非洛地平口腔粘膜粘附片的制备及其性质评价(英文)

目的 :制备非洛地平口腔粘膜粘附片 ,并对其进行性能评价。方法 :以HPMCK4M和Carbopol 974P为生物粘附聚合物 ,加入碳酸氢钠采用直接压片法制备非洛地平口腔粘膜粘附片。以鸡嗉囊为模型测定其粘附力 ,采用改进的桨法测定粘附片的体外释放行为 ,并测定了粘附片的表面pH值 ,对粘附片的体内粘附行为和刺激性也进行了评价。结果 :粘附片的表面pH值为 7 0 1± 0 11。非洛地平从粘附片中以SuperCase Ⅱ机制释放 ,表观释放速率常数k为 3 3 %h-1 。粘附片与鸡嗉囊接触后产生的粘附力平均为 181 3 5± 3 1 0 8g ,经体内验证与口腔粘附性较为合适 ,且对口腔粘膜刺激性较小。结论

高效液相色谱法测定非洛地平口腔粘膜粘附片体外粘膜渗透试验(英文)

目的 :采用高效液相色谱法测定非洛地平口腔粘膜粘附片体外渗透特征。方法 :采用Franz扩散池研究非洛地平透过鸡嗉囊的行为。HPLC法测定接受池中非洛地平的浓度。同时对药物渗透鸡嗉囊的机制进行初步探讨。结果 :HPLC可简便、精确地测定透过模型粘膜的药物量。非洛地平以零级速率透过鸡嗉囊 ,渗透速率常数为 0 8981% /h。结论 :HPLC法准确测定非洛地平从口腔粘膜粘附片中渗透过鸡嗉囊的量。

甲硝唑口腔粘膜粘附片溶出速率的一阶导数分光光度测定

用一阶导数分光光度法测定甲硝唑口腔粘膜粘附片的溶出速率，定量取导数振幅Ｄ＝｜Ａ＇３００－Ａ＇２９８｜＋｜Ａ＇３４０－Ａ＇３３８｜，结果表明，在１～２０μｇ／ｍｌ范围内Ｄ与浓度呈线性关系（ｒ＝０．９９９８），平均回收率为９９．８％．与直接紫外法相比较，本法的测定结果准确、稳定、可靠，可消除辅料的干扰．

互聚物复合形成对口腔粘膜粘附片释放的影响(英文)

通过测量 HPMC和 Carbopol974 P在不同 p H值的缓冲液中的混合溶液浊度变化的方法证实了互聚物复合形成。复合的程度在酸性 p H条件下高 ,当两者比例为 1∶ 1时最强 ,然后随着 p H值的升高而减弱。以非洛地平为模型药物 ,采用直接压片工艺制备了口腔粘膜粘附片。体外释放实验表明 ,互聚物复合形成对药物的释放有很大影响 ,能够有效控制药物释放。粘附片中加入不同酸碱度的物质可调节药物的释放速率。聚合物间的这种特殊的互聚物复合形成现象可用于设计具有不同释药行为的药物释放系统。

口腔粘膜粘附制剂的开发

口腔粘膜粘附制剂作为一种新颖的药物释放系统，利用生物粘附聚合物与口腔粘膜间的生物粘附力，延长制剂在口腔内的滞留时间，提高与口腔粘膜的亲合程度，控制制剂中药物的释放速度和释药量，使制剂产生最佳治疗效果。本文阐述了粘膜粘附机理，并对近来口腔粘膜粘附制剂，如粘附片，粘附贴片，半固体剂型等的开发及其发展前景作一概述。