双重内皮素受体阻滞剂波生坦

波生坦是一种相对分子质量低的竞争性双重内皮素受体阻滞剂,通过与ETA和ETB的结合来阻止ET-1的作用。它能降低血管压力,阻止心脏和血管增生,减轻肺纤维化和炎症,用于治疗WHO功能组Ⅲ和Ⅳ型肺动脉高压。现综述波生坦的药理学、药动学和临床应用方面的进展。

内皮素受体阻滞剂波生坦治疗肺动脉高压症的疗效

内皮素Ⅰ,一种强力的内源性血管收缩剂和致丝裂素,可能是肺动脉高压症的原因之一。作者研究了波生坦(Bosentan,一种可以口服的内皮素受体阻滞剂)治疗严重的肺动脉高压症患者的作用。 方法 将32例肺动脉高压症(原发或合并有硬化病)患者随机分组:①组应用波生坦(62.5mg,每天2次,4周后改为125mg,每天2次);②组应用安慰剂。至少12周。研究由两期组成:在第一期,根据4、8和12周的门诊治疗情况对患者进行评价。第一期终点在12周,通过检测患者6min步行距离(6min步行试验)评估运动能力。经右心导管检测基础状态和12周时的心、肺血流动力学的改变(包括肺血管阻力、心脏指数、平均肺动脉压。

α-受体阻滞剂治疗前列腺增生不良反应分析

目的探讨α-受体阻滞剂治疗前列腺增生不良反应。方法使用盐酸特拉唑嗪治疗161例患者,睡前口服1mg/d,2d后2mg/d,长期服用。盐酸坦索罗辛治疗165例患者,睡前口服0.2mg/d,长期口服。记录326例前列腺增生患者用药后不良反应。结果发生药物不良反应共34例,其中盐酸坦索罗辛13例,盐酸特拉唑嗪21例,口服药物3d内发生不良反应仅有特拉唑嗪19例。结论α-受体阻滞剂治疗前列腺增生症的不良反应,盐酸特拉唑嗪高于盐酸坦索罗辛(P<0.01)。老年人对降压药物的耐受性差,压力感受器反应障碍,故易产生体位性低血压。所以给予盐酸特拉唑嗪时,应从1mg用起,嘱睡前服用,还应告之可能出现的不良反应。如出现不良反应,应立即调整用药方案。

α_1受体阻滞剂治疗前列腺增生急性尿潴留44例

前列腺增生症是老年男性常见和多发病,患者常表现为有尿频、夜尿增多、排尿不畅、尿液滴沥等,在上呼吸道感染、疲劳、饮酒后易出现急性尿潴留,是基层医院常见的急诊病症,需导尿处理。但拔除尿管后很高的再次尿管留置率常困扰基层医院医生。我院对前列腺增生症急性尿潴留患者进行分组,观察盐酸坦索罗辛治疗前列腺增生急性尿潴留患者后,比较再次置入尿管率,现报告如下。

α受体阻滞剂联合抗生素治疗慢性前列腺炎

目的探讨应用α受体阻滞剂盐酸坦索罗辛(Tamsolusin)在提高慢性前列腺炎(CP)疗效中的作用.方法应用盐酸坦索罗辛治疗30例CP,观察治疗前后的国际前列腺疾患症状评分、生活质素评分、前列腺液培养阴转率等指标的变化.结果CP患者加服盐酸坦索罗辛治疗后,上述参数明显改善,其下降幅均显著大于对照组(均P＜0.05).结论盐酸坦索罗辛有助于缓解CP的临床症状,提高CP的疗效.

α_1-受体阻滞剂在输尿管下段结石输尿管镜钬激光碎石术后患者中的应用效果

目的探讨α1-受体阻滞剂在输尿管下段结石输尿管镜钬激光碎石术后患者中的应用效果。方法选取四川石油管理局总医院2015年4月—2017年6月收治的输尿管下段结石患者100例,随机分为研究组和对照组,各50例。患者均经输尿管镜钬激光碎石术治疗,研究组患者术后给予α1-受体阻滞剂坦索罗辛治疗。比较两组手术时间、结石大小及结石病程、残余结石率、术后哌替啶用量及肾绞痛发生情况。结果两组患者手术时间、结石大小及结石病程比较,差异无统计学意义(P>0.05)。研究组患者残余结石率低于对照组(P<0.05)。研究组患者哌替啶用量少于对照组,肾绞痛发生率低于对照组(P<0.05)。结论α1-受体阻滞剂在输尿管下段结石输尿管镜钬激光碎石术后患者中的应用效果明显,可提高排石成功率,减少术后镇痛剂使用量及肾绞痛。

晴必舒联合α受体阻滞剂治疗慢性非细菌性前列腺炎的临床研究

目的:验证晴必舒联合α受体阻滞剂治疗Ⅲ B型前列腺炎的临床疗效。方法:选取2017年12月-2018年3月上海交通大学医学院附属仁济医院泌尿外科门诊收治的Ⅲ B型前列腺炎患者154例,按照随机数字表法分为对照组(62例)和治疗组(92例)。对照组患者口服盐酸坦索罗辛缓释片,每日1片。治疗组患者在对照组基础上给予晴必舒,每次3片,每日3次。连续用药4周后观察临床疗效,通过NIS-CPSI评分检验治疗前后疗效。结果:对照组及治疗组的总有效率分别为65.52%和80.43%,两组差异具有统计学意义(P <0.05)。治疗后,对照及治疗组患者症状和NIH-CPSI评分均降低,两组自身治疗效果前后比较差异有统计学意义(P <0.05);且治疗组相对对照组疗效比较差异具有统计学意义(P <0.05)。结论:晴必舒联合α受体阻滞剂治疗Ⅲ B型前列腺炎具有较好的临床疗效,按照NIH-CPSI评分效果显著,可予进一步推广使用。

α受体阻滞剂治疗良性前列腺增生症的疗效比较

目的评价坦索罗新与特拉唑嗪治疗前列腺增生的效果和对血压影响的差异。方法将我院门诊治疗的前列腺增生患者随机分为2组,分别接受坦索罗新(每日0.4mg)和特拉唑嗪(每日4mg)治疗,评价治疗1个月后2组患者IPSS评分、血压和副作用发生率的差异。结果治疗1个月后特拉唑嗪组IPSS评分要显著优于坦索罗新组(42.50%vs34.29%,P<0.05),但特拉唑嗪组有2例患者出现头晕、恶心等不适。结论不同α受体阻滞剂对前列腺增生症的效果存在差异,特拉唑嗪的治疗效果更好,坦索罗新对血压的影响更小,相对更安全。

坦索罗辛用于输尿管结石排石治疗随机对照试验的Meta分析

目的系统评价α1肾上腺素受体阻滞剂坦索罗辛治疗输尿管结石的疗效。方法计算机检索PubMed、EMbase、BIOSIS和International Pharmaceutical Abstracts(IPA)数据库,Cochrane图书馆(2006年第3期),中国期刊全文数据库(1995.1～2006.9)及重要学术会议论文集,系统收集坦索罗辛治疗输尿管结石的随机对照试验。由2名评价者共同评价纳入研究质量并提取资料,合并同质研究进行Meta分析,采用STATA9.0完成定量资料分析。结果共纳入16个随机对照试验,包括1521例输尿管下段结石患者。Meta分析结果显示:①坦索罗辛组比仅使用饮水和镇痛药的保守疗法结石排出率高[RR1.50,95%CI(1.20,1.87)],缩短排石时间[SMD–1.29,95%CI(–2.27,–0.31)],并降低后期ESWL或输尿管镜治疗率[RR0.40,95%CI(0.27,0.59)],差异有统计学意义(P<0.05)。②坦索罗辛/地夫可特联用组比保守疗法排石率高[RR1.59,95%CI(1.31,1.93)],缩短排石时间[SMD–0.8,95%CI(–1.18,–0.42)],明显减少后期ESWL或输尿管镜治疗率[RR0.13,95%CI(0.06,0.31)],差异有统计学意义(P<0.05)。③坦索罗辛与地夫可特联用组与单用地夫可特组在结石排出率方面没有差异[RR1.31,95%CI(0.78,2.23),P=0.31],但能明显减少镇痛药剂量[SMD15.20,95%CI(14.98,15.52)]和后期输尿管镜治疗率[RR0.09,95%CI(0.02,0.47)],差异有统计学意义。④坦索罗辛与地夫可特联用组比硝苯地平与地夫可特联用组结石排出率高[RR1.20,95%CI(1.07,1.35),P=0.002],而排石时间[SMD–1.34,95%CI(–3.47,0.79)]和后期ESWL或输尿管镜治疗率[RR0.34,95%CI(0.05,2.22)]无差异(P>0.05)。⑤以坦索罗辛为主的干预组和保守疗法在药物副作用方面没有差异(P均>0.05)。结论目前的证据支持:坦索罗辛对输尿管下段和膀胱壁间段结石具有较高的促排石率,能缩短排石时间和降低后期侵入性治疗率。0.4mg/d坦索罗辛对下段输尿管结石治疗安全有效。有限证据支持坦索罗辛与地夫可特联用有助于提高排石率,但需要大样本的研究结果予以支持。

坦索罗辛治疗非细菌性慢性前列腺炎临床分析

目的 :评价选择性α1A 肾上腺素能受体阻滞剂坦索罗辛 (tamsulosin)治疗慢性非细菌性前列腺炎 /慢性盆腔痛综合征 (CPPS)的临床疗效。 方法 :4 3例CPPS病人给予坦索罗辛 0 .2mg口服 ,1次 /d ,治疗 4周 ,比较治疗前后慢性前列腺炎症状评分及尿流率的变化。 结果 :治疗后 ,32例 (74 .4 % )病人评分明显降低 ;最大尿流率(MFR)偏低者 ,MFR和平均尿流率 (AFR)分别提高了 30 .4 %和 6 5 .4 % (P <0 .0 5 ) ;无严重副作用发生。 结论 :选择性α1A

坦索罗辛联合局部麻醉输尿管下段内镜碎石术治疗老年输尿管下段结石的效果分析

目的比较坦索罗辛联合局部麻醉与单纯局部麻醉输尿管下段内镜碎石术治疗老年输尿管下段结石的效果,探讨联合方案的临床应用价值。方法选取本院2014年2月至2016年2月收治的224例老年输尿管下段结石患者为研究对象,按照随机数表法将其分为观察组和对照组,每组各112例。所有患者均行局部麻醉下内镜碎石术治疗,观察组患者术后口服坦索罗辛,持续1周。比较两组患者治疗情况、术后并发症发生情况及术后6个月结石复发情况,并比较两种治疗方案的疗效与安全性。结果观察组患者手术时间和住院天数均短于对照组(P<0.05),住院费用低于对照组(P<0.05),两组患者结石清除率均为100.00%。两组患者并发症均以轻度尿频/尿急、血尿、肋腹区疼痛为主,并发症发生率及分级比较差异均无显著性(P>0.05)。观察组和对照组患者术后6个月结石复发率分别为11.61%和13.39%,组间比较差异无显著性(P>0.05)。结论坦索罗辛联合局部麻醉输尿管下段内镜碎石术能够在保证碎石效果与安全性的基础上,规避术后留置管路所致创伤增加、恢复慢、治疗费用高等问题,为老年患者术后无管化治疗提供了可能。

坦索罗辛联合排石颗粒治疗输尿管下段结石的前瞻随机对照研究

目的探讨α1受体阻滞剂坦索罗辛对输尿管下段结石排石的影响。方法选择158例患者随机分为两组，结石大小4—10mm，试验组（A组）口服坦索罗辛＋排石颗粒冲剂，对照组（B组）口服排石颗粒冲剂，疗程8周，比较两组患者的排石时间、排石率、止痛药的使用量及使用率、生活质量评分和药物副作用等。结果两组患者的排石时间、排石率、止痛药的使用量及使用率、生活质量评分、药物副作用的发生率均有显著性差异（P〈0．05或P〈0．01）。结论坦索罗辛可提高输尿管下段结石的排石率，缩短排石时间。

坦索罗辛治疗输尿管各段结石疗效观察

目的：评价坦索罗辛治疗输尿管结石的疗效。方法：296例输尿管结石患者随机分为两组,试验组151例患者服用坦索罗辛0.4 mg,1次/d＋尿石通4 g,2次/d;对照组145例患者服用尿石通丸4 g,2次/d,肾绞痛发作时根据需要每次使用盐酸哌替啶注射液50-100mg肌注。随访8周评估两组患者结石排出率、结石排出时间、镇痛药的使用率及药物副作用。结果：8周内试验组上、中、下段排石率分别为66.67%、71.43%、82.02%;对照组输尿管上、中、下段结石排除率分别为40.91%、25.00%、58.43%,两组比较差异均有统计学意义（P〈0.05）。试验组上、中、下段结石排出时间分别为（21.53±7.14）、（10.00±5.54）、（5.08±2.12）d,对照组上、中、下段结石排石时间分别为（29.86±6.36）、（15.00±4.08）、（7.75±2.45）d,两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。在两组中患者因肾绞痛发作不能耐受疼痛而需给予盐酸哌替啶注射液干预者,试验组上、中、下段结石患者分别为16.67%、14.29%、11.24%,对照组上、中、下段结石患者分别为54.55%、58.33%、39.33%,两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。试验组2例患者服用坦索罗辛后发生轻微头晕,因症状较轻未予对症处理,副作用发生率仅为1.32%。结论：坦索罗辛能显著提高输尿管结石的排出率,缩短结石排出时间,减少镇痛药物应用,且药物副作用少,在输尿管结石治疗中值得应用。

坦索罗辛在泌尿系结石治疗中的应用

α1受体阻断剂是治疗前列腺增生的常用药物。随着RT-PCR证实α1受体在输尿管上的分布具有差异性,α1受体阻断剂类药物因其明确的解痉作用开始被应用于泌尿系结石的治疗。相比喹唑啉类药物,坦索罗辛是一种高选择性α1-A/D受体阻断剂,可更有针对性地阻断这两种在输尿管上占优势的受体亚型,而对α1-B受体作用弱,对心血管系统影响较小。本文参考并归纳近年来国内外的临床研究成果,期望为临床医师提供参考。

盐酸坦索罗辛治疗输尿管结石的临床研究

目的评价α1受体阻滞剂(盐酸坦索罗辛)在治疗输尿管结石的临床疗效。方法对选取的110例输尿管结石患者随机分成两组,每组55例,结石直径0.4～1.0cm。A组给予口服中药金甲排石胶囊5粒,3次/日,疗程4周或结石排净,司帕沙星0.2g,1次/日,疗程7天;B组给予上述治疗的同时,加用盐酸坦索罗辛0.4mg,1次/日,服用4周或结石排出。以上两组在用药期间嘱患者适量饮水和运动。结果 2周内A组排石率为54.5%,B组排石率为74.5%,两组比较有统计学意义(P<0.05);4周内A组排石率为65.5%,B组排石率为81.8%,两组比较有统计学意义(P<0.05)。A组、B组的结石排出时间分别为(10.56±1.22)天、(6.50±1.14)天,两组比较P值<0.05,差异有统计学意义。在两组中因肾绞痛反复发作或持续不缓解,患者不能耐受疼痛而需给予止痛药物干预者,A组有10例,B组有3例。A组与B组均未出现不良反应,4周内无因不能耐受疼痛而退出保守治疗者。结论盐酸坦索罗辛有利于输尿管结石的排出,能显著提高输尿管结石的排出率,缩短结石排出时间,减少肾绞痛的发作频率,减轻疼痛程度,且对人体副作用少,值得在输尿管结石治疗中的应用。

盐酸坦索罗辛治疗BPH的疗效观察(附30例报告)

目的 :研究盐酸坦索罗辛对高龄前列腺增生患者的疗效。方法 :对 30例 75岁以上症状性BPH给予盐酸坦索罗辛 0 .2mg口服 1次 /d ,治疗观察 3个月。结果 :患者主观症状明显改善 ,治疗后 1月及 3月国际前列腺症状评分 (IPSS)分别降低 19% ,31.8% ,最大尿流率 (MFR)分别提高 2 0 % ,35 .2 %。治疗 3月B超测定残余尿减少 42 .8%。盐酸坦索罗辛对脉搏、血压及前列腺体积无影响。结论 :盐酸坦索罗辛对高龄BPH患者安全、有效 ,它能使患者主观症状、客观体征和生活质量有明显改善 ,无明显严重副作用。

体外冲击波碎石治疗肾和输尿管结石后加用坦索罗辛的研究

肾及输尿管结石是泌尿外科的常见病，如何促进结石排出体外为广大泌尿外科医生和患者所关注。研究发现at受体阻滞剂坦索罗辛能够促进输尿管内结石的排出。我院2006年9月至2008年2月，对60例患者体外冲击波碎石后加用坦索罗辛治疗，取得良好疗效，现报告如下。