去甲乌药碱对脑M受体的调节作用

用~3H-QNB测定甲减小鼠脑M受体的最大结合位点数(RT值),实验结果脑M受体RT较正常动物显著升高,去甲乌药碱(DMC)能降低甲碱动物异常升高的脑M受体RT值。体外实验证明,DMC不是通过与M受体直接结合而产生疗效的激动剂或拮抗剂。在此基础上,又用M受体选择性烷化剂BCM将脑内原有受体不可逆地阻断,用~3H-QNB测定新生受体的时相变化,通过数学模型运算,得到脑M受体的生成速率(Pr)和降解速率常数(Kd)。结果表明,甲减用药组的Pr和 Kd均比甲减组快,并且Kd加速占优势。即DMC能调整脑M受体的代谢,使其RT值在一个较低水平上达到新的稳态。本结果说明DMC是附子助阳作用的一个有效成份,用DMC代替附子,有可能减少附子的毒性,并有利于中药的剂型改革。