合成3,4-二取代呋喃-2,5-二甲酸的简便方法

报道了一种合成标题化合物的简便方法。在KOH的作用下,1,2-二羰基化合物二水合三聚乙二醛、草酸二乙酯或二苯乙二酮与二甘醇酸二甲酯在环己烷中回流6～8h,缩合成呋喃-2,5-二甲酸、3,4-二羟基呋喃-2,5-二甲酸和3,4-二苯基呋喃-2,5-二甲酸,产率为73.4%～98.6%。

取代呋喃醛缩苯磺酰腙化合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的:合成取代呋喃醛缩苯磺酰腙化合物,并对其抑制Hepg2肝癌细胞增殖能力进行研究。方法:以苯磺酰肼和取代呋喃醛为原料合成两种取代呋喃醛缩苯磺酰腙;MTT法在48 h时间点对其抑制Hepg2增殖能力进行检测。结果:取代呋喃醛化合物5-硝基呋喃醛缩苯磺酰腙能有效抑制Hepg2增殖,但其活性弱于阳性对照药物(顺铂),差异明显。结论:部分取代呋喃醛缩苯磺酰腙类化合物具一定抗肿瘤活性,其活性随化合物浓度增加而增加。

α—取代呋喃类化合物高分辨^1HNMR特征与取代基效应

呋喃类杂环化合物几乎存在于所有食品中[1]。目前已从不同食品中鉴定出200余种呋喃类化合物,通过剖析和模拟天然食品中香气成分的组成和结构,已研究开发出100余种呋喃类杂环香料[2],许多α呋喃酯类化合物已成为重要的合成香料新品种[3]。本文通过高分辨核磁共振方法研究了...

3,4-二取代呋喃-2,5-二甲酸二甲酯的合成

以二甘醇酸二甲酯和1，2-二羰基化合物（二苯乙二酮、二水合三聚乙二醛或草酸二乙酯）为原料，甲醇为溶剂，在CH3ONa的作用下，回流6h，经一步反应合成了3个标题化合物，产率69．1％～97．4％。

取代呋喃的合成新方法

本文提供了一种合成2-取代呋喃和2,5-二取代呋喃的方法,即通过碘代烃与末端炔丁醇发生Sonogashira偶联反应,生成3-炔-1-醇,再在Dess-Martin Periodinane的作用下发生异构环化得到一系列2-取代呋喃和2,5-二取代呋喃类化合物。通过该方法得到4种目标物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS得到确证。

新型2-苄基取代苯并呋喃衍生物的合成

水杨醛与2-溴-4’-氟苯乙酮经取代、分子内缩合反应生成2-苯甲酰基苯并呋喃中间体化合物1再与氮杂环化合物反应,经wolf-kishner-黄鸣龙还原合成得到6个新型含氮杂环的2-苄基取代苯并呋喃类似物(2a^2f),其结构经IR、1H NMR和13C NMR表征.

顺式-和反式-2,5-二取代四氢呋喃的立体选择性合成

内酯与有机锂试剂发生亲核加成反应,再在酸催化下用NaBH_3CN还原,反应的立体选择性可能是由氢负离子在中间体氧鎓离子位阻最小的一侧进攻所引起.所得的三环化合物经热分解和加氢反应,制备顺式和反式-2,5-二取代四氢呋喃。

Hβ分子筛催化合成2,3-无取代苯并呋喃的研究

以商品化的Hβ沸石分子筛为固体酸催化剂,通过（2,2-二乙氧基）乙基芳基醚的分子内环化制备了一系列2,3-无取代苯并呋喃类化合物,收率为61％～80％.此外,商品化的Hβ催化剂经过简单洗涤可直接重复使用.研究路线所使用的起始原材料廉价易得且来源丰富,反应操作简便,环境友好.

N′-叔丁氨基羰基-N-(5-取代苯基-2-呋喃甲酰基)硫脲的合成及对白血病K562细胞增殖的影响

将活性基团5-取代苯基呋喃环和叔丁氨基引入酰基硫脲的分子骨架中,设计合成了8个未见文献报道的N′-叔丁氨基羰基-N-(5-取代苯基-2-呋喃甲酰基)硫脲类化合物(5a^5h),结构经元素分析、IR和1HNMR等测试技术得到确证。经MTT(溴化3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑)法观察,首次发现目标化合物对白血病K562细胞的增殖有明显的抑制作用。在药物浓度为100×10-6g/mL时,大部分目标化合物对白血病K562细胞生长的抑制率超过了70%,化合物5a对白血病K562细胞生长的抑制率达到77.14%。其中,目标化合物5f和5h对白血病K562细胞有诱导作用,进一步的测试正在进行中。

Reformatsky-环化反应合成取代四氢呋喃

用带γ-离去基团的醛酮化合物进行Reformatsky反应,得到了环状产物,该方法扩展了Reformatsky反应在杂环化合物合成上的应用,可以作为合成取代四氢呋喃的简便方法.

2-取代-4,5-双(α-呋喃基)噁唑的合成及发光性能的研究

以糠醛为原料,经维生素B1(VB1)催化合成糠偶姻.糠偶姻与不同的酰氯反应生成糠偶姻单酯.糠偶姻单酯在醋酸铵和醋酸作用下合成了新化合物2-取代-4,5-双(α-呋喃基)噁唑.采用IR,1H NMR,MS和元素分析对目标产物进行鉴定和表征,证实了其分子结构.并对2-取代-4,5-双(α-呋喃基)噁唑进行了UV和荧光光谱测定,对其进行了简单的发光性能的研究.

2,3-二取代-5-羟基苯并呋喃衍生物的合成

用 1,4 环己二酮与联二酮的缩合反应首次合成了 4个未见文献报道的标题化合物 ,结构经IR ,1HNMR ,MS和元素分析等测试确证 ,并对反应条件进行了初步探讨 .结果表明 ,以LiCl作为催化剂 ,用 1,3 二甲基 2 咪唑啉酮 (DMI)为溶剂 ,于 2 0 0℃反应 1h时收率最高 .

2,4,5,7-取代芳基苯并[b]呋喃类化合物的合成及其抗肿瘤活性

利用3-甲氧基4-苄氧基苯乙炔化亚铜(1)和3-甲氧基4羟基-5-溴肉桂酸甲酯在吡啶中进行缩合反应合成2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-5-[2-甲氧基羰基-(E)-乙烯基]-7-甲氧基苯并[b]呋喃(2),2经过催化氢化反应得到化合物3,3进一步通过胺化、乙酰化、还原、水解、Vilsmeier反应、烷基化以及部分去甲基化等反应合成一系列2,4,5,7-取代芳基苯并[b]呋喃类化合物4-15,并通过IR、NMR、MS和元素分析确证了结构。并采用四唑盐比色法试验对部分化合物进行了体外抗肿瘤活性和细胞毒性测试,所测试化合物均显示出明显的细胞毒作用,其中化合物(9)的细胞毒性在所测试化合物中最强,对人口腔上皮癌细胞KB-3-1 IC50为1.71μg/mL, 具有良好的研究前景。

3,4-二羟基-2,5-双-[2-′(4′-取代唑啉)]呋喃的合成及其应用

以3,4-二羟基-2,5-呋喃二甲酸或其二甲酯为原料,与手性氨基醇直接缩合,经一步反应合成了3个3,4-二羟基-2,5-双-[2′-(4-′-取代(口恶)唑啉)]呋喃化合物,产率为90%～94%,其结构经1 H NMR谱、IR谱、MS谱和元素分析测试技术得到确证;并应用这些手性双(口恶)唑啉配体,初步探讨了β-萘乙酮在KBH4或NaBH4作用下的不对称还原反应. 结果表明,以环己烷作溶剂,采用n(配体): n(还原剂): n(β-萘乙酮)=0.04:1.6:1在0 ℃下反应72 h,产物的ee值高达83.2%,且(口恶)唑啉环上4位取代基为苄基的呋喃类双(口恶)唑啉,其对映选择性优于取代基为乙基的同类配体.

电有机合成2-取代-5-羟甲基(羧基)呋喃(英文)

以 5 羟甲基糠醛及其加成产物为原料 ,用化学或电化学合成法合成了标题化合物 ,其产物结构经元素分析 。

2-位取代苯并呋喃类化合物的生物活性及合成研究进展

苯并呋喃衍生物是当前研究杂环芳香族化合物的热点之一。据文献报道该类化合物具有抗肿瘤,抗氧化,钙内流阻滞,血管紧张素II受体拮抗,腺苷A1受体拮抗,抗真菌、抗菌活性和血小板聚集拮抗等药理作用。由于苯并呋喃具有广泛活性,因此吸引很多学者对其进行研究。为了更好地研究该类化合物的合成和生物活性,本文对近几年来文献报道的具有良好生物活性的2-位取代苯并呋喃衍生物进行综述,并对它们的合成方法进行概括,为开发新型2-取代苯并呋喃类化合物提供参考。

α-取代硝基乙酸苯酯与醌酯类化合物的串联反应构建3-取代-3-硝基苯并呋喃酮类化合物

在5 mol%的氮甲基吗啉催化下,实现了α-取代硝基乙酸苯酯与醌酯类化合物的串联反应,快速、高效构建了一系列3-取代-3-硝基苯并呋喃酮类化合物。

芳基取代的3-羧基-5-氧代-四氢呋喃衍生物的合成

以丁二酸酐和取代的苯甲醛为原料,用氯化锌-三乙胺为催化剂合成各种2-(取代)苯基-3-羧基-5-氧代四氢呋喃衍生物,并对各种反应条件进行了探讨。

一种新呋喃酮香料的合成与表征

呋喃酮类香料在食品、烟草中应用很广。文章在无水无氧，二乙胺存在的条件下，萘化锂与丁酸作用，生成α－碳负离子丁酸锂，然后再与１，２－环氧丙烷作用，得到γ－羟基酸，经分子内脱水环化得呋喃酮，用ＩＲ、１３ＣＮＭＲ和ＧＣ／ＭＳ对其进行了研究，并对反应机理进行了讨论。