氧羰基氨基噻唑-5-基)-2-戊烯酸为原料设计并研究了4条头孢卡品酯的合成路线,最终通过路线IV成功地合成了头孢卡品酯,总收率达到14%。 展开更多
关键词 头孢卡品 合成 7-基头孢 (Z)-2-(2-羰基基噻唑-5-基)-2-戊烯
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