口服结肠靶向释药系统

口服结肠靶向释药系统(oral colon—specific drug delivery system,OCDDS)是通过适当的方法,使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,运送到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统.近10年来,OCDDS受到国外研究者的普遍关注,并已有产品上市;国内OCDDS的研究尚处于起步阶段,但据1995年中国药学会全国药剂学交流会报道已有研究成果试用于临床.本文就结肠解剖、生理和病理特点,OCDDS的分类及其体内外评价方法等作一综述.1 结肠解剖、生理和病理特点结肠位于消化道末段,延迟药物释放,可达到结肠靶向释药目的.结肠壁内分布有许多淋巴结和淋巴管,药物吸收后易进入淋巴循环发挥疗效,所以结肠是某些抗癌药物理想的靶向吸收器官.

前药——一种可靠的口服结肠靶向释药系统

综述了近年来前药的发展状况 ,并评价了各类前药的特点和发展前景。前药技术作为一种可靠的口服结肠靶向释药系统 ,不仅能减少药物的口服剂量 。

中药口服结肠靶向给药系统在溃疡性结肠炎防治中的研究进展

以溃疡性结肠炎为代表的结肠性疾病已成为全球性疾病,且发病率逐年上升,发病群体不断趋向年轻化。临床常用的免疫抑制剂、水杨酸类药物疗效局限且易产生不良反应。而中药单体、有效部位、复方中药在应对结肠疾病方面具有多环节、多方位、多靶点的特点,疗效比较明显,但现有剂型的结肠靶向性能基本较差。为此,众多学者通过构建口服结肠靶向给药系统,将药物定向递送至结肠来提升药物疗效。本文对中药单体、有效部位、复方中药在溃疡性结肠炎防治中的应用及其口服结肠靶向给药系统构建情况进行整理分析、归纳总结,以期为口服结肠靶向给药系统在中药领域上的发展提供一定的借鉴和参考。

口服结肠靶向给药系统的体内外释药性评价方法综述

目的:为口服结肠靶向给药系统(OCDDS)的体内外释药性评价提供参考。方法:查阅相关研究文献,对OCDDS的体内、体外释药性评价方法进行归纳和总结。结果:根据溶出度试验中溶出介质的差异,OCDDS体外释药性评价方法可分为常规的体外释放度测定和改良的体外释放度测定。OCDDS体内释药性评价方法主要包括动物体内药动学及组织分布评价、X射线衍射分析、γ-闪烁法分析、同位素标记技术、多层螺旋CT扫描技术、多光谱小动物活体成像技术等。结论:面对人体胃肠道的复杂环境以及新型辅料、新释药机制等的不断出现,现有的OCDDS体内外释药性评价方法还存在一定的局限性,并且缺乏统一的标准。因此,探索建立新的、完善的OCDDS体内外释药性评价体系是进一步研究的方向。

新型茶碱口服结肠靶向给药系统的体内动力学

目的研究以时间为释药开关的结肠靶向给药系统。方法以非pH依赖型聚丙烯酸树脂Eu dragit NE 3 0D为膜材 ,制备茶碱薄膜衣片 ;用HPLC法进行体内血药浓度分析 ;以γ 闪烁照相研究该制剂体内胃肠道的转运情况。结果本制剂与参比制剂主要药代动力学参数分别为 :tlag( 8 67± 1 0 4 )h、( 0 67± 1 1 5 )h ;Cmax( 5 2 5± 1 2 1 )mg/L、( 4 0 9± 1 2 5 )mg/L ;AUC0 2 6 ( 2 7 5 0±7 2 0 )mg·h/L、( 3 9 0 4± 1 0 4 3 )mg·h/L ;体内γ 闪烁照相研究表明 ,体外 6 5h释放的制剂口服8 0h后到达升结肠处开始释药 ,且体内释药与体外释药有一定的相关性。

口服结肠靶向给药系统和制备方法的研究进展

口服结肠靶向给药系统作为第四代药物剂型的发展和应用,具有靶向定位性、可提高局部药物浓度、直接作用于病变部位、降低药物剂量、减少副反应等优点,因而备受研究者的关注。本文针对口服结肠靶向给药系统的给药机理、应用和制备技术,综述了该领域近些年来的研究进展,为系统研究口服结肠靶向给药系统提供理论依据和参考。

与环糊精共价结合的前药在结肠靶向释药系统中的研究进展

综述了几种与环糊精共价键合的前药的释药行为和机理,并阐述了其在结肠靶向释药系统中的研究进展。

口服结肠靶向给药系统研究进展

口服结肠靶向给药系统（oral colon—specific drug delivery system，OCDDS）是指通过药物传递技术，使药物口服后在胃、十二指肠、空肠、回肠前端不释放药物，将药物运送到回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种新型定位给药系统。

口服结肠定位释药系统的研究进展

目的综述近年口服结肠定位释药系统的研究进展和体内外评价方法。方法根据近期国内外文献报道介绍口服结肠定位释药系统的最新研究进展。结果与结论口服结肠定位释药系统具有广阔的发展前景。

口服结肠定位释药系统评价方法

口服结肠定位释药系统(oral colon-specific drugdelivery system,OCDDS),是指通过适当的方法,使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,运送至回盲部后发挥局部或全身治疗作用的一种新型给药系统.OCDDS的特点与优点已经得到广泛的认同,而且已经形成和开发出多种给药类型、靶向性材料和产品[1-4].也正因为如此,其评价方法也多种多样,缺乏标准化.本文对有关内容进行综述,希望对逐步实现OCDDS体外/体内评价方法的标准化有所帮助.为叙述方便,将OCDDS分为2种类型:非生物降解型,包括pH依赖型、时间依赖型和压力控制型等;生物降解型,包括前体药物类、降解材料包衣类、骨架类和凝胶类等.

靶向结肠释药系统

靶向结肠释药系统盛杰古丽萍王晓文（中国人民解放军第４７３医院兰州７３００７０）时辰治疗学的新观点即选择在自身组织生物节律周期中适当时刻施以治疗方案，用最小的适宜剂量的药物力求达到高效、低毒、副作用少的目的。心血管病多在清晨发作；哮喘多发生在凌晨３～５...

中药口服结肠靶向递药系统的研究进展

目的:为进一步开发中药口服结肠靶向递药系统(OCDDS)提供参考。方法:以"中药""口服结肠定位""结肠靶向递药系统""Chinese herbal medicine""Colon-specific delivery system""Oral colon-specific drug delivery system"等为关键词,组合查询1990-2016年在Pub Med、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对各种类型中药OCDDS的研究进展进行综述。结果与结论:共检索到相关文献196篇,其中有效文献35篇。传统的单触发性OCDDS有pH依赖型、时滞型、酶触发型、压力型、生物黏附型、特异型等;随着研究的深入,发展为pH-时滞型、pH-酶依赖型、酶降解-时滞型等多触发性OCDDS。OCDDS虽基础研究较多,但因临床实际情况较复杂,影响因素较多,实际产品上市并于临床应用的较少。目前唯一应用于临床的是pH依赖型,研究热度较高的是酶触发型及多触发性OCDDS。结合更新的现代药物传递技术,开发新型口服结肠靶向制剂是今后的研究方向。

口服结肠释药系统

综述了口服结肠释药系统的研究开发现状和制剂方面的最新进展

细菌触发型结肠靶向释药系统的研究进展

细菌触发型靶向释药系统是依据人体结肠独特的菌群分布 ,利用细菌具有的偶氮还原酶、糖苷酶及糖苷酸酶等多种酶 ,能生物降解药物载体 ,使药物在结肠定位释放。按释药机制和给药方式 ,细菌触发型结肠释药系统可分为 4类 :前体药物释药系统、多糖载体释药系统、联合pH依赖型或时滞型的复合释药系统、偶氮芳香族水性凝胶释药系统。它们需采用独特的溶出性试验评价药物的体外释放和γ 闪烁照相法观察药物的体内行为 。

口服结肠靶向给药系统的研究概况

口服结肠靶向给药系统具有很多优点,尤其对肠病的治疗。本文综述了口服结肠靶向给药系统的机制、类型的研究概况。

口服结肠靶向给药系统专利技术综述

基于CNABS、DWPI、SIPOABS、VEN数据库,通过检索、统计和分析国内外有关OCDDS的专利申请,对该领域申请量趋势进行统计,梳理OCDDS领域的技术发展脉络,同时,对OCDDS领域的核心专利和重要申请人进行分析,以期为国内相关企业的发展提供参考。

结肠靶向粘附释药系统的展望

目的：介绍结肠靶向粘附释药系统的概念、原理及其优点，为从事该类研究提供参考。方法：以国内外大量文献为基础，结合笔者们的工作进行分析和归纳。结果与结论：综述了结肠靶向粘附释药系统设计原理、体内外检测方法和可用的载体。

口服结肠靶向给药系统研究进展

口服结肠靶向给药系统（oral colon targeting drug delivery system，OCTDDS）是通过药物传输系统，使药物口服后在上消化道不释放，而将药物运送到人体回盲部或结肠后开始崩解或蚀解释放出来，从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用。OCTDDS是上世纪90年代后期发展起来的新型给药方式，它对于溃疡性结肠炎、结肠直肠癌的局部治疗和蛋白多肽类药物口服给药以及哮喘、关节炎的缓释治疗中，提高药物疗效，降低药物引起的全身不良作用具有重要意义。

口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用

自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。