N,N,N′′-三取代氨基甲酰脲类化合物的合成

N ,N -二取代脲和取代三氯乙酰胺反应合成了 1 0种未见文献报道的标题化合物 ,产物结构经元素分析、IR和 1H NMR确证。

2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯的合成和杀菌活性

2-甲基苯甲酰氯与氰乙酸乙酯反应得到2-氰基-3-羟基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,经氯化得到2-氰基-3-氯-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,再用三乙胺处理合成了11个2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯类目标化合物.生物活性研究表明这类新化合物具有良好的杀菌活性.

2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑的合成及生物活性

用KMnO4/HOAc氧化 2 甲硫基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 1,得到中间体 2 甲磺酰基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 2 ,再通过芳胺的取代反应 ,得到目标化合物 2 取代氨基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 3。2和 3的结构经1HNMR和元素分析验证 ;从质谱的碎片峰解析了 2A、2B 2个异构体的可能裂解途径。对中间体及目标化合物的杀菌活性测试表明 ,在质量分数为 0 0 0 5 %浓度下化合物 2A及 2B对芦笋茎枯菌的抑制率分别为 4 0 %和6 0 % ,3A 5和 3B 1也具有一定的杀菌活性。

α-取代氨基氟代苯基膦酸酯衍生物的合成、晶体结构与抗癌活性

利用席夫碱与亚磷酸酯反应,合成了新型O,O'-二烷基-α-(6-甲氧苯并噻唑-2-基氨基)-4-氟苯基膦酸酯化合物,结构经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR和X单晶衍射确认.X单晶衍射测试结果表明:化合物3d分子属于四面体晶系,空间群I4(1)/a,a=2.1055(3)nm,b=2.1055(3)nm,c=2.0521(5)nm,α=90.00°,β=90.00°,γ=90.00°,V=0.9098(3)nm3,Z=16,Dc=1.321mg/m3,μ=0.250mm-1,F(000)=3808.化合物还存在着1个分子内氢键[N(2)—H(2)…O(1)].生物测定表明化合物3f在20μg/mL浓度下对PC3细胞的抑制率为84.3%.

3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪衍生物的合成及其除草活性

通过3-取代苄氧基-6-氟哒嗪在75～80℃与二甲胺的绝对无水乙醇溶液封管反应,或在回流条件下分别与吗啡啉或哌啶反应,合成一系列新颖的3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪类化合物,它们的结构均经IR,1HNMR和元素分析确证.初步的除草活性测定结果表明,该类化合物具有一定的除草活性,讨论了它们的结构与除草活性的关系.

新型取代氨基(或芳氧)磺酰基苯氧丙酸酯的合成及其除草活性

由α-苯氧基丙酸酯出发 ,合成了取代氨基 (或芳氧 )磺酰基苯氧丙酸酯 ,并测定了它们的除草活性。所有的化合物均经 1H NMR和元素分析确证 。

N,N-二甲基甲酰胺吸收氮氧化物对取代氨基脲的氧化

Ｎ，Ｎ┐二甲基甲酰胺吸收氮氧化物对取代氨基脲的氧化王彩兰王玉炉＊张深松王晓阳李建平（河南师范大学化学系新乡４５３００２）关键词取代氨基脲，ＤＭＦ－ＮＯｘ，氧化，偶氮脲１９９７－０３－１９收稿，１９９７－０７－０２修回国家自然科学基金，河南省自然科学基...

6-取代氨基-1,2-双(对氯苯)-己烯-1 类化合物的设计、合成及钙调素拮抗活性的研究

对Ｔｏｐｌｉｓ寻搜法加以改进合成５个化合物，找到６氨基１，２双（对氯苯）己烯１化合物氨基上不同取代基的“合成终点”。用分子图形学的方法对其结构与活性的关系进行研究，结果表明药物的亲脂部分处于ＣａＭ活性部位的疏水“口袋”中，而亲水部分处于“口袋”的外部，氨基上的取代基对于药物与ＣａＭ的结合影响不大。

取代氨基脲的制备

本文主要综述了肼与相关化合物的取代反应，异氰酸酯与取代肼的加成反应、重排反应以及由氨基脲或单取代氨基脲等制备１．４－二取代氨基脲（Ｒ′－ＮＨ－ＣＯ－ＮＨ－ＮＨ－Ｒ，Ｒ＝Ｒ′或Ｒ≠Ｒ′）的方法．

几种烷基取代氨基三唑硫酮席夫碱化合物的合成及抑菌活性研究

以二氨基硫脲为原料,分别与丁酸和异丁酸反应合成烷基取代氨基三唑硫酮化合物,再分别与卤素取代的芳香醛反应合成了4种烷基取代氨基三唑硫酮席夫碱化合物;通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对目标化合物的结构进行了表征,并初步测定了目标化合物对番茄早疫病菌、烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌、西瓜枯萎病菌等4种植物病原菌的抑菌活性。结果表明,目标化合物具有较高的抑菌活性。

N,N-二取代氨基苯甲醛的合成

通过N,N-二取代苯胺的酰基化反应,以高收率合成了三种用于制备腙类空穴传输材料的重要中间体,2-甲基-4-(N,N-二苄基)氨基苯甲醛、2-甲基-4-(N-乙基-N-苄基)氨基苯甲醛和4-(N-乙基-N-苄基)氨基苯甲醛,收率分别达99.2%、92.9%和94.8%,高效液相色谱纯度99.2%以上。通过官能团鉴定、紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱以及元素分析等对产物的组成和结构进行了鉴定。

非光气合成N-取代氨基甲酸酯的研究进展

简述了近年来国内外非光气合成N-取代氨基甲酸酯的主要方法,重点阐述了以CO、碳酸二甲酯、CO2、氨基甲酸烷基酯等为羰基化试剂的合成途径,并对各合成方法的优缺点进行了系统的评述。指出氨基甲酸烷基酯以其毒性低、活性高以及制备简单等优点使其成为合成N-取代氨基甲酸酯最具工业化应用前景的羰基化试剂;而以CO2为羰基化试剂合成N-取代氨基甲酸酯的路线符合当前绿色化学的主题,为CO2的资源化利用提供了新途径,是今后的研究热点。

4-取代氨基喹唑啉类化合物的研究进展

综述了4-取代氨基喹唑啉类化合物的几种主要的合成方法,主要包括以2-氨基苯甲酸、2-氨基苯甲腈、2-氨基苯甲酰胺、2-氨基苯甲酸脂、苯甲醛等为原料的合成方法,并对这些方法进行简单的评价。

1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅰ)

目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类化合物 1 ～ 1 0 。结果和结论 :所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,1 0个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 、 3 、 4 的活性与先导化合物相似。

氮杂环取代氨基噻唑衍生物的合成

以2-溴-4′-氟苯乙酮及硫脲为原料,经取代、缩合和酰化后,再与N-杂环化合物反应,合成得到5个N-杂环取代氨基噻唑衍生物,其结构经1H NMR和13C NMR表征。

芳基芳酰基取代氨基脲类昆虫生长调节剂的合成及构效关系研究

将昆虫生长调节剂灭幼脲的活性基团和蜕皮激素模拟物 RH- 584 9和 RH- 5992的活性基团进行拼接 ,合成了十二个全新的 2 -叔丁基 - 1-芳酰基 - 4 -芳基氨基脲类目标化合物 ,其结构经 IR,1H NMR,MS和元素分析确证。生物测试结果表明 ,该系列化合物有一定的昆虫生长调节活性。通过 QSAR分析 ,找出了该系列化合物的结构 -活性定量方程 ,并进行了统计学和化学的检验。也为今后继续优化该系列化合物提供理论依据。

6-取代氨基苯甲酰基-2-吲哚酮衍生物的合成研究

以硝基苯甲酰氯和溴苯为原料,经多步常规反应合成了一系列标题化合物,为该类化合物的活性筛选提供物质基础。

α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯的合成

以中间体2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸甲酯为原料,通过与原甲酸三乙酯进行缩合,再与氨基化合物发生亲核取代反应,制备得到8种α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯衍生物,并对它们的反应活性进行了研究。

2-(取代氨基硫代甲酰基)-3,4,5,6-四氢嘧啶的合成

以N,N'-二取代二硫代草酰胺与1,3-丙二胺在DMSO中进行缩合反应,合成了一系列2-取代氨基硫代甲酰基-3,4,5,6-四氢嘧啶,反应在2h内完成,产率56%～76%.产物结构经元素分析,IR,1HNMR及MS确证.