N-取代苯基-2-取代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺的合成、结构及生物活性

为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-取代-1,3-噻唑烷与取代苯基异氰酸酯在三乙胺催化下发生偶合反应,合成了17个N-取代苯基-2-取代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺化合物3,并利用1HNMR,IR,MS和元素分析对其结构进行了表征.用X-ray单晶衍射测定了N-苯基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺(3a)的晶体结构.初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性.

过渡金属催化下N-取代苯基-苯并噻(噁)唑酮-3-甲酰胺的合成及其生物活性

为了寻找新的含苯并噻(噁)唑稠杂环农药先导化合物,利用(6-氯)-苯并噻(噁)唑酮与取代苯基异氰酸酯发生偶合反应,合成了15个N-取代苯基-苯并噻(噁)唑酮-3-甲酰胺化合物3,并利用1H NMR,IR,MS及元素分析对其结构进行了表征.初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性.考察了部分过渡金属催化剂对该偶合反应的催化效果,结果表明在钯催化、温和条件下即可较高产率得到产物.