延胡索叔胺碱和季胺碱对豚鼠心室肌细胞动作电位和HERG通道电流的影响

目的:观察延胡索叔胺碱和季胺碱对动作电位和HERG通道的影响,探讨2种生物碱抗心律失常的作用机制。方法:采用全细胞膜片钳技术记录急性分离的豚鼠心室肌细胞动作电位和培养的稳定转染HERG通道蛋白的HEK293细胞的HERG通道电流。结果:叔胺碱(30,100 mg/L)可延长APD90(90%复极化时程);1 mg/L和3 mg/L季胺碱可缩短APD90,加深静息电位;30 mg/L和100 mg/L季胺碱可延长APD90;叔胺碱(3~300 mg/L)可浓度依赖性抑制HERG尾电流幅度,IC50为55μmol/L;1 mg/L和3 mg/L季胺碱可明显升高HERG尾电流电流幅度,而30 mg/L和100 mg/L季胺碱可明显降低尾电流幅度。结论:延胡索叔胺碱可浓度依赖性延长动作电位时程和抑制HERG通道电流,而季胺碱高浓度与叔胺碱作用相同,低浓度则能够缩短动作电位时程和兴奋HERG通道电流,呈现双相性。

延胡索中叔胺碱和季铵碱类组分的高效分离及镇痛活性鉴定

本文利用延胡索中叔胺碱和季铵碱两类生物碱的不同电荷性质,通过调节流动相的种类及pH值,提出了一种分离制备叔胺碱和季铵碱类组分的新方法。通过该方法得到的两类生物碱,含量分别达到了84.0%和60.7%,可满足中药有效部位制剂开发的要求。对所制备的生物碱类组分进行了多巴胺D2受体细胞拮抗活性评价,结果表明延胡索多巴胺D2受体拮抗作用主要集中在叔胺碱组分中,验证了两类生物碱组分不同的药理活性,为延胡索生物碱化学成分研究及有效部位制剂开发提供了理论及实验依据。

HPLC-MS^n法分析延胡索饮片中生物碱成分

目的采用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS^n)法,分析延胡索饮片的生物碱类成分。方法采用C_(18)色谱柱,乙腈-0.2%乙酸水溶液梯度洗脱,LTQ-Orbitrap线性离子阱高分辨质谱,正离子检测模式进行扫描,解析多级质谱数据,进行成分定性分析。结果在正离子检测模式下,延胡索饮片中检测出25种成分,鉴定了18种生物碱类成分,其中10种叔胺碱,8种季胺碱成分。结论建立的液相色谱结合高分辨质谱分析延胡素饮片成分的方法快速简便,可用于复杂成分分析,为延胡索饮片质量控制提供了参考依据。

Isolation and Identification of Eleven Tertiary Alkaloidsin Corydalis decumbens

Eleven tertiarv alkaloids were isolated from Corvdalis decumbens rhizome Their structures were identified as protopine(Ⅶ),allocryptopine(Ⅷ),cryptopine (Ⅸ),muramine(ⅩⅦ);(+)-tetrahydropalmatine(Ⅲ),(+)-kikemanine (Ⅳ),(一)-scoulerine (ⅩⅧ),(十)-bulbo- capnine (ⅩⅨ),and(一)一capnoidine(Ⅰ),(一)一bicuculline(Ⅴ),(+) coriumidine(ⅩⅣ), respecti vely。 Among these,cryptopine,muramine,(+)-kikemanine,(-)-scoulerine,(一)capnoidine,(一)一bicuculline were isolated for the first time from this plant