乙丙昔罗的合成

对羟基苯乙酸与3,5-二甲基苯胺缩合得N-(3,5-二甲苯基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺,然后在相转移催化剂作用下与丙酮、氯仿和50%氢氧化钠溶液反应制得乙丙昔罗。总收率约61%。

乙丙昔罗合成工艺的改进

目的改进变构血红蛋白调节剂乙丙昔罗的合成工艺.方法对羟基苯乙酸与3,5-二甲基苯胺在二甲苯中直接回流生成酰胺,后者与氢氧化钾、氯仿在丙酮中回流得乙丙昔罗.结果中间体N-(3,5-二甲苯基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺的收率为86%,产品的收率为85%,合成乙丙昔罗的总收率为73.1%.结论较大程度的降低了生产成本,优化了反应条件,适合于工业化生产.

2-甲基-2-[4-(2-氧-2-(吡咯烷-1-基)乙基)苯氧基]丙酸的合成

合成2-甲基-2-[4-(2-氧-2-(吡咯烷-1-基)乙基)苯氧基]丙酸.对羟基苯乙酸与氯化亚砜反应制得对羟基苯乙酰氯,后者与吡咯烷缩合得4-[2-氧-2-(吡咯烷-1-基)乙基]苯酚,然后在相转移催化剂作用下与丙酮、氯仿和氢氧化钠反应制得2-甲基-2-[4-(2-氧-2-(吡咯烷-1-基)乙基)苯氧基]丙酸.合成了2-甲基-2-[4-(2-氧-2-(吡咯烷-1-基)乙基)苯氧基]丙酸,总收率为38%.经1HNmR、MS、IR确证产物为目标化合物.