可注射硫酸延胡索总碱温度敏感型原位凝胶的制备及其体外释药评析

目的:研究可注射硫酸延胡索总碱原位凝胶的制备方法及其体外释药特性。方法:以泊洛沙姆407为载体材料制备注射用硫酸延胡索总碱温敏型原位凝胶制剂;采用高效液相色谱法测定释放介质中药物含量,考察凝胶体外释放特性;并对制剂进行评价。结果:原位凝胶最佳配方为:16%泊洛沙姆407、11%泊洛沙姆188、0.2%壳聚糖、0.5%硫酸延胡索总碱,该原位凝胶在室温下为流体,在体温下发生相转变形成凝胶;药物在48 h释放了88.4%,无突释现象,释药规律符合H iguchi方程;凝胶属Ostwald流体。结论:可注射硫酸延胡索总碱原位凝胶制备工艺简便,有良好的缓释作用,为研究中药植入型给药系统提供了依据。

可注射参麦温度敏感型原位凝胶的制剂学评价

目的:制备可注射用参麦温度敏感型原位凝胶制剂,并考察其体外释放特性。方法:采用冷溶法制备参麦温度敏感型原位凝胶制剂,HPLC测定人参皂苷Rb1含量,以透析法研究参麦温度敏感型原位凝胶的体外释放特性,并利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果:参麦温度敏感型原位凝胶的胶凝温度34.92℃,相应黏度1 579.52 mPa.s,胶凝时间110.67 s。随温度升高,该原位凝胶由牛顿流体转变为假塑性流体,其体外释放行为符合一级动力学方程。结论:参麦温度敏感型原位凝胶具有温敏特性及明显的缓释作用。

可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的研究

构建温敏型三嵌段共聚物，研究其理化性质以及用其制备的可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的制剂特性。以聚乙二醇（PEG）作为亲水嵌段．丙交酯（LA）和β-丁内酯（β-BL）的无规共聚物PBLA作为疏水嵌段．采用开环聚合法合成温敏型三嵌段共聚物PBLA-PEG-PBLA，并对其理化性质进行表征，考察其溶液的胶凝温度／临界凝胶浓度、流变学性质、通针性和溶蚀行为以及以更昔洛韦作为模型药物、用其制得的可注射载药温敏型原位凝胶剂的体外释放特性。合成的PBLA-PEG-PBLA嵌段共聚物重均分子质量在6000左右，多分散系数为1．5左右；其溶液临界凝胶浓度（g·mL^-1）为5％-10％，质量浓度（g·mL^-1）在10％～25％时胶凝温度为31～35℃，接近并略低于体温：其凝胶在低温下储能模量与黏度较小，当温度接近相转变温度后两者迅速增大：其载药凝胶剂累计释放量经拟合显示遵循一级动力学方程，并呈扩散释药机制。较低质量浓度[10％15％（g·mL^-1）的PBLA—PEG—PBLA更符合玻璃体注射要求，更适用于制备可注射载药温敏型原位凝胶剂。

胰岛素给药新剂型研究进展

胰岛素是治疗糖尿病的重要药物,皮下注射是临床上胰岛素的传统给药方式。为模拟正常生理状态下的胰岛素分泌曲线,达到良好的血糖控制效果,各种速、中、长效型的胰岛素类似物注射剂被联合使用。但长期的皮下注射常伴随着严重的不良反应。为提高患者的用药顺应性,胰岛素的非注射递药系统在近几年得到广泛的研究。本文总结了胰岛素给药新剂型,包括口服、经鼻、经肺、经皮、可注射原位凝胶和闭环给药的研发现状,并汇总了新剂型开发过程中影响胰岛素生物利用度和降血糖效果的因素。