新型取代苯乙醇葡萄糖氧苷的合成及其抗缺氧活性

以取代苯甲醛为原料,经Wittig反应、水解反应和Na BH4还原反应制得5个取代苯乙醇衍生物(4a^4e);以4a^4e和其他芳乙醇(4f^4r)为原料,依次与全乙酰化溴代葡萄糖经Koenigs-Knorr偶联和Me ONa/Me OH脱除乙酰保护基,合成了18个取代苯乙醇葡萄糖氧苷类似物(5a^5r,其中5b^5r为新化合物),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a^5r对缺氧损伤的内皮细胞(EA.hy926)代谢活力的影响。结果表明:5e,5g,5m,5p,5q和5r对EA.hy926的保护作用优于红景天苷。

p-取代2-硝基-1-苯乙醇对映体在Chiralcel OD和Chiralpak AD手性柱上的色谱拆分

为建立准确评价不对称合成反应和手性催化剂的立体选择性分析方法,采用Chiralcel OD-H和Chiralpak AD-H手性柱,研究了7种p-取代2-硝基-1-苯乙醇对映体的高效液相色谱拆分特性.详细考察了手性柱类型、流动相中醇类调节剂对这些对映体色谱拆分行为的影响.结果表明:在优化实验条件下,7种p-取代2-硝基-1-苯乙醇对映体均可达到很好的基线拆分,并且方法简便、准确,适合于不对称亨利反应合成p-取代2-硝基-1-苯乙醇化合物的对映体纯度分析.