酮洛芬可注射植入剂在酸性介质中的立体选择性释放行为

目的研究外消旋体酮洛芬（rac—Ket）在酸性释放介质中的立体选择性释放行为。方法以专属性的手性HPLC考察酮洛芬可注射植入剂在pH2．5释放介质中的对映体选择性释放行为。结果体外释放实验结果表明，以可生物降解的乳酸-乙醇酸共聚物（D，L—PLG）为载体制成的外消旋体酮洛芬可注射植入剂，在pH2．5的酸性释放介质中可维持约2．5月的缓慢释放。从立体选择性的角度观察，S-（＋）-Ket的释放略快于尺-（-）．Ket，S／R—Ket的比值在1．01～1．03之间，但经独立样本的t检验，认为这种差异没有显著性（P〉0．05）。这与我们过去以pH7．4为介质的对映体释放结果不同，显示载体D，L—PLG在不同pH条件下的降解方式可能影响对映体的释放行为。结论与在pH7．4释放介质中的研究结果不同，7％rac—Ket可注射植入剂在酸性条件下（pH2．5）的对映体释放缺少选择性。