取代异喹啉与喹啉衍生物的合成及其生物活性

为寻找高效抗血小板药物,本文依据某些天然和合成的抗血小板药物的构效关系,设计合成了7-取代异喹啉、8-取代喹啉和烯胺及肟醚的衍生物共16个。初步药理试验表明,大部分化合物对胶原诱导的兔血小板聚集有不同程度的抑制作用。体内试验显示,化合物I_(10),I_4,I_7等对花生四烯酸引起的小白鼠突然死亡有一定的保护作用,其中I_(10)作用最强,在10mg/kg剂量下保护率为72.5%。

取代喹啉、异喹啉非水滴定分析方法研究

研究了取代喹啉、异喹啉非水滴定含量分析方法。以高氯酸标准溶液对氨基和溴取代喹啉、异喹啉的含量进行非水滴定测量,用甲醇钠标准溶液对羟基喹啉、异喹啉的含量进行非水滴定测定,方法容易操作,滴定终点清晰,准确可靠,重复性好,氨基、羟基和溴代喹啉、异喹啉RSD(%)分另为0.27～0.93,0.39～0.93和1.05～1.64。并以气相色谱(GC)、液相色谱(HPLC)对其进行了对比研究,3种方法符合性较好。

可见光诱导烯烃串联加成环化合成多氟烷基化异喹啉二酮

发展了一种可见光诱导的活泼烯烃与全氟碘代烷串联加成环化合成多氟异喹啉二酮的反应。在可见光诱导下,多种N-丙烯酰基-N-丁基苯甲酰胺衍生物与全氟碘代烷发生自由基串联加成环化反应,以54%~80%的产率合成了一系列的多氟取代异喹啉二酮衍生物。为具有潜在药用价值的多氟取代异喹啉二酮合成提供了一条高效、条件温和、绿色的新途径。