高效液相色谱法测定右旋儿茶素血浆浓度及药代动力学参数

本文建立了体液中右旋儿茶素的RP-HPLC测定方法。采用C_(18)键合相硅胶为填料的固相提取柱进行样品预处理,右旋儿茶素的提取回收率为79.8%.应用二极管阵列检测器对色谱峰纯度进行鉴定。该法精密度好,方法回收率近100%,日内、日间的变异系数为2.4～5.6%,血浓69.6～1160 ng/ml范围内呈线性关系,r=0.9993。家兔静注右旋儿茶素18mg/kg,其药代动力学过程符合二室模型,分布相半衰期为0.129 h,消除相半衰期为1.19h。

右旋儿茶素对四氯化碳或半乳糖胺引起原代培养大鼠肝细胞毒性的作用

利用原代培养大鼠肝细胞的方法,研究右旋儿茶素(d-CTC)对四氯化碳(CCl_4)或半乳糖胺(d-GalN)引起肝细胞毒性的作用,并观察该药对肝酶的直接作用。结果表明:d-CTC 0.6～5.0mg/ml可使含10mmol/L CCl_4或5mmol/Ld-GalN肝细胞培养液中的GOT.GPT及LDH活性显著降低,并呈量效关系。d-CTC 2.5～5.0mg/ml可直接抑制LDH及GPT活性,但对GOT无明显影响。其抑酶作用与抗肝毒而降低酶活性比较,有非常显著的差别,提示d-CTC具有较强的抗肝毒作用。

雷公藤化学成分及其黄烷醇抗氧化活性研究

目的研究雷公藤Tripterygium wilfordii的化学成分及其黄烷醇类化合物抗氧化活性。方法利用硅胶色谱柱、中压制备液相、半制备液相等色谱技术进行分离纯化,通过NMR光谱并结合文献报道的数据对化合物进行鉴定,并通过DPPH自由基的清除能力为评价指标对其黄烷醇类单体化合物体外抗氧化活性进行评估。结果从雷公藤的干燥根茎中分离得到12个化合物,分别鉴定为右旋儿茶素(1)、左旋儿茶素(2)、左旋表阿福豆素(3)、右旋阿福豆素(4)、雷酚二萜酸(5)、雷藤二萜醌A(6)、壬二酸(7)、整合素A(8)、(S)-5-(3,4-二羟基苯基)-γ-缬草内酯(9)、茶曲霉酚(10)、雷藤二萜醌F(11)、冬青卫矛倍半萜4(12)。化合物1~4对DPPH自由基的半数清除率(half inhibitory concentration,IC_(50))分别为1.29、0.75、0.81、1.49 mmol/L。结论化合物3~4、7~10为首次从该植物中分离得到。化合物1~4清除DPPH自由基能力较强,具有良好的抗氧化活性。