2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及抗增殖活性

目的设计并合成2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以CP-31398为阳性对照药,采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测定了目标化合物对肿瘤细胞株H-460和HT-29的抗增殖活性。结果与结论合成16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;5个化合物显示较好的抗增殖活性,其中,化合物8n活性突出,为CP-31398的4-5倍。

七个2-氨基-4、6二取代嘧啶的核磁共振氢谱解析

嘧啶类化合物常被用于医药的制造。2-氨基嘧啶的衍生物有希望发展成为新型的磺胺药物。为了探入探讨这类化合物分子的结构与性能的关系，作为我们系列工作的一部分，本文报道7个标题化合物的核磁共振质子化学位移的实验数据,并就其结果作一解析。

N~1-(4-取代氨基-6-甲基-2-嘧啶基)-N~3-(对氯苯基)胍类的合成及其抗丝虫作用

报道了 N~1-[4-[3-(二烷胺基)甲基-和3,5-双[(二烷胺基)甲基]-4-羟基苯基]氨基]-6-甲基-2-嘧啶基]-N~3-(4-氯苯基)胍的合成。所合成的10个化合物进行了药理初筛,其中8个对感染沙鼠的棉鼠丝虫微丝蚴或成虫显示一定的杀灭作用。

N-乙氧甲酰基-N'-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了 1 0种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲 ,其中 9种是未见文献报道的新化合物 .结构经IR,1 H NMR和元素分析测试而确证 .初步除草活性测定结果表明 :部分目标化合物对单子叶植物 (如稗草 )的生长有很强的抑制作用 ,而对双子叶植物 (如油菜 )的生长有一定的促进作用 ,具有良好的选择活性 .

N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)氧化烟酰硫脲的合成与生物活性测定

合成并表征了9种未见文献报道的N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)氧化烟酰硫脲衍生物3,结构经IR,1HNMR,元素分析得到确证.初步的生物活性测试表明化合物3a具有较好的除草活性,化合物3b具有一定的杀虫活性.

N'-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-α-氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种含多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲，其中8种为新化合物.结构经IR，1H NMR，MS和元素分析测试而确证，初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性，且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大，含4羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性，而含4氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性.

N-[(N'-取代嘧啶-2-基)-乙酰脲基]邻磺酰苯甲酰亚胺衍生物的合成与生物活性测定

运用“亚结构连接法”设计合成了 1 0种具有新型分子结构的标题化合物 ,它们的结构经IR,1 H NMR和元素分析测试而确定 .初步生物活性测试结果表明 ,大部分目标化合物具有较好的除草活性 ,主要抑制双子叶植物 (如油菜 )的生长 ,而对单子叶植物 (如水稻 )的生长无明显影响 ,具有较好的选择性 .

4H-吡啶并[3,2-e][1,3]噻嗪-4-酮嘧啶衍生物的合成

目的 合成新的活性化合物。方法 2 氯烟酸异硫氰酸酯与取代 2-氨基嘧啶反应,在弱碱性环境中采用“一步法”合成,可直接得到环化产物 4-H吡啶并 [3, 2-e] [1, 3]噻嗪-4-酮嘧啶,而无需经过中间体硫脲。结果 合成了 4种新化合物,结构经IR,1HNMR和元素分析证实。结论 反应步骤少,操作简便易于进行,实现了较高的反应取向性和产率。

含多取代嘧啶环的乙氧甲酰硫脲的合成及除草活性

合成了 6种新的 N-乙氧甲酰基 -N(4 ,5 ,6-三取代 -2 -氨基嘧啶 )硫脲化合物。进行了 IR、1HNMR和元素分析表征。初步的除草活性测定表明 ,部分目标化合物对单子叶植物的生长有较好的抑制活性 ,对双子叶植物稳定 。

取代苯氧乙酰胺嘧啶衍生物的合成及除草活性测定

从取代苯酚出发,经与氯乙酸发生亲核取代反应生成相应的取代苯氧乙酸,后者经酰化,与2-氨基-4,6-二取代嘧啶反应等3步,合成了8个未见文献报道的N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)取代苯氧乙酰胺,目标产物的结构经IR,HNMR和元素分析测定确证,初步除草活性测定结果表明,目标化合物3b和3b有较好的除草活性。

吡啶甲酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性

Eight N (substituted pyrimidin 2 yl) N β (or γ )pyridinecarbonyl thioureas are synthesied and tested for biological activity.All of them are new compounds and their structures are comfirmed by IR, 1HNMR and elementary analysis.The preliminary biological test shows that some of the target compounds have excellent inhibitory activities against root and stalk of dicotyledon plant (such as rape) and a good regulating activity for plant growth of monocotyledon(such as corn).